Что такое бра в гипертонии

Сартаны – класс гипотензивных препаратов, которые снижают чувствительность рецепторов стенки сосуда, сердца к гормону ангиотензину 2, стимулирующего их сокращение. Это одна из самых молодых групп лекарственных средств, понижающих давление. Была создана как альтернатива иАПФ, чей прием часто сопровождается осложнением – сухим кашлем.

Рассмотрим механизм действия сартанов, классификацию БРА, основные показания, противопоказания, побочные реакции, особенности лекарственных взаимодействий.

Фармакологическое действие

Одна из основных систем, регулирующих артериальное давление (АД), общий объем циркулирующий крови, называется ренин-ангиотензин-альдостероновой (РААС). Это сложная цепочка реакций, взаимодействий гормонов печени, почек, надпочечников, которая регулирует тонус сосудистой стенки, количество выделяемой воды. Под воздействием ангиотензина-2 происходит сокращение артерий, что приводит к сужению их просвета, повышению АД.

Сартаны при артериальной гипертензии (АГ) помогают клеткам противостоять действию гормона. Они блокируют чувствительные к ангиотензину-2 рецепторы и миоциты сосудов начинают игнорировать его присутствие.

Кроме гипотензивного влияния, БРА имеют ряд АД-независимых эффектов, это объясняет необходимость использования препаратов для лечения заболеваний сердца, почек.

Органопротективные, обменные свойства группы сартанов (5)

Классификация препаратов

Группа сартанов представлена 4 подгруппами, различного химического строения.

Список сартанов последнего поколения, названия препаратов

Существуют два поколения БРА. Представители первого это валсартан, кандесартан, лозартан, олмесартан, эпросартан, ирбесартан. Все они блокируют только один тип рецепторов (АТ-1). Сартаны второго поколения имеют два механизма действия: ингибируют рецепторы ангиотензина, активатора пролиферации пероксисом у-типа (PPAR-y). Последний регулирует:

• дифференциацию клеток;
• обмен липидов, углеводов;
• чувствительность жировой ткани к инсулину;
• окисление жирных кислот.

Единственный представитель второго поколения БРА, зарегистрированный в России, – телмисартан (Микардис). Кроме типичных для группы свойств он гораздо эффективнее:

• препятствует развитию атеросклероза;
• снижает плазменную концентрацию триглицеридов, глюкозы;
• нормализует гормональную активность поджелудочной железы;
• улучшает метаболические показатели у больных сахарным диабетом;
• обладает противовоспалительным эффектом;
• сглаживает некоторые негативные реакции от приема тиазидных диуретиков.

Однако по силе влияния на артериальное давление сартаны между собой различаются мало. Максимальная разница показателей по систолическому, диастолическому АД составляет 2 мм рт. ст. Этим объясняется широкое применение препаратов первого поколения, включая лозартан, который синтезировали первым.

Список наиболее эффективных сартанов первого поколения

Показания к назначению

Чаще всего сартаны назначаются как гипотензивное средство больным артериальной гипертонией. Комбинация БРА с другими препаратами эффективна также при:

• хронической сердечной недостаточности;
• нефропатии;
• микроальбуминурии;
• утолщении стенки левого желудочка;
• сахарном диабете;
• метаболическом синдроме;
• атеросклерозе;
• фибрилляции предсердий;
• инфаркте миокарда (только валсартан).

Применение сартанов при артериальной гипертензии

БРА относятся к гипотензивным средствам первой линии: их рекомендуют назначать ранее других таблеток для снижения давления. Первоочередные кандидаты – больные, у которых артериальная гипертензия сопровождается:

• гипертрофией левого желудочка или нарушением его работы;
• хронической сердечной недостаточностью;
• выделением альбуминов с мочой (альбуминурия);
• сахарным диабетом;
• нарушением работы почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин);
• постинфарктным кардиосклерозом;
• хронической почечной недостаточностью (при непереносимости ингибиторов АПФ);
• как альтернатива иАПФ, если на фоне их приема развивается кашель.

Все сартаны можно назначать отдельным курсом, комбинировать с другими гипотензивными средствами. Монотерапия менее эффективна (56-70% успеха), чем комплексное лечение (80-85% успеха). Результат от приема препарата нельзя оценить сразу. Пик результативности приходится на 4-8 неделю терапии.

Инфаркт миокарда

Единственный препарат группы сартанов, который рекомендован пациентам после перенесенного инфаркта миокарда – валсартан. Достоверно известно, что он снижает смертность от сердечного приступа на 25%. Особенность лекарства – высокая специфичность к рецепторам АТ1, превышающая аналогичный показатель лозартана в 20 раз (3).

Прием валсартана большинству пациентов рекомендован с 3-10 дня, когда исчезнет угроза резкого падения АД. Ранняя терапия показана больным со значительной площадью некроза, а также при повторном инфаркте миокарда.

Основные преимущества группы

Главные достоинства сартанов:

• минимум противопоказаний;
• медленно выводятся из организма: достаточно принимать 1 раз/сутки;
• очень низкая вероятность развития побочных эффектов;
• подходят диабетикам, пожилым людям, пациентам с заболеванием почек;
• не вызывают кашля;
• увеличивают продолжительность жизни больных сердечно-сосудистыми заболеваниями;
• снижают риск развития инсульта;
• в отличие от иАПФ не увеличивают риск рака легких.

Потенциальные побочные эффекты

Вероятность развития негативных реакций после приема сартанов очень мала. По данным некоторым исследований она сопоставима с таковой при употреблении плацебо. Наиболее частое осложнение – головокружение, связано со снижением давления. Чтобы уменьшить дискомфорт врачи рекомендуют принимать таблетки на ночь.

Противопоказания

Сартаны категорически запрещено назначать:

• при гиперчувствительности к компонентам препарата или действующему веществу;
• во время беременности, лактации.

Из-за доказанного негативного воздействия на плод БРА не рекомендуют принимать женщинам детородного возраста, которые ненадежно предохраняются. При выявлении незапланированного зачатия, прием препарата прекращают.

Также сартаны с осторожностью назначаются:

• детям;
• пациентам со снижением общего объема циркулирующей крови;
• двусторонним стенозом почечных артерий или сужением артерии единственной почки;
• выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
• циррозом печени;
• обструкцией желчных путей;
• одновременно с лекарствами, задерживающими калий.

Возможные лекарственные взаимодействия

Все сартаны хорошо совместимы с другими видами лекарств. Их можно принимать совместно со всеми известными препаратами для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, сахарного диабета. Они усиливают гипотензивный эффект иных типов препаратов, понижающих давление, что нужно учитывать, подбирая дозу.

Необходим дополнительный контроль лабораторных показателей крови при комбинированном применении сартанов и следующих лекарственных средств:

• нестероидных противовоспалительных препаратов (ибупрофен, нимесулид);
• калийсберегающих диуретиков;
• гепарина;
• препаратов калия.

Вызывают ли сартаны рак?

В 2010 году были опубликованы результаты масштабного анализа нескольких клинических исследований. Его авторы выявили закономерность между приемом БРА и риском развития рака. Для проверки выводов ученых американское Управление по контролю за пищевыми продуктами, а также несколько независимых исследователей, провели собственный анализ, который не выявил взаимосвязи между применением сартанов, повышением вероятности возникновения раковых опухолей. Наоборот, применение БРА снижало шансы появления новообразований прямой кишки.

Вопрос наличия взаимосвязи ингибиторов рецептора ангиотензина и онкологии до сих пор не закрыт. Однако не стоит бояться гипотензивных лекарств. Даже если теория подтвердится не в их пользу, этот риск крайне мал, а польза – ощутима. Для предупреждения развития рака гораздо эффективнее будет бороться с другими факторами риска, а не отказываться от приема препаратов, продлевающих жизнь.

Сартаны или ингибиторы АПФ: что лучше?

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) по механизму действия очень сходы с блокаторами рецепторов ангиотензина 2. Они блокируют саму реакцию превращения ангиотензина І в ангиотензин ІІ.

Позже выяснилось, что этот путь образования гормона не единственно возможный. По предварительной оценке применение сартанов должно было решить эту проблему. Ведь они инактивируют чувствительность рецепторов ангиотензина любого происхождения. Это позволило бы усилить гипотензивный эффект. Однако на практике данное предположение не оправдалось: в организме нашелся другой тип рецепторов, не поддающихся влиянию БРА.

Обе группы препаратов снижают давление приблизительно одинаково. Назначение блокаторов рецепторов вместо иАПФ имеет смысл, прежде всего пациентам, у которых на фоне приема последних развивается сухой кашель – изматывающий, распространенный побочный эффект. В других случаях они – препараты выбора.

Кроме гипотензивного действия, иАПФ, сартаны обладают рядом дополнительных свойств, которые позитивно сказываются на динамике течении заболеваний сердечно-сосудистой системы, связанных с ней нарушений. Однако результат работы ингибиторов изучен лучше, хотя при некоторых заболеваниях назначение блокаторов рецепторов ангиотензина более оправдано.

Сартаны и риск инфаркта миокарда

В 2000-х годах было опубликовано несколько исследований, которые демонстрировали взаимосвязь между приемом БРА и незначительным повышением риска сердечного приступа. Более детальное изучение этого вопроса не подтвердило, не опровергло их выводы, поскольку результаты были противоречивыми.

Однако даже самые ярые скептики вынуждены признать: при самых пессимистических прогнозах этот риск очень мал. Гораздо опаснее неконтролируемое повышенное артериальное давление, нездоровый образ жизни, питания, курение.

Литература

1. Столов C.B. Сравнительная эффективность ингибиторов антиотензинпревращающего фактора и блокаторов рецепторов ангиотензина II пpи сердечно-сосудистой патологии, 2012
2. B. Недогода. Сартаны второго поколения: расширение терапевтических возможностей, 2011
3. А.Ф. Иванов. Сартаны в лечении сердечно-сосудистых заболеваний, 2010
4. Robin Donovan and Joy Bailey, PhD, RN. Angiotensin II Receptor Blockers (ARBs), 2018
5. Цветкова О.А., Мустафина М.Х. Органопротективные возможности и безопасность блокаторов рецепторов ангиотензина II, 2009

Последнее обновление: 24 января, 2020

Артериальная гипертензия – это стабильное повышение АД, которое варьируется в пределах 145/95 мм рт. ст., но может подняться и выше. Во время терапии данного заболевания следует быть крайне внимательными с выбором препаратов. Как уже показала практика проведения лечения, оптимальным и эффективным методом можно считать сартаны при артериальной гипертензии. Данного рода препараты — БРА (блокаторы рецепторов ангиотензина), уже многие годы наглядно демонстрируют свое качество, эффективность и воздействие на организм.

Механизм действия БРА

Главная задача блокаторы рецепторов ангиотензина – угнетение активности РААС, тем самым данный процесс положительно влияет на работу многих органов человека. Сартаны считаются лучшими препаратами, стоящими в списке лекарственных групп от высокого давления.  При этом следует отметить, что ценовая политика данных препаратов значительно отличается от брендовых лекарств – она у них более доступная. Согласно статистике приема сартанов – 70% пациентов проводят курсы терапии до нескольких лет, при этом не снижается уровень работоспособности того или иного органа.

Данные факты могут свидетельствовать только о том, что у блокаторов ангиотензиновых рецепторов имеется минимальных список побочных действий, а у некоторых вообще их нет.

Что касается подтверждения или опровержения того факта, что сартаны вызывают рак, то данный тип споров до сих пор находится под тщательным контролем.

Группы

По химическим свойствам можно разделить БРА на 4 подвида:

• Бифениловые образованные от тетразола — Лозартан, Ирбесартан, Candesartan.
• Небифеноловые образованные от тетразола — Телмисартан.
• Небифеноловые нететразолы – Eprosartan.
• Нециклические соединения – Валсартан.

Вводить данного рода препараты в процесс терапии артериальной гипертензии стали еще с 1990 -х годов, и на данный момент можно отметить довольно немалый список препаратов:

• Лозартан: Блоктран, Вазотенз, Зисакар, Карзартан, Козаар, Лозап, Лозарел, Лозартан, Лориста, Лосакор, Лотор, Презартан, Реникард,
• Эпросартан: Теветен,
• Валсартан: Валаар, Валз, Валсафорс, Вальсакор, Диован, Нортиван, Тантордио, Тарег,
• Ирбесартан: Апровель, Ибертан, Ирсар, Фирмаста,
• Кандесартан: Ангиаканд, Атаканд, Гипосарт, Кандекор, Кандесар, Ордисс,
• Телмисартан: Микардис, Прайтор,
• Олмесартан: Кардосал, Олиместра,
• Азилсартан: Эдарби.

Помимо вышеуказанных, можно встретить из классификации данных препаратов и комбинированные составляющие: с диуретиками, с антагонистами Са, с антагонистами ренина алискирена.

Сфера применения БРА

Блокаторы рецепторов angiotensin II  дают наивысшую эффективность при таких заболеваниях, как:

• артериальная гипертензия,
• недостаточная работоспособность сердечной мышцы,
• ИБС,
• Инфаркт миокарда,
• Проблемы с работой мозговой кровяной системы,
• Нехватка глюкозы в организме,
• Нефропатия,
• Атеросклероз,
• Расстройства сексуального характера.

Любое из препаратов, с антигипертензивным воздействием, разрешено назначать, даже в комплексе с иными лекарственными формами. Тип препаратов А — II зачастую назначаются, когда они более предпочтительны. В данном случае их можно считать лучше ингибиторов АПФ при повышенном давлении, резких скачках АД. На ингибиторы зачастую бывает аллергическая реакция, что практически невозможно при применении сартанов, а также их положительные стороны можно выделить в плане приема во время развития 2 типа сахарного диабета, а также нефропатии, чего не скажешь об АПФ.

Из противопоказаний можно выделить следующие типы населения: женщины в положении, лактационный период, детский возраст с рождения до 14 лет. С осторожностью принимается при нарушениях работы почек, печени.

Воздействие

БРА – это в первую очередь, эффективные препараты от давления. А вот результат терапии данными средствами медицины может быть различным, в зависимости от степени развития заболевания. В том случае, когда давление стабильно повышенное, хорошую эффективность могут показать  антагонисты А-II.

Современные препараты – сартаны считаются одними из лучших по воздействию на такие органы, как почки, сердце, печень, головной мозг и т.д.

Главными положительными моментами в приеме сартанов можно считать:

• При приеме данного рода препаратов не замечено учащение пульса,
• При постоянном приеме лекарств, не происходят скачки давления,
• При недостаточной работе почек, под воздействием данных препаратов происходит снижение белка,
• Снижается уровень холестерина, глюкозы, кислоты в моче,
• Положительно влияют на липидный процесс,
• Улучшение сексуальной способности,
• Во время приема сартанов не замечен сухой кашель.

Важно знать! Во время протекания острого инсульта, не рекомендовано использовать препараты для понижения давления в течение 5-8 дней. Исключением могут быть лишь чрезмерно высокие показатели давления.

Также следует знать, что сартаны благотворно влияют на мышечные ткани, особенно хороши для тех пациентов, у которых замечена миодистрофия.

Важно знать! При протекании двухстороннего сужения почечной артерии, средства для терапии Ара строго запрещено принимать – может развиться почечная недостаточность.

Какой лучше приобрести?

Предоставить информацию о лучшем БРА просто нереально, так как в их количестве и разнообразии имеется довольно большое количество эффективных препаратов, но у каждого из них свои функции. Согласно клиническим исследованиям было выявлено, какие сартаны смогут помочь при определенном заболевании:

Важно знать! Во время терапии, строго запрещено назначать одновременно два и более типов сартанов!

Преимущества над иными препаратами

Во время терапии артериальной гипертензии, следует знать предпочтения препаратов, которые вам будут назначать кардиологи:

• Данного рода препараты можно использовать для приема более нескольких лет,
• Побочные действия в данном случае либо минимальные, либо отсутствуют,
• При терапии артериальной гипертензии, прием таблеток должен быть до двух раз в 12 часов,
• Снижение Ад происходит не резко, в течение 20-24 часов,
• При уже стабильном давлении (120/80), при приеме сартанов, давление не будет еще дальше снижаться,
• Пациенты не привыкают к данному роду лекарств,
• При резком не употреблении препаратов данной группы, не будет резких скачков давления,
• Современные виды препаратов имеют высокую эффективность и качество приема во время терапии и профилактики.

Предупреждение! После первого приема блокаторов, не ждите быстрого результата. Они не способны на быстрое снижение АД, но способны привести его в норму в течение 10-15 суток, а более сильный эффект – после 20-25 дней приема.

Прием препаратов должен быть осуществлен следующим образом (пример):

Взаимодействие сартанов и мочегонных препаратов

Зачастую кардиологи настаивают на терапии БРА и мочегонных средств.

Во многих аптечных пунктах имеется немалое количество таблеток от давления, в состав которых входят сартаны и мочегонные препараты:

• Атаканд – 0,16 г Candesartan и 12.5 мг Hydrochlorothiazide,
• Ко-диован — 80 мг Valsartan и 12.5 мг Hydrochlorothiazide,
• Лориста — 12.5 мг Hydrochlorothiazide и 50-100 мг Лозартана,
• Микардис — 80 мг Телмисартана и 12.5 мг Hydrochlorothiazide,
• Теветен – Эпросартан — 600 мг и 12.5 мг Hydrochlorothiazid.

В заключении хочется отметить, что согласно медицинским исследованиям, все вышеперечисленные БРА при артериальной гипертензии, оказывают защитное воздействие не только на работу сердца, но и на многие внутренние органы человека, тем самым снижая риск инсульта, инфаркта, сердечной недостаточности, МБС и многих иных серьёзных для жизни заболеваний.

Загрузка…