Ингибиторы кальциевых каналов при гипертонии

Блокаторы кальциевых каналов (препараты) – это группа лекарственных препаратов, направленных на предотвращение прохождение кальция по кальциевым каналам и его проникновение в середину клеток. Другое название – антагонисты кальция (АК); блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК).
Кальциевые каналы являют собой образования белка, по которым перемещаются ионы кальция между клетками. Благодаря этим частицам образовывается и проводится электроимпульс. Также они создают условия для процесса сокращения мышечных волокон сердца и стенок сосудов.
Данные препараты часто применяются для лечения коронарной болезни сердца, гипертонии, аритмии.
Механизм действия БКК
Главное воздействие антагонистов кальция состоит в сдерживании ионов кальция в кальциевых проходах на пути к клеткам организма. Одновременно с этим сосуды, снабжающие сердечную мышцу кровью, становятся шире, повышается качество снабжения сердца кровью. Эти процессы приводят к лучшему обеспечению миокарда кислородом и выводу продуктов метаболизма.
БКК оказывают на организм три основных эффекта:
- Антиаритмический эффект на: предсердечно желудочный узел (угнетает проводимость, понижает автоматизм, повышает эффективность рефрактерного периода); синусно-предсердный узел (уменьшает автоматизм, понижает ЧСС, понижает потребность сердца в кислороде).
- Антиангинальный эффект на: миокард (уменьшает силу сердечных сокращений, понижает работу сердца, снижение необходимости кислорода сердцу); коронарные сосуды (уменьшает их сопротивление, увеличивает скорость кровотока, ускоряет снабжение сердца кровью).
- Гипотензивные эффект на: периферические сосуды (уменьшает общее сопротивление, понижает АД).
Классификация блокаторов кальциевых каналов
Беря за основу химическую структуру и время, когда БКК были открыты, их классифицируют на следующие группы:
- Дигидропиридиновые – воздействуют на сосуды, употребляются для лечения артериальной гипертензии. Это основная группа АК, она находится в постоянном развитии и состоит из множества разновидностей медпрепаратов.
- Фенилалкиламиновые – воздействуют на миокард и систему проводимости сердечной мышцы, назначаются при лечении аритмии разных типов и стенокардии.
- Бензодиазепиновые – это переходная группа БМКК, медпрепараты имеющие свойства как дигидропиридиновых БМКК, так и фенилалкиламиновых БКК.
Разделяют четыре поколения антагонистов кальция:
Поколение | Название |
---|---|
I поколение | Нифедипин, Верапамил , Дилтиазем |
II поколение | Фелодипин, Исрадипин, Нимодипин |
III поколение | Амплодипин, Лерканидипин |
IV поколение | Цилнидипин |
Сфера употребления блокаторов кальциевых каналов достаточно обширная, рассмотрена детальнее ниже:
Медпрепараты, как Верапамил, Дилтиазем, воздействуют по большей мере на сердечную мышцу, понижают частоту сердечных сокращений (ЧСС), благодаря такому воздействию необходимость сердца в кислороде становится меньше, что и показывает эффективность действия данных препаратов.
Еще одно достоинство антагонистов кальция при стенокардии — улучшается снабжение кровью миокарда, т.к. они расширяют коронарные артерии и предупреждает появления спазмов. Комплексное лечение БКК и β-блокаторами — основа лечения стенокардии.
- Нарушение сердечного ритма (аритмия). Некоторые препараты БКК влияют на синусовый и предсердно-желудочковый узел, что положительно сказывается на сердечном ритме больных с мерцательной аритмией.
- Болезнь Рейно (ангиотрофоневроз с преимущественным поражением мелких концевых артерий и артериол). Употребление Нифедипина помогает ликвидировать артериальные спазмы, вследствии чего уменьшаются различные проявления данного заболевания.также с этой целью могут применяться такие медпрепараты как Амплодипин и Дилтиазем.
- Пучковая головная боль (острые повторяющиеся приступы боли, сосредоточенные в области глаз). Препарат Верапамил способствует уменьшению тяжести перенесения приступов боли.
- Гипертрофическая Кардиомиопатия (ГКМП — утолщение стенки левого и в редких случаях правого желудочков сердечной мышцы). БКК, а именно Верапамил, используется для уменьшения сократимости сердца. Если пациент имеет противопоказания к использованию β-блокаторов, то именно блокаторы кальциевых каналов назначаются для лечения данного заболевания.
- Синдром Гентингтона.
- Алкогольная зависимость.
- Энцефалопатия.
Видео
Что говорят врачи о гипертонии
Доктор медицинских наук, профессор Емельянов Г.В.:
Занимаюсь лечением гипертонии уже много лет. По статистике в 89% случаев гипертония завершается инфарктом или инсультом и смертью человека. Сейчас приблизительно две трети пациентов умирает в течение первых 5 лет развития болезни.
Следующий факт – сбивать давление можно и нужно, но это не лечит саму болезнь. Единственное лекарство, которое официально рекомендуется Минздравом для лечения гипертонии и оно же используется кардиологами в их работе – это Normaten. Препарат воздействует на причину заболевания, благодаря чему появляется возможность полностью избавиться от гипертонии. К тому же в рамках федеральной программы каждый житель РФ может получить его БЕСПЛАТНО.
Состав блокаторов кальциевых каналов
Активное вещество, которое находится в составе блокаторов кальциевых каналов меняется, в зависимости от принадлежности отдельного препарата к определенной химической группе. Помимо этого, в состав медпрепаратов также входят дополнительные вещества, благодаря которым формируется препарат для дальнейшего его применения.
Помимо препаратов, содержащих только вещества БКК, выпускают комбинированные медпрепараты, в состав которых помимо БКК входят лекарственные вещества, которые относятся к другим химическим и лекарственным группам. такое объединение веществ обусловлено комплексным эффектом сочетания определенных действующих веществ для лечения таких заболеваний, которые требуют комплексный подход (кардиомиопатия, стенокардия).
Форма выпуска антагонистов кальция зависит от способа их использования. Для перорального употребления изготавливаются в форме таблеток или капсул. Для внутривенных инъекций — раствор.
Важно! Агроном из Барнаула с 8-летним стажем гипертонии нашёл старинный рецепт, наладил производство и выпустил средство, которое раз и навсегда избавит вас от проблем с давлением…Подробнее…
Особенности применения
Главной особенностью блокаторов медленных кальциевых каналов является то, что эти медпрепараты имеют несколько единовременных эффектов: приводят в норму кровоток и расширяют стенки сосудов.
Также стоит выделить такие положительные аспекты применения БКК:
- Увеличивают выработку мочи. Диуретическое действие помогает быстрее снизить АД. это происходит вследствие торможения процесса обратной абсорбции натрия в канальцы почек.
- Подавление сократительной функции сердца. Когда сокращение сердца ослабевает, понижается систолическое (верхнее) давление.
- Антиагрегантный эффект. Проявляется в том, что БКК не дает тромбоцитам возможность склеиваться между собой и образовывать тромбы.
Способы применения
Только доктор может определить подходящее лекарственное средство и его дозировку с учетом особенностей состояния здоровья пациенты, перенесенных ранее заболеваний и пр.
Далее представлены наиболее популярные схемы приема препаратов для лечения гипертонических болезней:
Название медпрепарата | Дозировка | Частота приема |
---|---|---|
Нифедипин | 5-10 мг | 4 раза в день |
Амплодипин | 2,5 мг (возможно постепенное увеличение до 10 мг) | 1 раз в день |
Исрадипин | (Фелопидин – 2 раза в день) | |
Фелопидин | ||
Верапамил * | 40-120 мг** | 1 раз в день |
Галлопамил | 50 мг | 4 раза в день (макс.доза) |
Редко применяется при лечении артериальной гипертензии. Часто назначается при лечении суправентрикулярных нарушений ритма сердца.
Дозировка повышается постепенно до получения устойчивого терапевтического эффекта.
Для лечения других заболеваний препараты антагонистов кальция назначают исключительно с учетом индивидуальных особенностей каждого пациента.
Побочные действия
Не стоит забывать, что применение любого лекарственного средства может иметь побочное действие на организм человека из-за индивидуальных особенностей.
Применение блокаторов кальциевых каналов могут иметь следующие побочные эффекты:
- Боли в голове, головокружение.
- Покраснения лица, кожных покровов, дерматит, васкулит.
- Тахикардия.
- Отечность конечностей.
- Снижение инотропной функции миокарда.
- Замедляется АВ-проводимость.
- Снижается сердечный ритм.
- Приступы тошноты, рвоты, диарея, запор.
Противопоказания
Также стоит помнить перед началом приема блокаторов кальциевых каналов, что существуют определенные противопоказания по их применению, а именно:
- Инфаркт миокарда. Одновременный прием БКК может привести к летальному исходу.
- Артериальная гипотония.
- Тахикардия. Прием препаратов группы Нифедипина (дигидропиридиновые БКК) может привести к увеличению ЧСС.
- Брадикардия. (препараты группы Верапамила).
- Сердечная недостаточность в острой и хронической форме. Категорическая несовместимость с приемом БКК. Может привести к стдии декомпенсации, отекам легких и пр.
- При беременности и в период лактации.
- Дети в возрасте до 14 лет. Исключение — Верапамил, назначается в редких случаях и с особой осторожностью.
- Индивидуальная непереносимость отдельных компонентов медпрепаратов.
- Почечная и печеночная недостаточность.
Противопоказания к применению БКК
БКК дигидропиридиновой группы
Обратите внимание! Гипертония – почему таблетки, сбивающие давление, вредят? Др. Бубновский о двух безопасных и простых шагах к жизни без гипертонии Читать далее »
Медрепараты данной группы более часто применяются среди прочих. Их используют для лечения артериальной гипертензии. Наиболее популярные препараты данной группы:
- Нифедипин — один из первых препаратов антагонистов кальция. Применяется при гипертонии и гипертоническом кризисе.
- Никардипин — как и Нифедипин воздействует на сосуды. Применяют для лечения стенокардии и АГ.
- Амплодипин, Фелодипин — часто применяемые препараты. Воздействуют на сосуды и не ухудшают сократительную функцию сердца.эффективны при вазоспастической стенокардии. Имеют незначительные побочные эффекты.
- Лерканидипин, Исрадипин — похожи на Нифедипин, назначают для лечения АГ.
- Нимодипин — имеет избирательное воздействие на артерии головного мозга. Эффективен при лечении вторичного спазма церебральных артерий.
БКК фенилалкиламиновой группы
Медпрепараты данной группы оказывают воздействие на миокард и систему проведения импульсов. Преимущественно используются при лечении стенокардии и аритмии. Ярким представителем, который наиболее часто применяется, является Верапамил. Снижает сократительную функцию сердца и влияет на АВ-проводимость. Несовместим с -блокаторами.
БКК бензодиазепиновой группы
Это промежуточная группа препаратов, имеет свойства расширять сосуды и понижать сократимость сердца. Один из представителей — Дилтиазем. Осторожное применение в комплексе с β-блокаторами.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Перед началом курса лечения необходимо выяснить совместимость БКК с другими препаратами.
Как упоминалось ранее, фенилалкиламины нельзя совмещать с β-блокаторами. Также некоторые БКК несовместимы с Новокаинамидом и средствами против судорог.
Взаимодействие БКК с другими лекарственными препаратами
Возможно усиление побочных действий БКК в соединении с нестероидными противовоспалительными средствами и сульфаниламидами.
Возможен совместный прием с ингибиторами АПФ, нитратами, диуретиками.
В редких случаях БКК не оказывает необходимый эффект, поэтому происходит отмена препарата и назначение другого, более подходящего.
Синдром отмены БКК
Препараты БКК следует отменять постепенно, т.к. резкая отмена может спровоцировать спазм сосудов (повышение АД, стенокардия). Препараты группы Верапамила имеют менее выраженный синдром отмены, либо он вовсе может отсутствовать.
Источник
В главе, посвященной общим принципам действия лекарств (глава 2.5), мы уже упоминали о регулировании работы ионных каналов клетки как об одном из возможных механизмов действия лекарств. Отмечали мы и роль ионов кальция в жизнедеятельности клеток. Кальций принимает участие во многих физиологических процессах, таких как мышечные сокращения, секреторная деятельность, нервно-мышечная передача, свертывание крови и так далее. Известно по крайней мере четыре типа каналов в клетке, по которым ионы кальция входят в клетку и покидают ее. Некоторые из этих каналов управляются с помощью рецепторов, другие являются потенциалзависимыми, то есть открываются и закрываются при определенном заряде клетки. В настоящее время созданы лекарства, которые более или менее избирательно блокируют вход кальция в клетку и влияют, таким образом, на функции сердечно-сосудистой системы.
Блокада кальциевых каналов в клетках гладкой мускулатуры, уменьшая вход ионов кальция в клетку, вызывает продолжительное расслабление мышц в сосудах, а в сердце – понижение силы сокращений миокарда и снижение частоты водителя ритма, что, в свою очередь, уменьшает потребность миокарда в кислороде. Благодаря этим свойствам, блокаторы кальциевых каналов находят применение при лечении гипертонии, некоторых форм стенокардии, аритмии и других сердечно-сосудистых заболеваний.
Исторически первый представитель этой группы верапамил был создан в результате попыток синтезировать более активные аналоги алкалоида опийного мака папаверина, являющегося сосудорасширяющим средством. Впоследствии были открыты многие вещества с аналогичным фармакологическим действием, но отличающиеся по химическому строению. Это дилтиазем, бепридил и нифедипин, ставший прародителем большого семейства дигидропиридиновых блокаторов кальциевых каналов. Другими представителями этого семейства являются амлодипин, никардипин, нимодипин, фелодипин.
Блокаторы кальциевых каналов уменьшают содержание кальция как в клетках сердца, так и в клетках сосудов. Благодаря такому механизму действия эти препараты используются при ишемической болезни сердца, аритмиях и артериальной гипертензии. | ||
Различные препараты отличаются по характеру влияния на сердечно-сосудистую систему. Например, нифедипин не снижает проводимость в предсердно-желудочковом узле и, следовательно, более безопасен для пациентов с этим видом нарушений проводимости, чем верапамил и дилтиазем, которые могут угнетать функции желудочков. Пациентам с сердечной недостаточностью блокаторы кальциевых каналов противопоказаны, так как они могут усугубить болезнь. При сравнительно низком артериальном давлении нифедипин может вызвать его дальнейшее нежелательное понижение, и в подобной ситуации предпочтительнее верапамил и дилтиазем, меньше изменяющие давление. Даже из такого короткого перечня примеров видно, насколько опасным может быть в этих случаях самолечение. Только врач, знающий о специфических свойствах и возможных нежелательных эффектах препаратов, может правильно выбрать и назначить лекарство.
Препараты группы блокаторов кальциевых каналов перечислены ниже. За более полной информацией обращайтесь на сайт www.rlsnet.ru.
[Торговое название (состав или характеристика) фармакологическое действие лекарственные формы фирма]
Амловас (амлодипин) антигипертензивное, антиангинальное, спазмолитическое, сосудорасширяющее табл. Unique (Индия)
Анкардин (диуманкал) антиангинальное табл. Антивирал (Россия)
Веро-амлодипин (амлодипин) антиангинальное, антигипертензивное табл. Верофарм (Россия), произв.: Okasa Pharma (Индия)
Веро-верапамил (верапамил) антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное табл.п.о. Верофарм (Россия), произв.: Верофарм (Белгородский филиал) (Россия)
Веро-нифедипин (нифедипин) антиангинальное, антигипертензивное табл.п.о. Верофарм (Россия), произв.: Верофарм (Белгородский филиал) (Россия)
Верогалид ЕР 240 мг (верапамил) антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое табл.п.о.ретард Galena a.s./Norton Healthcare Ltd. (Чехия /Великобритания)
Дилцерен (нимодипин) сосудорасширяющее (артериодилатирующее) табл.п.о. Slovakofarma (Словакия)
Кордафен (нифедипин) антиангинальное, гипотензивное табл.п.о. Polpharma (Польша)
Кордафлекс (нифедипин) антиангинальное, гипотензивное табл.п.о.; табл.п.о.ретард Egis (Венгрия)
Кордипин ХЛ (нифедипин) антиангинальное, гипотензивное табл.с модиф.высвоб. KRKA (Словения)
Коринфар (нифедипин) антиангинальное, гипотензивное табл.п.о. Pliva (Хорватия), произв.: AWD.pharma (Германия)
Коринфар ретард (нифедипин) антиангинальное, гипотензивное табл.п.о. Pliva (Хорватия), произв.: AWD.pharma (Германия)
Коринфар УНО (нифедипин) антиангинальное, гипотензивное табл.ретард Pliva (Хорватия), произв.: AWD.pharma (Германия)
Лаципил (лацидипин) гипотензивное табл.п.о. GlaxoSmithKline (Великобритания)
Логимакс (метопролол+фелодипин) гипотензивное табл.п.о.пролонг. AstraZeneca (Великобритания)
Нифедикап (нифедипин) антиангинальное, гипотензивное капс. Брынцалов-А (Россия)
Нифедипин (нифедипин) антиангинальное, гипотензивное табл.п.о. Grodziskie Zaklady Farmaceutyczne “Polfa” (Польша)
Нифекард ХЛ (нифедипин) антиангинальное, гипотензивное табл.п.о. Lek (Словения)
Нормодипин (амлодипин) антиангинальное, гипотензивное табл. Gedeon Richter (Венгрия)
Плендил (фелодипин) антиангинальное, гипотензивное табл.п.о.пролонг. AstraZeneca (Великобритания)
Стамло Бета (амлодипин+атенолол) гипотензивное, антиангинальное табл. Dr. Reddy’s Laboratories (Индия)
Стугерон (циннаризин) улучшающее мозговое кровообращение табл. Gedeon Richter (Венгрия)
- Кордафлекс®
Источник
Для лечения артериальной гипертензии в комплексе с другими средствами чаще всего назначают блокаторы кальциевых каналов последнего поколения, сокращенно — БКК. Эти препараты за долгий период применения доказали свою эффективность в терапии заболеваний сердца и сосудов, а также в профилактике мозговых инсультов.
БКК — это обширная группа лекарственных средств, принцип действия которых заключается в блокировании медленных кальциевых каналов миокарда.
Препараты 3 поколения
БКК последнего поколения отличаются от прежних представителей целым рядом дополнительных свойств! Например, симпатолитической и альфа-адренолитической активностью, продолжительностью действия и т.д.
К препаратам третьего поколения относятся Лерканидипин, Амлодипин, Манидипин, Лацидипин. Их фармакологические свойства и механизм действия очень важны для клинической практики лечения гипертонии.
Классификация БКК
В терапии артериальной гипертонии используют 3 класса средств БКК.
Класс препаратов | Список препаратов и дозировка |
Производные фенилалкиламина | Верапамил назначают для приема внутрь по 120 мг трижды в день |
Производные дигидропиридина | К препаратам этой группы относятся: Нифедипин — прием от 40 до 80 мг 1 раз в день Исрадипин, Амлодипин, Фелодипин — от 2,5 до 10 мг 1 раз в день Никардипин — от 60 до 120 мг 1 раз в день Низолдипин — от 20 до 40 мг 1 раз в день |
Производные бензотиазепина | Дилтиазем — прием от 60 до 360 мг 3 раза в день |
Чтобы облегчить режим приема препаратов, часто назначают БКК продленного действия, которые следует пить всего 1 раз в день.
Действие блокаторов на давление
Блокаторы медленных кальциевых каналов сокращают поступление кальция через кальциевые каналы L-типа. Снижение концентрации кальция способствует расслаблению гладкой мускулатуры стенки сосуда и снижению периферического сопротивления.
Польза лекарств
Практика показала, что блокаторы кальциевых каналов, снижая артериальное давление:
- уменьшают риск развития заболеваний сердечно-сосудистой системы;
- снижают вероятность развития инсульта;
- снижают вероятность смертельного исхода.
Применение для гипертоников
ß-адреноблокаторы и диуретики при неосложненной гипертонии не считаются лекарствами первой необходимости. Но они незаменимы при мигренях, стенокардии, тахикардии.
Чаще всего их назначают пожилым пациентам, людям с темным цветом кожи, а также больным с низкой активностью протеолитического фермента в плазме крови.
Изолированная систолическая форма артериальной гипертензии является абсолютным показанием применения БКК.
Их назначают:
- как самостоятельное средство или в комплексе с другими препаратами для лечения гипертонии;
- для лечения изолированной систолической формы гипертензии у пожилых пациентов;
- для лечения гипертонической болезни, которой сопутствуют бронхиальная астма, сахарный диабет, подагра, заболевания почек и т.д.;
- при стабильной стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии;
- при ишемии сердца с наджелудочковыми нарушениями ритма;
- при инфарктах миокарда без зубца Q;
- при ишемии, которой сопутствуют бронхиальная астма, сахарный диабет, подагра, заболевания почек и т.д.;
- при ишемии в комбинации с высоким давлением;
- при тахикардии;
- если есть противопоказания для применения ß-адреноблокаторов.
Лучший препарат
Таблетки Амлодипин (Нормодипин, Норваск, Вероамлодипин, Акридипин) относятся к группе блокаторов кальциевых каналов 3 поколения и отличаются длительностью действия.
Препарат начинает действовать мягко и постепенно снижает активное действие. Такое его эффективное свойство позволяет контролировать артериальное давление в течение суток. Достаточно принимать всего по 1 таблетке в день.
Основные показания для применения — артериальная гипертензия и стенокардия. Пожилым пациентам Амлодипин назначают без корректировки дозы. Его можно использовать даже в тех случаях, когда гипертензия сопровождается бронхиальной астмой, подагрой, сахарным диабетом.
Длительный прием Амлодипина способствует:
- улучшению функции эндотелия;
- уменьшению массы миокарда;
- уменьшению исходно повышенного образования тромбоцитов.
В отличие от других препаратов этой группы Амлодипин не повышает активность симпатической нервной системы и не нарушает гормональный фон. Считается одним из самых эффективных препаратов для снижения кровяного давления.
Побочные эффекты
Самые распространенные побочные реакции — это головные боли, отеки, приливы, запоры. Иногда БКК вызывают развитие либо усиление симптомов паркинсонизма и сердечную недостаточность.
Противопоказания
Как и любые лекарственные средства, БКК имеют ряд противопоказаний:
Абсолютные |
|
Относительные |
|
Блокаторы кальциевых каналов в первую очередь назначают пациентам с абсолютными показаниями к применению! Чаще при наличии изолированной систолической гипертонии, мигренях, тахиаритмии.
Препараты этой группы с осторожностью назначают тем больным, у которых высок риск развития ишемии сердца или сердечной недостаточности. Они включены в комплексную терапию при резистентной артериальной и паренхиматозной почечной гипертензии.
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ ЛЕЧАЩЕГО ВРАЧА
Автор статьи Иванова Светлана Анатольевна, врач-терапевт
Источник