Механизм действия лекарств от гипертонии

Артериальная гипертензия – заболевание, при котором показатели давления у человека постоянно превышают цифру 140/90. В зависимости от происхождения диагноза, больному для его лечения могут быть назначены препараты для снижения давления из той или иной фармакологической группы. В этой статье рассмотрим, как можно понизить давление данными лекарственными средствами.

Классификация антигипертензивных препаратов

Лекарства от гипертонии, в зависимости от механизма их воздействия на организм человека, делятся на следующие группы:

1. Средства, действующие на ренин-ангиотензивную систему.
2. Блокаторы кальциевых каналов.
3. Альфа-адреноблокаторы.
4. Бета-адреноблокаторы.
5. Диуретические средства.
6. Нейротропные лекарственные средства центрального действия.
7. Лекарственные средства, оказывающие влияние на центральную нервную систему.

Врачи часто назначают больному сразу несколько средств, понижающих давление, и в этом есть рациональное зерно – комбинированная терапия многим пациентам окажет более действенный эффект, чем прием одного препарата.

Ниже будет описан принцип работы лекарств, представляющих каждую из вышеобозначенных фармакологических групп.

Средства, действующие на ренин-ангиотензивную систему

Ангиотензин – гормон, участвующий в работе ренин-ангиотензивной системы, которая предназначена для регулировки АД и объема крови в организме человека. Под действием специального фермента – ренина, он «модифицируется» в ангиотензин I, не вызывающий никаких изменений в работе сердечно-сосудистой системы, но видоизменяющийся в ангиотензин II под воздействием АПФ (ангиотензинпревращающего фермента). Последний гормон вызывает у человека сосудосуживающую активность, что и приводит к повышению давления.

Лекарства, способные оказывать изменения на эту систему, либо ингибируют (подавляют) деятельность АПФ, либо препятствуют взаимодействую ангиотензин II со специальными рецепторами, благодаря чему оказывают сосудорасширяющие действие и понижают давление.

По эффективности лекарственные средства обоих категорий не отличаются, но ингибиторы АПФ после употребления в течение одного месяца могут вызывать у больного сухой кашель. Если это произошло, врач переводит пациента на препарат второй категории, который будет отличаться большой стоимостью и отсутствием данного побочного эффекта.

Усвояемость лекарственных средств, действующих на ренин-ангиотензивную систему, не зависит от приема пищи, поэтому их можно употреблять как до еды, так и после.

Ингибиторы АПФ

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента отличаются быстрым, но относительно непродолжительным действием – обычно больным прописано принимать такие лекарства 2-3 раза в день.

Нежелателен совместный прием ингибиторов АПФ c иммунодепрессантами, цитостатиками и аллопуринолом, т. к. такая комбинация будет способствовать снижению количества лейкоцитов в крови (иногда это оборачивается смертельным исходом).

Кроме того, их нельзя одновременно употреблять с лекарственными средствами, БАДами и продуктами питания, содержащими в своем составе калий, т. к. это может привести к его повышенному содержанию в плазме крови – гиперкалиемии.

В список препаратов для снижения давления, подавляющих функцию фермента АПФ, относят следующие лекарственные средства:

• Каптоприл

Каптоприл очень часто принимают при гипертонических кризах, т. к. он обладает возможностью быстрого действия – высокое давление начнет спадать уже через 15-30 минут после употребления лекарства. Таблетки каптоприла не глотают целиком, их необходимо рассасывать.

У некоторых пациентов Каптоприл вызывает сильнейшие аллергические реакции, вплоть до отека Квинке. Препарат может негативно влиять и на работу сердечно-сосудистой системы – его прием иногда сопровождается брадикардией, которая в некоторых случаях приводит к инфаркту миокарда.

Каптоприл усиливает действие других препаратов, снижающих артериальное давление, но его эффект ослабляют обезболивающие лекарственные средства и антациды (препараты, использующиеся для устранения изжоги).

Таблетки «Каптоприл» выпускаются в дозировках 25 и 50 мг. За неделю до начала лечения Каптоприлом желательно прекратить прием других лекарств от гипертонии. Препарат редко используют для пожилых людей.

• Эналаприл

Эналаприл – еще одно лекарственное средство из группы ингибиторов АПФ, но в отличие от предыдущего препарата он лечит повышенное давление, не влияя на частоту сердечных сокращений. Прием эналаприла больными, у которых наблюдаются нарушения в работе левого желудочкового отдела сердца, может даже снизить вероятность возникновения инфаркта миокарда и других проявлений ишемической болезни сердца.

Эналаприл обычно назначается пациентам с хроническим стойким повышением АД, не связанным с нарушениями работы внутренних органов, так или иначе принимающих участие в регуляции артериального давления (такую форму гипертензии называют эссенциальной).

Препараты с данным действующим веществом выпускаются под торговыми наименованиями «Энам», «Энап», «Берлиприл», «Ренитек». В зависимости от степени проявления артериальной гипертензии, больному может быть назначен эналаприл в дозировке 2,5; 5; 10 или 20 мг. Стойкий терапевтический эффект заметен через 7-14 дней после начала употребления препарата.

Побочные эффекты и взаимодействия с другими лекарственными средствами у эналаприла и каптоприла будут практически идентичны. Любое другое лекарство от гипертонии из группы блокаторов АПФ будет оказывать такие же действия.

• Другие препараты группы ингибиторов АПФ

Лизиноприл. Выпускается под одноименным торговым наименованием в дозировках 5, 10 и 20 мг. Применяется как при вторичной артериальной гипертензии, так и при эссенциальной. С осторожностью назначается пациентам с сахарным диабетом любого типа, т. к. усиливает действие инсулина и противодиабетических препаратов.

Зофеноприл. Используется при лечении артериальной гипертензии легкой и средней степени. Имеет такое же взаимодействие с инсулином и противодиабетическими препаратами, как и лизиноприл. Выпускается в дозировках 7,5 и 30 мг под названием «Зокардис».

Фозинаприл. Препарат отличает наличие мочегонного действия. Является калийсберегающим диуретиком. Выпускается под торговыми наименованиями «Фозинап» и «Моноприл» в дозировках 10 и 20 мг. Как и лизиноприл, может быть назначен при повышении АД при любой форме проявления заболевания.

Блокаторы ангиотензивных рецепторов

Блокаторы ангиотензивных рецепторов характеризуются еще большим сроком ожидания появления уверенного эффекта от их применения – для данной категории лекарств он может превышать 2 недели. Обычно они назначаются в тех случаях, когда ингибиторы АПФ перестали помогать или их прием у больных начал вызывать сухой кашель. К представителям этой группы можно отнести следующие препараты:

• Лозартан

Стойкий лечебный гипотензивный эффект от приема лозартана может развиваться до 3-6 недель, поэтому не стоит резко прекращать прием препарата, если больной на более ранних сроках начал задумываться о его неэффективности. Лекарственное средство начинает действовать через 60 минут после его употребления, а через 3-4 часа достигает пика эффективности.

Таблетки лозартана от гипертонии обладают мягкими и обратимыми побочными эффектами. Препарат с осторожностью назначается пациентам с почечной и печеночной недостаточностью, т. к. может вызывать нарушения в работе этих органов.
Лозартан выпускается в дозировках 12,5 ; 25; 50 и 100 мг под названиями «Лозап», «Лориста», «Вазотенз» и некоторыми другими.

Стандартной является дозировка 50 мг, но она может быть уменьшена для пациентов с почечной или печеночной недостаточностью. Для достижения максимальной эффективности препарата врач может ее увеличить, но самостоятельно этого лучше не делать из-за возможности развития тахикардии или брадикардии, а также чрезмерного снижения АД (до состояния потери сознания).

• Валсартан

Уверенный гипотензивный эффект наступает через 2-4 недели после начала приема этого препарата. При совместном употреблении с мочегонными средствами, происходит их совместное усиление терапевтического действия.

Из-за высокого риска развития гиперкалиемии не рекомендуется прием валсортана с калийсберегающими диуретиками. Данное лекарственное средство выпускается под названиями «Вальсакор», «Ванз», «Нортиван», «Диован» под дозировками 40, 80, 160 и 320 мг.

Блокаторы кальциевых каналов

Препараты, относящиеся к группе блокаторов кальциевых каналов, оказывают лечебный эффект за счет создания препятствий свободному поступлению кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудистой стенки сердца. Прием таких лекарств от гипертонии оказывает на организм сосудорасширяющее действие, что и приводит к повышению АД.

Некоторые блокаторы кальциевых каналов не только лечат повышенное давление, но и сокращают пульс, что делает возможным их использование при аритмии и стенокардии.

В данную группу можно включить следующие лекарственные средства:

• Верапамил

Верапамил относится к категории ингибиторов кальциевых каналов, обладающих пульсосокращающим действием. Препарат выпускается с дозировками 40 и 80 мг.

Прием данного лекарства обычно начинают с минимальной дозировки, но для пациентов с вышеуказанными сердечными нарушениями она может быть изначально увеличена. Употреблять Верапамил необходимо до 3-4 раза в день. Максимальная разовая доза препарата не должна превышать 160 мг, а суточная – 480 мг. Лекарственное средство выводится из организма пациентов с печеночной недостаточностей гораздо медленней, поэтому для них безопасная суточная доза – 120 мг.

• Нифедипин

В отличие от Верапамила, Нифедипин не подходит больным с аритмией и стенокардией. Связано это с тем, что препарат повышает ЧСС и уменьшает силу сердечных сокращений. При хронической сердечной недостаточности нифедипин может привести к уменьшению размеров сердца.

Лекарственное средство выпускается с дозировками 10 и 20 мг в виде таблеток, капсул и капель под торговыми наименованиями «Кордафен», «Коринфар», «Нифекард» и некоторыми другими. В зависимости от формы препарата, начало его действия наступает через 5-60 минут после употребления, а эффект продолжается от 15 минут до 21 часа.

Прием нифедипина длительное время (более 2-3 месяцев) может вызвать привыкание.

Если лекарство все же планируется для долгого использования, следует целиком и полностью выполнять предписания врача и соблюдать прописанные дозировки.

• Амлодипин

Амлодипин может быть назначен при стенокардии, но противопоказан при аритмии. Выпускается в виде таблеток с дозировками 5 и 10 мг. В аптеках его можно встретить под названиями «Амод», «Нормодипин», «Кардилопин» и пр.

Данный препарат от гипертонии часто используется пожилыми людьми, а также больными с почечной недостаточностью, т. к. корректировка дозировок для них у амлодипина не требуется. Возможно совмещение препарата с диуретическими средствами.

Альфа-адреноблокаторы

Альфа-адреноблокаторы ослабляют действие адреналина и норадреналина на их рецепторы. Сейчас гипертоническая болезнь обычно лечится другими лекарственными средствами – единственный альфа-адреноблокатор, использующийся для понижения АД – это доксасозин (Кардура, Зоксон), и то исключительно при комбинированной терапии.

Бета-адреноблокаторы

Лекарственные средства, относящиеся к группе бета-адреноблокаторов, обладают сосудорасширяющим действием, снижают частоту сердечных и сокращений и их силу, угнетают сердечную проводимость. Обычно данные лекарства от гипертонии используют, если заболевание осложнено стенокардией и аритмией. Употреблять их принято после приема пищи.

Бета-адреноблокаторы противопоказаны при бронхиальной астме.

• Бисопролол

Бисопролол отличается от других гипотензивных препаратов возможностью применения 1 раз в сутки, но пик максимального действия у этого лекарства наблюдается на 3-4 часу после его приема. Эффективность бисопролола обычно заметна на 14-ом дне его употребления.

Бисопролол не рекомендуется совмещать с другими антиаритмическими средствами. Обезболивающие препараты могут снижать антигипертензивное действие данного лекарства.

Данное лекарственное средство выпускается под названиями «Конкор», «Коронал», «Бипрол» и некоторыми другими в дозировках 2,5 , 5 или 10 мг.

Мочегонные средства

Мочегонные препараты не используются в качестве самостоятельных средств, понижающих давление (исключение составляет Индапамид) – обычно они назначаются в комплексе с другими антигипертензивными препаратами.

Некоторые мочегонные средства вместе с водой выводят из организма калий, необходимый для нормальной работы сердца. Прием таких препаратов желательно чередовать с Аспаркамом или Панангином. Диуретики также понижают внутричерепное давление.

• Индапамид

Индапамид эффективен для лечения эссенциальной и вторичной артериальной гипертензии. Особенность этого лекарства от гипертонии заключается в том, что постепенное увеличение дозировки хорошо повышает его антигипертензивные свойства, практически не затрагивая при этом мочегонные.

Максимальный эффект от приема индапамида наступает через сутки после его употребления. Для полной стабилизации артериальной гипертензии данное лекарство может потребоваться употреблять до 12 недель.

Индапамид как препарат от гипертонии нельзя применять при острых нарушениях мозгового кровообращения, нарушениях работы печени и почек и при гиперкалиемии.

Нейротропные средства центрального действия, и лекарства, действующие на ЦНС

Если стрессы и неврозы сопровождаются артериальной гипертензией, больному, кроме седативных препаратов, могут быть назначены средства от гипертонии, входящих в 2 данные группы.

Некоторые препараты, которые можно к ним отнести:

• Моксонидин

Моксонидин снижает верхнее и нижнее давление с первого приема, и при дальнейшем употреблении антигипертензивное действие препарата только укрепляется. Терапевтический эффект данного лекарственного средства можно наблюдать уже через 60 минут после его употребления.

Моксонидин следует с осторожностью применять больным сахарным диабетом, а имеющим в своей истории болезни почечную или печеночную недостаточностью его лучше не употреблять вообще, т. к. не доказана безопасность препарата для таких пациентов.

Лекарственное средство производится под названиями «Физиотенз» и «Моксонидин» и дозировками 0,2 , 0,3 и 0,4 мг.

• Метилдопа (Допегит)

Обычно все таблетки для снижения артериального давления противопоказаны беременным женщинам и детям. Лечение гипертонии данным препаратом возможно с 3 лет, а беременность или лактация не является прямым противопоказанием для его употребления.

Комбинированные антигипертензивные препараты

Некоторые препараты уже содержат в себе несколько действующих веществ, что значительно упрощает комбинированную терапию. К этому списку относятся:

• Амлипин, Экватор (блокатор кальциевых каналов Амлодипин + ингибитор АПФ Лизиноприл);
• Каптоспес+H (ингибитор АПФ Каптоприл + мочегонное средство Гидрохлоротиазид);
• Лозап плюс, Лориста H (блокатор рецепторов ангиотензина Лозартан + мочегонное средство Гидрохлоротиазид);

Возможны и другие комбинации действующих веществ из разных фармакологических групп в одном препарате.