Мексиприм при пониженном давлении

– этилметилгидроксипиридина сукцинат (ethylmethylhydroxypyridine succinate)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро от белого до белого с сероватым или желтоватым, или коричневатым оттенком цвета.

Вспомогательные вещества: каолин, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая, повидон K17, тальк, кальция стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол, титана диоксид, тальк.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.

Мексиприм является производным 3-оксипиридина; оказывает антиоксидантное, антигипоксическое, противоишемическое, мембранопротекторное, ноотропное, стресс-протекторное, противосудорожное, анксиолитическое, гиполипидемическое действие.

Механизм действия препарата обусловлен антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Мексиприм уменьшает проявления окислительного стресса, ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Препарат модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, GABA, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.

Мексиприм повышает содержание допамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Препарат имеет широкий спектр фармакологической активности; повышает резистентность организма к стрессу и воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (гипоксии и ишемии, нарушении мозгового кровообращения, интоксикации этанолом и антипсихотическими средствами).

В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов (фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы). Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда. Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, повышает антиангинальную активность нитратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.

Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.

Улучшает метаболизм тканей мозга и их кровоснабжение, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов). Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.

Проявляет анксиолитическое действие, не сопровождающееся миорелаксантным эффектом; обладает ноотропными свойствами, предупреждает и уменьшает нарушения обучения и памяти, возникающие при старении и воздействии различных патогенных факторов; оказывает противосудорожное действие; повышает концентрацию внимания и работоспособность.

Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, способствует уменьшению выраженности когнитивных нарушений, вызванных длительным приемом этанола. Под влиянием препарата усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.

Всасывание и распределение

Быстро всасывается при приеме внутрь. Cmax при применении в дозах 400-500 мг составляет 3.5-4.0 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме (MRT) при приеме внутрь – 4.9-5.2 ч.

Метаболизм

Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат – образуется в печени, при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит – фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сутки после введения; 3-й – выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й – глюкуронконъюгаты.

Выведение

Т1/2 при приеме внутрь – 2.0-2.6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве – в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

• последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в т. ч. после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов;
• легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
• энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);
• синдром вегетативной дистонии;
• легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
• тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
• ишемическая болезнь сердца в составе комплексной терапии;
• купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;
• состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;
• астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;
• воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.

• острые нарушения функции печени и почек;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст;
• повышенная чувствительность к действующему веществу и другим компонентам препарата.

Препарат принимают внутрь по 125-250 мг (1-2 таб.) 3 раза/сут.

Начальная доза – 125-250 мг (1-2 таб.) 1-2 раза/сут с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза – 750 мг (6 таб.).

Длительность лечения – 2-6 недель; для купирования алкогольной абстиненции – 5-7 дней. Продолжительность курса терапии у больных ИБС не менее 1.5-2 месяцев. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.

Повторные курсы (по рекомендации врача) желательно проводить в весенне-осенние периоды.

Со стороны пищеварительной системы: редко – тошнота, сухость во рту.

Прочие: редко – сонливость, аллергические реакции.

Симптомы: нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях сонливость).

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Мексиприм совместим со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний.

Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, противоэпилептических средств (карбамазепина) и противопаркинсонических средств (леводопа), нитратов.

Уменьшает токсическое действие этанола.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.

Мексиприм при давлении

«Мексиприм» относится к антиоксидантам гетероароматического ряда. Он повышает устойчивость организма к кислородной недостаточности, замедляет процессы окисления, восстанавливает мембрану. Позитивно влияет на церебральные клетки, что способствует противосудорожному, успокоительному эффекту. Используется в стрессовых ситуациях, при повышенном кровяном давлении, эпилепсии, фобии, склерозе. Препарат действует на организм в результате поднятия интенсивности фермента супероксидоксидазы, убавления пластичности структур мембраны, воздействия на рецепторные комплексы.

Состав и форма выпуска «Мексиприма» от давления

Главным составляющим «Мексиприма» является антиоксидант, который тормозит развитие радикальных реакций, препятствует разрушению клеточных мембран, предотвращает кислородное голодание, повышает энергетический потенциал организма. После приема наблюдаются позитивные изменения показателей текучести крови, стабилизируется анаболизм и катаболизм в мозге, понижается риск образования тромбов. Употреблять можно только по назначению врача. Особенно это касается людей, страдающих от повышенного давления.

«Мексиприм» выпускают в форме таблеток и ампул для инъекций. Вес таблетки составляет 125 мг. Их фасуют по 10, 20, 30, 40, 60 шт. в упаковке. Ампулы предназначены для стационарного использования и выпускаются по 5, 10, 100, 250 и 500 шт. в упаковке по 2 и 5 мл. Состав препарата:

Вернуться к оглавлению

Способ употребления и дозы

Таблетки принимают 2—3 раза в день по 1—2 шт. во время или после еды, запивая достаточным количеством воды. В сутки можно употребить максимум 6 таблеток. Продолжительность лечения варьирует от 2-х недель до 1,5 месяца. Употребление лекарства начинается с малой дозы. Заканчивать употребление лекарства нужно постепенно, плавно снижая дозу на протяжении 3-х суток. Ампулы «Мексиприм» применяют в больнице в форме капельниц или уколов. Для капельницы используют раствор хлорид натрия, в котором разбавляют препарат. Уколы вводят внутримышечно на протяжении 5-ти минут.

Показания и противопоказания

Зависимо от диагноза назначают таблеточную или инъекционную форму препарата. Первый вариант выписывают в случае:

• когнитивных нарушений в результате нейроинфекций, деменции, плохого поступления крови в мозг, черепно-мозговой травмы, интоксикации (сопровождаются снижением памяти и умственной работоспособности);
• нейроциркуляторной дистонии;
• скачков артериального давления;
• нарушений памяти и легкой умственной недостаточности у пожилых людей;
• перенапряжения организма в результате стресса;
• ломки после прекращения употребления алкоголя, которая сопровождается астенией, навязчивостью, истерией;
• психических расстройств, вызванных психотравмирующими факторами.

Инъекции назначают при:

нарушениях мозгового кровообращения в острой форме;

«Мексиприм» противопоказан для детей, беременных, а также во время кормления грудью. Препарат не назначают пациентам:

• с индивидуальной непереносимостью компонентов средства;
• больным печеночной недостаточностью, гепатитом, циррозом печени;
• с воспалительными заболеваниями почек.

Вернуться к оглавлению

Побочные явления и передозировка

Лекарство характеризуется положительной переносимостью: оно практически не имеет побочных свойств. В редких случаях наблюдается аллергическая реакция на компоненты «Мексиприма», дискомфорт в желудке, тошнота, сухость во рту, изжога, диарея, метеоризм. Если пациент болеет бронхиальной астмой или склонен к аллергии, то может развиться гиперчувствительность в тяжелой форме. Также препарат затормаживает реакцию и внимание человека, потому не рекомендуется садиться за руль транспорта.

При передозировке наблюдается сонливость. Нужно принимать во внимание тот факт, что иногда препарат непомерно поднимает кровяное давление, благодаря чему происходит эмоциональная восприимчивость. При гиперчувствительности к веществам «Мексиприма» артериальное давление может упасть, спровоцировав анафилактический шок.

Источник

Мексиприм

Мексиприм: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Mexiprim

Действующее вещество: Сукцинат этилметилгидроксипиридина (Ethylmethylhydroxypyridine succinate)

Производитель: ЗАО «Обнинская химико-фармацевтическая компания» (Россия)

Актуализация описания и фото: 19.10.2018

Цены в аптеках: от 135 руб.

Мексиприм – антиоксидантный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска:

• раствор для внутримышечного и внутривенного введения: прозрачная, слегка желтоватая или бесцветная жидкость (по 2 или 5 мл в ампулах из нейтрального стекла марки НС-3 или импортные, 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из поливинилхлоридной пленки или алюминиевой фольги и поливинилхлоридной пленки; по 1, 2 или 3 упаковки в комплекте с ножом или ампульным скарификатором в пачке из картона);
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, от белого с кремоватым оттенком до белого цвета, на изломе – от белого до белого с желтоватым, или кремоватым, или сероваты оттенком цвета (по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги; по 1, 2, 3, 4 или 6 упаковок в пачке из картона).

Состав 1 мл раствора:

• действующее вещество: сукцинат этилметилгидроксипиридина – 50 мг;
• вспомогательное вещество: вода для инъекций – до 1 мл.

• действующее вещество: сукцинат этилметилгидроксипиридина в пересчете на 100% вещество – 125 мг;
• вспомогательные вещества: каолин – 2,47 мг; стеарат кальция – 2,75 мг; тальк – 5,3 мг; натрий карбоксиметилкрахмал – 12,58 мг; повидон – 13,4 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 113,5 мг;
• оболочка: тальк – 0,37 мг; макрогол – 1,28 мг; диоксид титана – 1,65 мг; гипромеллоза – 4,95 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мексиприм принадлежит к гетероароматическим антиоксидантам. Имеет широкий спектр фармакологической активности: проявляет анксиолитическое действие, не сопровождающееся миорелаксантным эффектом; повышает устойчивость организма к стрессу; обладает ноотропным действием; предотвращает и уменьшает нарушения памяти и обучения, возникающие при воздействии различных патогенных элементов и при старении; осуществляет противосудорожное влияние; проявляет антигипоксические и антиоксидантные функции; увеличивает работоспособность и концентрацию внимания; уменьшает токсический эффект алкоголя.

Сукцинат этилметилгидроксипиридина улучшает кровоснабжение и метаболизм тканей мозга, повышает реологические свойства крови и ее микроциркуляцию, понижает агрегацию тромбоцитов. Выравнивает мембранные структуры клеток крови (тромбоцитов и эритроцитов). Обладает гиполипидемическим эффектом, ингибирует содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.

Механизм действия Мексиприма обусловлен его мембранопротекторным и антиоксидантным действием. Понижает скорость окисления липидов, увеличивает активность супероксидоксидазы, улучшает соотношение липид-белок, снижает вязкость мембраны, повышает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, ацетилхолинэстеразы аденилатциклазы,), рецепторных комплексов (ацетилхолинового, Гамма-аминомасляной кислоты, бензодиазепинового), благодаря чему усиливается их способность связывания с лигандами, сохраняется структурно функциональная организация биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшается синаптическая передача. Увеличивает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает повышение компенсаторной активации аэробного гликолиза и понижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса, в условиях гипоксии с повышением содержания АТФ и креатинфосфата, стабилизацию клеточных мембран и активацию энергосинтезирующих функций митохондрий.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация препарата в плазме крови составляет примерно от 50 до 100 нг/мл. Время полувыведения – 4,7–5 часов; среднее время удержания в организме – 4,9–5,2 часа. Лекарственное средство активно метаболизируется, образуя глюкуроноконъюгированный продукт. Примерно за 12 часов с мочой выделяется 0,3% неизмененного вещества и 50% в виде глюкуроноконъюгата от введенной дозы. Особенно активно Мексиприм и его глюкуроноконъюгат выделяется на протяжении первых 4 часов после приема лекарственного средства. Экскреция сукцинат этилметилгидроксипиридина и его конъюгированного метаболита почками обладает существенной индивидуальной вариабельностью.

При пероральном применении (таблетки) всасывание из желудочно-кишечного тракта быстрое. Период полуабсорбции составляет 0,08–0,1 часа. Максимальной концентрации в плазме крови вещество достигает за 0,46–0,5 часа.

Показания к применению

• вегетососудистая дистония;
• легкие когнитивные расстройства различного генеза (при астенических нарушениях и психоорганическом синдроме, вызванные хроническими и острыми нарушениями кровообращения в мозге, черепно-мозговыми травмами, атрофическими и сенильными процессами, интоксикациями и нейроинфекциями);
• тревожные состояния при неврозоподобных и невротических состояниях;
• интеллектуальная недостаточность и расстройства памяти у людей пожилого возраста;
• воздействие стрессорных (экстремальных) факторов;
• абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием вегетативно-сосудистых и неврозоподобных расстройств.

Дополнительными показаниями к применению Мексиприма в форме раствора являются:

• острые нарушения мозгового кровообращения (при комбинированном лечении);
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• острая интоксикация антипсихотическими лекарственными препаратами.

Противопоказания

• почечная/печеночная недостаточность;
• возраст до 18 лет;
• беременность и период грудного вскармливания;
• гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

Инструкция по применению Мексиприма: способ и дозировка

Раствор

Препарат в форме раствора вводят внутривенно или внутримышечно (капельно или струйно). Доза препарата подбирается индивидуально. При инфузионном способе введения препарат необходимо разводить в физиологическом растворе хлорида натрия. Начинают терапию с дозы 50–100 мг 1–3 раза в день, постепенно увеличивая дозу до получения терапевтического эффекта. Струйно Мексиприм вводят медленно на протяжении 5–7 минут, капельно – со скоростью 40–60 капель в минуту. Максимальная суточная доза – 800 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения сукцинат этилметилгидроксипиридина назначают в составе комплексного лечения в первые 2–4 дня капельно внутривенно 1 раз в день по 200–300 мг, далее внутримышечно 3 раза в день по 100 мг. Длительность терапии составляет 10–14 суток.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексиприм рекомендуется применять струйно внутривенно или капельно 2–3 раза в день по 100 мг. Длительность лечения – 2 недели. После этого раствор следует вводить внутримышечно 2–3 раза в день по 100 мг на протяжении следующих 14 дней.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии Мексиприм следует вводить внутримышечно 2 раза в сутки по 100 мг на протяжении 10–14 дней.

При тревожных расстройствах и при легких когнитивных нарушениях у лиц пожилого возраста Мексиприм назначается внутримышечно, суточная доза составляет 100–300 мг. длительность курса – 14–30 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме препарат назначается в дозе 100–200 мг внутримышечно 2–3 раза в день или капельно внутривенно 1–2 раза в день на протяжении 5–7 дней. При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят внутривенно. Суточная доза – 50–300 мг в день. Курс лечения составляет 7–14 дней.

Таблетки

Таблетки Мексиприм принимают перорально (внутрь).

Доза препарата и длительность терапии определяются чувствительностью пациентов к сукцинат этилметилгидроксипиридину. Начальная доза – 250–500 мг, средняя суточная доза – 250–500 мг, максимальная суточная доза – 800 мг. суточная доза препарата разделяется на 2–3 приема на протяжении дня.

Для лечения пациентов с вегетососудистыми дисфункциями, тревожными расстройствами и когнитивными нарушениями препарат принимают на протяжении 2–6 недель.

Для купирования алкогольного абстинентного синдрома таблетки Мексиприм принимают на протяжении 5–7 дней.

Продолжительное лечение необходимо заканчивать постепенно, уменьшая дозу препарата на протяжении 2–3 дней.

Побочные действия

В редких случаях при терапии Мексипримом возможно развитие тошноты, сонливости, сухости слизистой оболочки полости рта, реакций гиперчувствительности.

Передозировка

При передозировке сукцинат этилметилгидроксипиридина может наблюдаться нарушение сна (сонливость/бессонница).

Особые указания

Перед применением Мексиприма необходимо проконсультироваться со специалистом.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

На протяжении терапии рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении иных потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Мексиприм противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение в детском возрасте

Не следует принимать препарат детям, не достигшим возраста 18 лет.

Лекарственное взаимодействие

Допускается комбинированное применение Мексиприма с психотропными средствами, в это случае усиливается действие карбамазепина, противопаркинсонических препаратов и бензодиазепиновых анксиолитиков.

Сукцинат этилметилгидроксипиридина сокращает токсический эффект этилового спирта.

Аналоги

Аналогами Мексиприма являются: Астрокс, Медомекси, Мексидант, Мексидол, Мексикор, Мексифин, Метостабил, Нейрокс, Церекард.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от влаги и света месте; температура хранения: раствор – до 20 °С, таблетки – до 30 °С.

Срок хранения: раствор – 3 года; таблетки – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Мексиприме

Отзывы о Мексиприме в основном положительные. Принимавшие препарат отмечают быстрое улучшение состояния и сравнительно невысокую цену лекарственного средства.

Цена на Мексиприм в аптеках

Цена за упаковку препарата в таблетках составляет от 150 до 350 рублей.

Цена на Мексиприм в форме раствора составляет от 200 до 350 рублей.

Источник