Нитросорбид при пониженном давлении
«Нитросорбид» — одно из наиболее часто используемых средств для снижения давления и купирования стенокардических приступов. Кроме того, этот медикамент также способен бороться с проявлениями сердечной недостаточности и легочной гипертензии (повышенного давления в малом круге кровообращения). В соответствии с инструкцией, в отдельных ситуациях это средство могут назначать в качестве компонента комплексного лечения при артериальной гипертензии (повышенном давлении).
Состав медпрепарата и форма
Активным компонентом лекарства «Нитросорбид» является вещество изосорбида динитрат. Выпускается этот медпрепарат в таблетированной форме. Дополнительно в его состав входят особые формирующие вещества, которые ответственны за приемлемый внешний вид лекарства и за длительность срока хранения. Производится «Нитросорбид» в дозировке 10 мг (0,01 г), выпускается в упаковках по 40 или 50 таблеток.
Вернуться к оглавлению
Механизм воздействия лекарства
Благодаря препарату улучшается кровообращение в сердце и понижается артериальное давление.
Согласно инструкции, изосорбида динитрат принадлежит фармакологической группе нитратных антиангинальных (направленных на терапию стенокардии) медсредств. Механизм воздействия этого медикаментозного вещества состоит в его влиянии на стенку, как правило, венозных сосудов. Благодаря действию этого вещества на сосудистую стенку, расширяется просвет сосудов, вследствие чего улучшается кровообращение и снижается уровень давления в малом круге кровообращение. Кроме того, благодаря такому воздействию, улучшается кровообращение в мышце сердца, купируются стенокардические приступы. Изосорбида динитрат способствует понижению диастолического давления в сердечных желудочках, а также, в значительно меньшей мере, временно понижает уровень системного среднего артериального давления.
Вернуться к оглавлению
В каких случаях назначается «Нитросорбид»?
Медпрепарат «Нитросорбид» рекомендуется к использованию в следующих ситуациях:
- лечение и профилактическая терапия приступов стенокардии различного происхождения;
- компонент комплексного лечения хронической застойной сердечной недостаточности и легочной гипертензии;
- элемент терапевтического комплекса в периоде реабилитации после перенесенного инфаркта миокарда.
Вернуться к оглавлению
Инструкция по использованию лекарства
Согласно инструкции и предписаниям врача лекарство следует принимать за полчаса до еды запивая водой или класть под язык.
Утвержденная инструкция по применению «Нитросорбида» регламентирует, что объем дозировки и продолжительность периода терапии определяется лечащим врачом для отдельного пациента в индивидуальном порядке. Как правило, рекомендуемая дозировка этого препарата составляет 10 мг или 20 мг 3 или 4 раза в день. Согласно инструкции, принимать это лекарственное средство следует за полчаса до приема пищи, запивая достаточным объемом воды. Лекарство «Нитросорбид» можно принимать и сублингвально (под язык). В случае терапии хронической сердечной недостаточности и сопутствующего высокого давления в малом круге кровообращения первоочередно требуется провести мониторинг гемодинамики с целью определить объем необходимой дозировки препарата. В инструкции указывается, что для лечения пациентов пожилого возраста доза может понижаться.
Вернуться к оглавлению
Противопоказания к назначению «Нитросорбида» от давления
Инструкция к медсредству «Нитросорбид» запрещает его использование в следующих случаях:
- персональная непереносимость изосорбида динитрата, других нитросоединений или иных составляющих медикамента;
- чрезмерная артериальная гипотензия, когда уровень давления меньше 90 мм рт. ст.;
- коллапс, шок, острая недостаточность кровообращения;
- острое течение инфаркта миокарда;
- стенокардия вследствие гипертрофической кардиомиопатии;
- высокое внутричерепное давление;
- инсульт;
- недостаточность лактазы, непереносимость галактозы;
- закрытоугольная глаукома;
- констриктивный перикардит, митральный или аортальный стеноз, сердечная тампонада;
- легочный отек токсического генеза, первичные патологии легких;
- анемия тяжелой степени;
- одновременный прием средств на основе ингибиторов фосфодиэстеразы (лекарства на основе силденафила, тадафила);
- недостаточность почечных и/или печеночных функций в тяжелой степени;
- период беременности (1-й триместр) и кормления грудью;
- детский возраст.
Вернуться к оглавлению
Нежелательные явления
В случае продолжительного применения препарата «Нитросорбид» возможно развитие следующих его побочных действий:
- головные боли, головокружение;
- изменения частоты сердечных сокращений — тахи- или брадикардия;
- артериальная гипотензия — чрезмерный спад уровня давления;
- покраснение лица, приливы, чувство жара;
- периферические отеки;
- нарушение концентрации внимания;
- диспепсические расстройства;
- аллергические проявления;
- синдром «отмены» в случае резкого прекращении приема медпрепарата;
- коллапс, учащение стенокардических приступов, но в редких случаях.
В случае возникновения любого из нежелательных явлений следует как можно скорее обратиться к лечащему врачу.
Вернуться к оглавлению
Взаимосовместимость с иными медпрепаратами
“Нитросорбид” не рекомендовано принимать с другими лекарствами из-за риска падения артериального давления.
«Нитросорбид» не стоит одновременно использовать с препаратами на основе ингибиторов фосфодиэстеразы ввиду риска резкого и чрезмерного падения артериального давления. Не следует комбинировать этот медикамент с иными вазодилятаторами (средствами, расширяющими сосудистый просвет). Помимо этого, соответственно официальной инструкции, в период использования этого препарата не рекомендуется употреблять алкогольсодержащие напитки, поскольку алкоголь усиливает эффекты изосорбида динитрата.
Вернуться к оглавлению
Аналогичные медикаменты
«Нитросорбид» возможно заменить на его аналоги — лекарства, содержащие в составе аналогичное действующее вещество. Разница между ними состоит в компании-производителе, торговом названии, а также зачастую в цене и качестве. Аналогами медпрепарата «Нитросорбид» являются такие медикаменты, как «Изо-Мик», «Изокет», «Кардикет Ретард», «Дикор Лонг», «Изодинит». Самостоятельно взаимозаменять препараты запрещено. Рекомендовать замену лекарственного средства может только лечащий врач.
Источник
Таблеточная масса Нитросорбид – 0,1 г
в том числе:
изосорбида динитрат – 0,01 г
вспомогательных веществ: крахмал картофельный, сахар (сахароза), кальция стеарат до 0,1 г
Описание:Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.Фармакотерапевтическая группа:Вазодилатирующее средство – нитратАТХ:  
C.05.A.E.02 Изосорбида динитрат
C.01.D.A.08 Изосорбида динитрат
Фармакодинамика:
Расслабляет гладкие мышцы сосудов, оказывая вазодилатирующий эффект. Как и все органические нитраты, является донатором оксида азота II (NO). NO активирует гуанилатциклазу, увеличивая содержание циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Последний стимулирует цГМФ-зависимую протеинкиназу, которая нарушает фосфорилирование некоторых белков гладкомышечных клеток, включая легкую цепь миозина, что в итоге снижает сократимость и впоследствии приводит к расслаблению гладких мышц сосудов.
Действует на периферические артерии и вены. Расслабление вен приводит к снижению венозного возврата к сердцу (преднагрузка), что снижает давление наполнения левого желудочка. Также происходит (хотя и в меньшей степени) расширение артериальных сосудов, что сопровождается снижением артериального давления, уменьшением общего периферического сосудистого сопротивления (постнагрузка). Снижение пред- и постнагрузки приводит к снижению потребления кислорода миокардом. Способствует перераспределению коронарного кровотока в пользу субэндокардиальных зон, особенно при атеросклерозе коронарных артерий (преимущественно крупных). Вазодилатация коллатеральных артерий может улучшать кровоснабжение миокарда. Купирует коронароспазм; улучшает гемодинамику у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, как в покое, так и при физической нагрузке.
Снижая потребление кислорода миокардом и улучшая доставку кислорода к ишемизированным участкам, уменьшает зону повреждения миокарда. Расслабляет также гладкие мышцы бронхов, желудочно-кишечного тракта, желче- и мочевыводящих путей.
Фармакокинетика:Абсорбция – высокая. Биодоступность при приеме внутрь – 22% (эффект “первого прохождения” через печень), при сублингвальном применении (под язык) – 60%. Время достижения максимальной концентрации при приеме внутрь – 1 ч. Связь с белками плазмы крови – 30%. Период полувыведения при приеме внутрь -4 ч. Метаболизируется в печени до 2 активных метаболитов: (изосорбида-5-мононитрат (75-85%), период полувыведения которого – 5 ч, и изосорбида-2-мононитрат (15-25%) с периодом полувыведения – 2,5 ч). Выводится почками (почти полностью в виде метаболитов).Показания:Профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда (в составе комбинированной терапии), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).Противопоказания:
Повышенная чувствительность к органическим нитратам, геморрагический инсульт, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт.ст., диастолическое артериальное давление менее 60 мм рт.ст.), коллапс, шок, острый инфаркт миокарда с тяжелой артериальной гипотензией, тампонада сердца, констриктивный перикардит, токсический отек легких, закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением, токсический отек легких и черепно-мозговая травма, одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (тадалафил, варденафил, силденафил), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии), тяжелая анемия, кровоизлияние в мозг.
Непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, сахароза-изомальтозная недостаточность.
С осторожностью:Аортальный и/или митральный стеноз, выраженная печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), выраженная почечная недостаточность, острый инфаркт миокарда (риск снижения артериального давления и тахикардии, которые могут усилить ишемию), гипотиреоз, пациенты со склонностью к ортостатической гипотензии, пожилые пациенты. Заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением; недостаточное и неполноценное питаниеБеременность и лактация:Следует применять только после тщательного взвешивания соотношения пользы и риска для матери и плода, связанные с применением препарата, поскольку опыт применения у беременных и кормящих женщин недостаточен.Способ применения и дозы:
Препарат назначают внутрь или сублингвально (под язык).
Для профилактики приступов стенокардии начальная доза препарата внутрь составляет 10 мг 4-5 раз в сутки. При недостаточной эффективности с 3-5-го дня лечения дозу препарата можно увеличить до 60-120 мг в сутки. Для купирования приступа стенокардии принимают 1 таблетку (10 мг) Нитросорбида сублингвально (для ускорения действия таблетку целесообразно разжевать). В составе комбинированной терапии хронической сердечной недостаточности назначают по 10-20 мг 3-4 раза в сутки.
Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально. В случае необходимости отмена препарата производится постепенно.
Побочные эффекты:
Со стороны сердечно – сосудистой системы: “нитратная” головная боль, головокружение, гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, снижение артериального давления. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость слизистой оболочки полости рта.
Со стороны нервной системы: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения). В редких случаях – ишемия мозга. Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: развитие толерантности (в том числе перекрестной к другим нитратам), эксфолиативный дерматит.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка:
Симптомы: снижение артериального давления (менее 90 мм рт.ст.), бледность, повышенная потливость, нитевидный пульс, тахикардия, постуральное головокружение, пульсирующая головная боль, астения, тошнота, рвота, диарея; повышение внутричерепного давления (при применении высоких доз), метгемоглобинемия.
Лечение: перевод пациента в горизонтальное положение с приподнятыми ногами, оксигенотерапия, восполнение объёма циркулирующей крови, введение норэпинефрина или других вазоконстрикторов (применение эпинефрина не рекомендуется); при метгемоглобинемии – аскорбиновая кислота, оксигенотерапия, искусственная вентиляция легких, гемодиализ.
Взаимодействие:
Фармакодинамическое: под влиянием альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности ан- тиангинального эффекта изосорбида динитрата (чрезмерное снижение артериального давления и, как следствие, коронарной перфузии).
Комбинация амиодарона и других лекарственных средств, таких как, пропранолол, блокаторы “медленных” кальциевых каналов (верапамил, нифедипин и др.) и изосорбида динитрата является рациональной для лечения ишемической болезни сердца. Комбинированное применение ацетилсали-циловой кислоты и изосорбида динитрата способствует улучшению коронарного кровообращения.
При совместном применении изосорбида динитрата с гипотензивными средствами, вазодилататорами, антипсихотическими средствами (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, блокаторами “медленных” кальциевых каналов и дигидроэрготамином возможно усиление выраженности снижения артериального давления.
При комбинированном применении изосорбида динитрата с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления. При одновременном приеме с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 возможно выраженное снижение артериального давления.
Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении изосорбида динитрата с препаратом сапропетрин. Сапроптерин является коферментом синтетазы оксида азота, потенцирует синтез дополнительного количества оксида азота, что важно учитывать в связи с возникновением повышенного риска артериальной гипотензии при одновременном применении сапроптерина со всеми вазодилатирующими средствами, действие которых связано с оксидом азота.
Фармакокинетическое: адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида динитрата в желудочно-кишечном тракте.
Особые указания:
В период лечения Нитросорбидом, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений. Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности; в этом случае рекомендуется отмена на 24-48 ч, или после 3-6 нед регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменив, на это время Нитросорбид другими антиангинальными средствами.
Избегать резкой отмены препарата, дозу снижать постепенно.
В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:В период лечения Нитросорбидом необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.Форма выпуска/дозировка:
Таблетки 10 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
По 25, 50 или 100 таблеток в банки полимерные.
Каждую банку полимерную или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Условия хранения:В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 15 °С вдали от огня. Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности:
3 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек:По рецептуРегистрационный номер:Р N001474/01Дата регистрации:15.12.2008 / 10.11.2014Дата окончания действия:БессрочныйВладелец Регистрационного удостоверения:УРАЛБИОФАРМ, ОАО УРАЛБИОФАРМ, ОАО РоссияПроизводитель:  Дата обновления информации:  02.08.2018Иллюстрированные инструкции
Инструкции
Источник
Инструкция
Активное вещество
ИЗОСОРБИДА ДИНИТРАТ
Производители
ОАО ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, ОАО УРАЛБИОФАРМ, ОАО БИОСИНТЕЗ, ОАО ДАЛЬХИМФАРМ, ООО ОЗОН, ОАО ФАРМСТАНДАРТ-УФАВИТА, ООО ФАРМАПОЛ-ВОЛГА, ОАО ФАРМСТАНДАРТ-ТОМСКХИМФАРМ
Фармакологическое действие
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.
Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением.
Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.
Фармакокинетика
При приеме внутрь после всасывания из ЖКТ изосорбид динитрат подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. При буккальном применении изосорбид динитрат быстро всасывается, Cmax активного вещества в плазме достигается через 5-6 мин.
Метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, T1/2 которого составляет 5 ч, а также изосорбида-2-мононитрата с T1/2 2.5 ч.
T1/2 изосорбида динитрата, в зависимости от применяемой лекарственной формы, варьирует от 20 мин до 4 ч. Выводится почками и через кишечник.
Показания
Для приема внутрь: длительное лечение ИБС (профилактика приступов стенокардии); вторичная профилактика инфаркта миокарда и лечение при сохраняющейся стенокардии (в составе комбинированной терапии); длительное лечение тяжелой хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами, диуретиками, ингибиторами АПФ).
Для впрыскивания в полость рта: купирование приступов стенокардии; профилактика приступов стенокардии (в т.ч. перед физической или эмоциональной нагрузкой); острый инфаркт миокарда; острая левожелудочковая недостаточность.
Для в/в введения: стенокардия (нестабильная и вазоспастическая); острый инфаркт миокарда; острая левожелудочковая недостаточность.
Режим дозирования
Применяют внутрь, в/в, для впрыскивании в полость рта. Дозы, метод и схему применения, длительность лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и клинической ситуации.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – сонливость, головокружение; при впрыскивании в полость рта – заторможенность (особенно в начале лечения), ишемия мозга.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – тахикардия, ортостатическая гипотензия; нечасто – “парадоксальное” усиления приступов стенокардии; коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком); частота неизвестна – выраженное снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы: часто – жжение языка (при впрыскивании в полость рта); нечасто – тошнота, рвота; очень редко – изжога; частота неизвестна – сухость слизистой оболочки полости рта (при впрыскивании в полость рта).
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), “приливы” крови к коже лица; очень редко – ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна – эксфолиативный дерматит.
Общие нарушения: часто – астения, развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам). Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного применения высоких доз изосорбида динитрата.
Длительное применение изосорбида динитрата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ИБС – может приводить к гипоксии миокарда).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к изосорбида динитрату, другим нитратам; острое нарушение кровообращения (шок, коллапс); кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления); гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; констриктивный перикардит; тампонада сердца; тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.); тяжелая гиповолемия; тяжелая анемия; тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз; одновременный прием ингибиторов ФДЭ5 ( в т.ч. силденафила, варденафина, тадалафила); одновременный прием со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); черепно-мозговая травма, кровоизлияние в мозг; повышенное внутриглазное давление, в т.ч. закрытоугольная глаукома (для в/в введения).
С осторожностью: низкое давление наполнения левого желудочка, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (например, при левожелудочковой недостаточности); аортальный и/или митральный стеноз легкой и умеренной степени; заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением; кровоизлияние в мозг; повышенное внутриглазное давление, в т.ч. закрытоугольная глаукома; тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, гипотиреоз, недостаточное и неполноценное питание; беременность, период грудного вскармливания; пожилой возраст (для впрыскивания в полость рта).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение изосорбида динитрата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Особые указания
В ходе терапии изосорбида динитратом необходим контроль показателей сердечно-сосудистой системы и других жизненно важных органов.
При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности изосорбида динитрат следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения за пациентом.
В/в введение изосорбида динитрата следует проводить толлько в стационарных условиях под постоянным контролем показателей сердечно-сосудистой системы. В зависимости от вида и тяжести заболевания, дополнительно к обычному обследованию (симптомы, АД, ЧСС, диурез), проводят инвазивные процедуры для определения гемодинамических параметров.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения изосорбида динитратом не рекомендуется водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с адсорбентами, вяжущими и обволакивающими средствами уменьшается абсорбция изосорбида динитрата.
При одновременном применении антигипертензивных средств, периферических вазодилататоров, блокаторов кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов, антипсихотических средств (нейролептиков), трициклических антидепрессантов, ингибиторов ФДЭ, этанола возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с симпатомиметическими средствами возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата.
При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно повышение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина.
При одновременном применении с норэпинефрином уменьшается терапевтическое действие норэпинефрина.
При одновременном применении изосорбида динитрата и ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в т.ч. силденафил, тадалафил, варденафил) возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда.
Одновременное применение изосорбида динитрата со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом может вызвать развитие артериальной гипотензии.
Источник