От давления повышенного таблетки конкор цена

Array
Состав и форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5мг — 1 табл.:
- ядро: бисопролола фумарат (2:1) (бисопролола гемифумарат) — 5 мг;
- вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат; кросповидон; целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ); крахмал кукурузный; кальция гидрофосфат безводный оболочка: краситель железа оксид желтый (Е172); диметикон 100; макрогол 400; титана диоксид (Е171); гипромеллоза 2910/15.
В блистере из алюминиевой фольги и ПВХ по 10 шт.; в пачке картонной 3, 5 или 10 блистеров.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10мг — 1 табл.:
- ядро: бисопролола фумарат (2:1) (бисопролола гемифумарат) — 10 мг;
- вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат; кросповидон; целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ); крахмал кукурузный; кальция гидрофосфат безводный оболочка: краситель железа оксид красный (Е172); краситель железа оксид желтый (Е172); диметикон 100; макрогол 400; титана диоксид (Е171); гипромеллоза 2910/15.
В блистере из алюминиевой фольги и ПВХ по 10 шт.; в пачке картонной 3, 5 или 10 блистеров.
Описание лекарственной формы
Таблетки 5 мг: светло-желтые, сердцевидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах.
Таблетки 10 мг: светло-оранжевые, сердцевидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах.
Фармакокинетика
Всасывание.
Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при «первом прохождении» через печень (на уровне примерно 10-15%) — около 85-90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны введенной дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч.
Распределение.
Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения — 3,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови достигает примерно 35%; захват клетками крови не наблюдается.
Метаболизм.
Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты обладают сильной полярностью и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью CYP3A4 (около 95%), a CYP2D6 играет лишь небольшую роль.
Выведение.
Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением его через почки в виде неизмененного вещества (около 50%) и окислением в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий Cl — (15,6±3,2) л/ч, причем почечный Cl — (9,6±1,6) л/ч. T1/2 — 10-12 ч.
Фармакодинамика
Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (угнетает проводимость и возбудимость, замедляет AV проводимость).
При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета2-адреноблокирующее действие. ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 часа, несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов), которое через 1-3 сутки возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС.
При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 месяца. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС, незначительного снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антероградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета- адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме.
Показания к применению Конкор
- артериальная гипертензия;
- ИБС: стабильная стенокардия;
- хроническая сердечная недостаточность.
Противопоказания к применению Конкор
- острая сердечная недостаточность;
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения терапии препаратами с положительным инотропным действием;
- кардиогенный шок;
- AV-блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;
- СССУ;
- синоатриальная блокада;
- выраженная брадикардия (ЧСС< 60 уд./мин.);
- выраженное снижение АД (систолическое АД < 100 мм рт.ст.);
- тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе;
- выраженные нарушения периферического артериального кровообращения, болезнь Рейно;
- феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
- метаболический ацидоз;
- возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью применяют препарат при стенокардии Принцметала, гипертиреозе, сахарном диабете 1 типа и сахарном диабете со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV-блокаде I степени, выраженной почечной недостаточности (КК < 20 мл/мин), выраженных нарушениях функции печени, псориазе, рестриктивной кардиомиопатии, врожденных пороках сердца или пороке клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, хронической сердечной недостаточности с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев, во время проведения десенсибилизирующей терапии, у пациентов, находящихся на строгой диете.
Конкор Применение при беременности и детям
В период беременности Конкор® следует рекомендовать только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода. Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует внимательно отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае опасных проявлений в отношении беременности или плода, принимать альтернативные терапевтические меры. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые 3 дня жизни могут возникать симптомы снижения уровня глюкозы в крови и ЧСС.
Данных об экскреции бисопролола в грудное молоко или безопасности воздействия бисопролола на грудных детей нет. Поэтому прием препарата Конкор® не рекомендуется женщинам в период грудного вскармливания.
Конкор Побочные действия
Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100); редко (≥ 1/10 000, <1/1000); очень редко ( < 1/10 000).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); часто – усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД (особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); нечасто – нарушение AV-проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.
Со стороны ЦНС: часто – головокружение*, головная боль*; редко – потеря сознания.
Со стороны психики: нечасто – депрессия, бессонница; редко – галлюцинации, кошмарные сновидения.
Со стороны органов чувств: редко – уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), нарушения слуха; очень редко – конъюнктивит.
Со стороны дыхательной системы: нечасто – бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе.
Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота, диарея, запор; редко – гепатит.
Со стороны лабораторных показателей: редко – повышение уровня ферментов печени в крови (АСТ, АЛТ).
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – мышечная слабость, судороги мышц.
Со стороны репродуктивной системы: редко – нарушения потенции.
Аллергические реакции: редко – кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов, аллергический ринит.
Со стороны кожных покровов: очень редко – алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.
Прочие: часто – астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), повышенная утомляемость*; нечасто – астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).
*У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.
Лекарственное взаимодействие
На эффективность и переносимость ЛС может повлиять одновременный прием других лекарств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда 2 ЛС приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о том, что вы принимаете другие ЛС, даже если вы принимаете их без предписания. Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол. Йодосодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций. Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС может меняться при лечении бисопрололом (маскирует симптомы развивающейся гипогликемии: тахикардию, повышение АД). Клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) может снижаться в связи с возможным повышением их концентрации в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. НПВС, ГКС и эстрогены ослабляют гипотензивный эффект бисопролола (задержка Na+, блокада синтеза ПГ почками). Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные препараты могут привести к чрезмерному снижению АД. Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения бисопрололом может удлиняться. Три – и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней. Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови; рифампицин укорачивает период полувыведения.
Дозировка Конкор
Внутрь.
Таблетки препарата Конкор® следует принимать, не разжевывая и не растирая в порошок, 1 раз в сутки с небольшим количеством жидкости, утром до завтрака, во время или после него.
Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия
Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности учитывая ЧСС и состояние пациента.
Обычно начальная доза составляет 5 мг препарата Конкор® 1 раз в день. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз в сутки.
При лечении артериальной гипертензии и стабильной стенокардии максимально рекомендованная доза составляет 20 мг препарата Конкор® 1 раз в день.
ХСН
Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), β-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Конкор® требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.
Предварительным условием для лечения препаратом Конкор® является стабильная ХСН без признаков обострения.
Лечение ХСН препаратом Конкор® начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.
Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных этапах лечения рекомендуется применять бисопролол в дозе 2,5 мг (таблетки). Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг 1 раз в день. В зависимости от индивидуальной переносимости, дозу следует постепенно повышать до 2,5, 3,75, 5, 7,5 и 10 мг 1 раз в день. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 нед.
Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.
Максимально рекомендованная доза при лечении ХСН составляет 10 мг препарата Конкор® 1 раз в день.
Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов ХСН. Усугубление симптомов течения ХСН возможно уже с 1-го дня применения препарата.
Если пациент плохо переносит максимально рекомендованную дозу препарата, следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы.
Во время фазы титрования или после нее могут возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется прежде всего провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Конкор® или его отмена.
После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы либо продолжить лечение.
Продолжительность лечения при всех показаниях к применению препарата Конкор®
Лечение препаратом обычно является долговременной терапией.
Особые группы пациентов
Нарушение функции почек или печени:
- при нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется корректировать дозу;
- при выраженных нарушениях функции почек (Cl креатинина <20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг; увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью.
Пожилые пациенты: коррекция дозы не требуется.
Дети: в связи с тем, что нет достаточного количества данных по применению препарата Конкор® у детей, не рекомендуется назначать препарат детям до 18 лет.
К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Конкор® у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом типа 1, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес.
Передозировка
Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих ЛС.
Симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде — в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются); при выраженном снижении АД — больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких — плазмозамещающие растворы в/в, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — в/в диазепам; при бронхоспазме — бета2-адреностимуляторы ингаляционно.
Источник
Конкор Инструкция по применению
- Купить Конкор в Москве можно в интернет‐магазине
Apteka.ru. - Цена на Конкор
от 307 руб.
в Москве. - Доставка препарата Конкор в 665
аптек.
Общее описание
Блокатор кальциевых каналов
Группа товаров
Сердечно-сосудистые препараты
Производитель
Мерк КГаА
Мерк КГаА для Никомед
Эгис Фармацевтический завод ОАО
Страна происхождения
Австрия
Венгрия
Германия
Дания
Синонимы
Бисогамма, Бисокард, Бисопронкор, Конкор Кор, Коронал
По рецепту
Описание лекарственной формы
10 – блистеры (3) – пачки картонные.
10 – блистеры (3) – пачки картонные.
10 – блистеры (5) – пачки картонные.
Лекарственная форма
Таблетки
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Бисопролол 10мг, Амлодипин 10мг; Вспомогательные в-ва: МКЦ, карбоксиметилкрахмал натри /тип А/, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный
Бисопролол 10мг, Амлодипин 5мг;
Вспомогательные в-ва: МКЦ, карбоксиметилкрахмал натри /тип А/, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный
Бисопролол 5мг, Амлодипин 10мг; Вспомогательные в-ва: МКЦ, карбоксиметилкрахмал натри /тип А/, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный
Бисопролол 5мг, Амлодипин 5мг; Вспомогательные в-ва: МКЦ, карбоксиметилкрахмал натри /тип А/, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный
бисопролола гемифумарат (бисопролола фумарат (2:1)) 10 мг
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат, кальция гидрофосфат безводный.
Состав оболочки: краситель железа оксид красный (E172), краситель железа оксид желтый (E172), диметикон 100, макрогол 400, титана оксид (E171), гипромеллоза 2910/15.
бисопролола гемифумарат (бисопролола фумарат (2:1)) 2.5 мг
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат (безводный), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза 2910/15, макрогол 400, диметикон 100, титана оксид (Е171).
бисопролола гемифумарат (бисопролола фумарат (2:1)) 5 мг
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат безводный.
Состав оболочки: краситель железа оксид желтый (E172), диметикон 100, макрогол 400, титана оксид (E171), гипромеллоза 2910/15.
Описание
Препарат обладает выраженными антигипертензивным и антиангинальным эффектами благодаря взаимодополняющему действию двух активных ингредиентов: БМКК – амлодипина и селективного бета1-адреноблокатора – бисопролола.
Амлодипин
Амлодипин блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антигипертензивный эффект амлодипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, что ведет к снижению сопротивления периферических сосудов.
Механизм антиангинального действия до конца не изучен, возможно он связан с двумя следующими эффектами:
1.Расширение периферических артериол снижает ОПСС, т.е. постнагрузку. Поскольку амлодипин не вызывает рефлекторной тахикардии, потребление энергии и кислорода миокардом снижается.
2. Расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол улучшает снабжение кислородом как нормальных, так и ишемизированных зон миокарда. Благодаря этим эффектам улучшается снабжение кислородом миокарда, даже при спазме коронарных артерий (стенокардия Принцметала или нестабильная стенокардия). У пациентов с артериальной гипертензией прием препарата 1 раз/ вызывает клинически значимое снижение АД в положении лежа и стоя на протяжении всего 24-часового интервала между приемами препарата. В связи с медленным развитием антигипертензивного эффекта амлодипина он не вызывает острую артериальную гипотензию.
У пациентов со стенокардией прием препарата 1 раз/ увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, время до развития приступа стенокардии, а так же время до значительного снижения интервала ST, а также снижает частоту приступов стенокардии и потребность сублингвального приема нитроглицерина.
Не обнаружено отрицательного влияния амлодипина на обмен липидов плазмы крови, глюкозы крови и мочевой кислоты сыворотки крови.
Бисопролол
Бисопролол – селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.
Он обладает лишь незначительным сродством к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бета2-адренорецепторы.
Избирательное действие препарата на бета1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического
Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 ч после приема внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз/ его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря 10-12 ч T1/2 из плазмы крови. Как правило, максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 недели после начала лечения.
Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы (САС), блокируя бета1-адренорецепторы сердца.
При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков хронической сердечной недостаточности бисопролол урежает ЧСС, уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов.
Особые условия
Пациент не должен резко прерывать лечение и менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, поскольку это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, дозу следует снижать постепенно.
Контроль за состоянием пациентов, принимающих Конкор®, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), проведение ЭКГ, определение глюкозы крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пациентов пожилого возраста рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС<50 уд./мин.
Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.
Пациентам, пользующимся контактными линзами, следует учитывать, что на фоне лечения препаратом возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При применении препарата Конкор® у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).
При тиреотоксикозе Конкор® может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптомы.
При сахарном диабете применение препарата может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов Конкор® практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Конкора.
Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
В случае необходимости проведения планового хирургического лечения препарат следует отменить за 48 ч до проведения общей анестезии. Если пациент принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).
Лекарственные средства, которые истощают депо катехоламинов (в т. ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.
Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств. При превышении дозы препарата Конкор® воз
Лекарственное взаимодействие
На эффективность и переносимость ЛС может повлиять одновременный прием других лекарств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда 2 ЛС приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о том, что вы принимаете другие ЛС, даже если вы принимаете их без предписания.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.
Йодосодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС может меняться при лечении бисопрололом (маскирует симптомы развивающейся гипогликемии: тахикардию, повышение АД)
Фармокинетика
Амлодипин
Всасывание
Амлодипин хорошо всасывается после приема внутрь. Cmax в плазме крови отмечается через 6-12 ч. Прием препарата вместе с пищей не влияет на его всасывание. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%.
Распределение
Видимый Vd составляет 21 л/кг. Равновесная концентрация в плазме крови (5-15 нг/мл) достигается через 7-8 дней после начала приема препарата.
Исследования in vitro показали, что циркулирующий амлодипин примерно на 93-98% связан с белками плазмы крови.
Метаболизм и выведение
Амлодипин подвергается интенсивному метаболизму в печени. Примерно 90% принятой дозы преобразуется в неактивные производные пиридина. Примерно 10% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Примерно 60% количества неактивных метаболитов выводится почками и 20-25% через кишечник. Снижение концентрации в плазме крови имеет двухфазный характер. Конечный T1/2 составляет примерно 35-50 ч, что позволяет вводить препарат один раз в сутки. Общий клиренс составляет 7 мл/мин/кг (25 л/ч у пациента весом 60 кг). У пожилых пациентов он составляет 19 л/ч.
У пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью не наблюдалось значительных изменений фармакокинетики амлодипина.
Из-за снижения клиренса пациентам с печеночной недостаточностью следует назначать более низкие начальные дозы.
Бисопролол
Всасывание
Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительного метаболизма при “первом прохождении” через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90%
после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч.
Распределение
Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови достигает примерно 30%.
Метаболизм
Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью, изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.
Выведение
Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T1/2 -10-12
Показания
артериальная гнпертензия: замещение терапии монокомпонентными препаратами амлодипина и бисопролола в тех же дозах.
Противопоказания
По амлодипину:
— нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
— острый инфаркт миокарда (в течение первых 28 дней);
— клинически значимый аортальный стеноз.
По бисопрололу:
— острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;
— AV-блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;
— синдром слабости синусового узла (СССУ);
— синоатриальная блокада;
— выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин);
— ХОБЛ;
— выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно;
— феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
— метаболический ацидоз;
По комбинации амлодипин/бисопролол:
— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД мене 100 мм рт.ст.);
— шок (в т.ч. кардиогенный);
— детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
Передозировка
аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – снижение ЧСС (брадикардия, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); часто – артериальная гипотензия (особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, ощущение холода в конечностях (парестезии); нечасто – нарушение AV-проводимости, ортостатическая артериальная гипотензия, декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отеков.
Со стороны ЦНС: нечасто – головокружение, головная боль, астения, повышенная утомляемость, нарушения сна, депрессия; редко – галлюцинации, ночные кошмары, судороги. Обычно эти явления носят легкий характер и исчезают, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.
Со стороны органа зрения: редко – нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко – конъюнктивит.
Со стороны дыхательной системы: нечасто – бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей; редко – аллергический ринит.
Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта; редко – гепатит, повышение уровня ферментов печени в крови (АСТ, АЛТ).
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия.
Со стороны репродуктивной системы: очень редко – нарушения потенции.
Доставка заказа в Москве
Заказывая на Apteka.ru, можно выбрать доставку в удобную
для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.
Все пункты доставки в Москве –
665 аптек
Источник