При гипертонии что такое апф
Что такое ингибиторы АПФ и как они работают?
Ингибиторы АПФ — это группа препаратов, основное действие которых направлено на снижение артериального давления. Как же работают эти средства? Прежде всего, стоит разобраться, что же представляет собой ангиотензинпревращающий фермент и для чего он нужен.
Наш организм обладает ренинангиотензиновой системой, которая участвует в регуляции артериального давления. Происходит множество сложных превращений, в результате которых выделяется вещество, обладающее сосудосуживающим эффектом (ангиотензин II). Сужение сосудов, в свою очередь, приводит к повышению давления.
Ингибиторы АПФ блокируют фермент, который осуществляет превращение неактивного ангиотензина I в ангиотензин II. Также препарат замедляет расщепление брадикинина — вещества, которое отвечает за расширение сосудов. Именно таким образом и реализуются гипотензивный эффект.
Показания для использования этих препаратов
Ингибиторы АПФ могут применяться как для монотерапии, так и для комбинированной терапии артериальной гипертензии. По статистике, до 55% больных успешно отвечает на лечение. Также препараты могут быть использованы для лечения кардиомиопатии, диабетической нефропатии и при нарушении функции левого желудочка.
Ингибиторы АПФ уменьшают выделение с мочой белка, а поэтому активно применяются для борьбы с хронической болезнью почек. Недавно было доказано, что эти средства снижают смертность от инфаркта миокарда и острой сердечной недостаточности как минимум на 10%, что является отличным результатом.
Кому не стоит использовать ингибиторы АПФ и почему
Как и у любых других препаратов, у ингибиторов АПФ имеются противопоказания к использованию. Поэтому не рекомендуется подбирать лечение самостоятельно: лекарство и дозировку должен назначать доктор. Ингибиторы АПФ противопоказаны пациентам, которые имеют повышенную чувствительность к действующему веществу: есть риск развития непредвиденных реакций.
Также препараты не стоит применять людям, в анамнезе которых имеется указание на возникновение отека Квинке, бронхоспазма или крапивницы при предыдущем приеме средства. Во время беременности и грудного вскармливания ингибиторы АПФ также не назначаются, так как оказывают негативное воздействие на малыша.
С осторожностью следует использовать их при болезнях органов кроветворения, аортальном стенозе или других заболеваниях, при которых нарушается отток крови от сердца. Такие же рекомендации применимы для пациентов с почечной и печеночной недостаточностью (есть риск ухудшения общего состояния).
Возможные побочные эффекты от терапии
Не стоит забывать и о побочных эффектах препаратов из этой группы. Как правило, часть из них возникает у пациентов даже при кратковременном применении средства. К примеру, часть больных жалуется на повышенную сонливость, головокружения и головные боли, незначительное онемение конечностей.
Также часто встречаются побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение сердечного ритма, периодические боли в грудной клетке, а также периферические отеки. Многие больные замечали, что длительное применение ингибиторов АПФ приводит к появлению сухого кашля и одышки.
При возникновении побочных эффектов не рекомендуется сразу же прекращать прием препарата. Гипертоническая болезнь требует постоянного медикаментозного контроля: даже незначительный временной провал в терапии может привести к печальным последствиям. Необходимо как можно скорее обратиться к доктору для смены лекарства.
Как еще бороться с гипертонией?
Мнение пациентов по поводу использования ингибиторов АПФ неоднозначно. Для кого-то эти препараты являются самым настоящим спасением, а кто-то не выдерживает побочных эффектов, раз и навсегда отказываясь от средства. Как известно, ингибиторы АПФ — это вовсе не единственные лекарства, которые могут влиять на артериальное давление. Врачи всегда могут предложить пациенту доступную альтернативу.
Однако медики рекомендуют не ограничиваться применением таблеток, а обратить внимание на свой образ жизни. Научные исследования доказывают, что отказ от курения снижает риск развития инсульта как минимум на 15%. То же самое можно сказать и в отношении употребления алкоголя и наркотических препаратов.
Всем пациентам, страдающим от гипертонической болезни, необходимо следить за своим весом. Полезно соблюдать диету с пониженным количеством соли, жиров и быстрых углеводов. Также рекомендовано ежедневно проходить не менее 10 тысяч шагов. Стоит помнить, что таблетки — это лишь один из аспектов терапии, но не все лечение.
Источник
При артериальной гипертензии врачи прописывают ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ). Это популярная группа лекарственных средств от давления. Ингибиторы АПФ подавляют активную деятельность фермента ангиотензин 2, который отвечает за сужение сосудов. Сосуды расширяются, а артериальные показатели падают. Лекарственные средства иАПФ положительно зарекомендовали себя для лечения гипертонии больше 50 лет назад. В 1975 году был синтезирован Каптоприл – первое лекарство для лечения гипертонической болезни из группы иАПФ.
Что это такое – принцип действия
Показатели артериального давления зависят от многих факторов, систем жизнедеятельности, состояния внутренних органов. Один из этих механизмов — ренин-ангиотензиновая система. Ангиотензин 2 – это фермент, который отвечает за сократительную деятельность сосудов крови. Из-за действия гормона сосуды сужаются, а давление растет.
Ингибиторы АПФ не дают ферменту ангиотензин 1 превращаться в ангиотензин 2. Меньшее производство фермента второго типа снижает его концентрацию в крови, стенки сосудов расслабляются, расширяются, что приводит к уменьшению показателей давления.
Препараты из группы ингибиторов АПФ
Препараты иАПФ широко используются не только для терапии гипертонии. Врачи выделяют несколько классов иАПФ, которые используют для терапии разных сердечно-сосудистых патологий и нарушений функций других органов и тканей.
| Область воздействия | Эффект от иАПФ |
|---|---|
| Сердце и сосуды | понижают нагрузку на сердце, миокард; уменьшают объем миокарда; нормализуют приток крови к сердцу, мозгу, почкам, мышечным тканям; усиливают эффект от нитратоподобных препаратов, не дают развиваться привыканию от таблеток; уменьшают дисфункцию эндотелия. |
| Почки | увеличивают отток мочи, выводят натрий; снимают отечность тканей; увеличивают содержание калия; предохраняют почки от негативного действия препаратов. |
| Нервная система и система кровоснабжения | понижают активную деятельность ренин-ангиотензиновой системы, норэпинефрина, вазопрессина; увеличивают концентрацию кининов, простагландинов Е2, I2; предотвращают тромбообразование. |
| Обменные процессы | увеличивают чувствительность клеток к инсулину; нормализуют глюкозный обмен; снимают воспалительные процессы; ингибируют окисление. |
| Другие органы и системы | профилактика развития новообразований; восстанавливают ритм сердца; снижают вероятность гипоксии миокарда. |
Поколения ингибиторов АПФ
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента условно разделяют на три поколения. Это классы иАПФ, созданные учеными в разное время. Они совершенствовались, увеличивалось их полезное действие, снижалось число противопоказаний и нежелательных реакций организма. Каждое поколение ингибиторов АПФ имеет свою зону воздействия. Лечение гипертонии ингибиторами АПФ прописывает лечащий врач. Он подбирает оптимальный препарат по показаниям.
Механизм действия ингибиторов АПФ
Первое поколение (сульфгидрильная группа)
Ингибиторы АПФ, которые были созданы в 70-80 –х годах прошлого века. Препараты сульфгидрильной группы по действующему веществу делят на три подгруппы:
- Каптоприл (Ангиоприл, Блокордил, Капотен): применяют в тяжелых случаях, при обострении, при резких скачках давления;
- Беназеприл: лекарство мягкого действия, который назначают для снижения показателей давления при гипертензии средней степени, хронической сердечной недостаточности (ХСН);
- Зофеноприл (Зокардис): хорошо переносится пациентами, подходит для терапии гипертонии на начальной стадии.
Препараты иАПФ первого поколения положительно проявили себя при терапии гипертонии, но их недостаток – большое число побочных реакций и противопоказаний. Таблетки АПФ от давления принимают только по назначению врача, точно следуя предписаниям, рекомендациям, схеме лечения.
При нарушении графика приема или дозировки есть вероятность снижения давления до критических показателей, что может привести к внезапной сердечной недостаточности.
Особенности:
- непродолжительный период действия;
- хорошая биодоступность;
- быстрый эффект.
Метаболиты выводятся почками, поэтому препараты иАПФ первого поколения нельзя пить при почечной недостаточности.
Зокардис — один из препаратов иАПФ первого поколения, до сих применяющихся в практике лечения гипертонии
Второе поколение (карбоксильная группа)
Самые популярные ингибиторы АПФ сегодня. Гипотензивные ингибиторы АПФ отличаются хорошим и безопасным действием. Количество противопоказаний существенно понизилось, но число нежелательных реакций организма остается высоким.
Самые известные лекарства карбоксильной группы:
- Лизиноприл: Даприл, Диротон, Ирумед, Лизигамма, Литен, Принивил;
- Периндоприл: Арентопресс, Гиперник, Парнавел, Перинева, Перинпрес, Престариум, Стопресс;
- Рамиприл: Амприлан, Вазолонг, Дилапрел, Пирамил, Рамепресс, Тритаце, Хартил;
- Эналаприл: Багоприл, Берлиприл, Вазолаприл, Инворил, Корандил, Миоприл, Рениприл, Ренитек, Эналакор, таблетки Энам, Энап.
Ингибиторы АПФ при гипертонии применяют в комплексе с другими средствами больные пожилого возраста. Они предотвращают образование тромбов и бляшек холестерина. Препараты эффективно проявили себя в лечении гипертонической болезни ранней степени.
Особенности:
- высокая биодоступность;
- быстрое действие: максимальная эффективность достигается через 30 минут после применения;
- продолжительный период действия одной таблетки: до 8 часов.
Метаболиты выводятся с мочой, поэтому иАПФ 2 поколения не назначают при почечной дисфункции. Лекарства АПФ от гипертонии принимают на протяжении всей жизни.
Третье поколение (фосфинильная группа)
Ингибиторы АПФ последнего поколения еще мало изучены. Они предназначены для длительного курсового применения, терапии гипертензии в хронической форме.
Ингибиторы АПФ от давления фосфинильной группы:
- Моноприл;
- Фозикард;
- Фозинап;
- Фозиноприл;
- Фозинотек;
- Церонаприл.
Ингибиторы АПФ нельзя принимать продолжительный период времени без перерывов. Препараты нового поколения редко вызывают нежелательные реакции организма и имеют мало противопоказаний. Таблетки действуют мягко и эффективно. К недостаткам относится низкая биодоступность.
Остаточные метаболиты выходят с уриной или каловыми массами.
Перед назначением препаратов АПФ от давления врач узнает о сопутствующих заболеваниях, чтобы подобрать оптимальные для терапии таблетки.
Фозиноприл — препарат группы иАПФ последнего поколения
Классификации иАПФ
Можно классифицировать ингибиторы АПФ по частоте приема таблеток:
- препараты непродолжительного периода воздействия – Каптоприл и аналоги: пить таблетки нужно 2-3 раза в день;
- препараты среднего периода действия – Эналаприл и аналоги: пить таблетки 2 раза в день;
- препараты продолжительного действия – Лизиноприл: в день достаточно одной таблетки.
Классификация иАПФ (l.Opie, 1994):
| Наименование класса | Название препарата |
|---|---|
| Класс 1: жирорастворимые лекарства | Каптоприл |
| Класс 2: жирорастворимые пролекарства | |
| 2А: метаболиты выходят через почки | Периндоприл, Хинаприл, Цилазаприл, Эналаприл |
| 2В: метаболиты выходят через почки и печень | Моэксиприл, Рамиприл, Фозиноприл |
| 2С: метаболиты выходят через печень | Спираприл, Трандолаприл |
| Класс 3: водорастворимые лекарства | Лизиноприл |
Показания к применению
Применение ингибиторов АПФ обусловлено следующими показаниями:
- ХСН;
- гипертрофия миокарда;
- синдром Киммельстила-Уилсона;
- перенесенный приступ.
Антигипертензивные ингибиторы АПФ также прописывают при:
- стабильной ишемии;
- сердечном приступе;
- системное атеросклеротическое поражение сосудов;
- нарушении функций почек недиабетического характера.
Артериальная гипертония
Препараты иАПФ назначают для терапии гипертонии разного вида. Это препараты, которые характеризуются хорошей переносимостью, поэтому у них мало противопоказаний. Препараты иАПФ назначают после комплексного обследования, определения клинической картины заболевания по показаниям.
Лекарства из группы ингибиторов АПФ назначают в комплексе с другими антигипертензивными препаратами. Самые эффективные комбинации:
- иАПФ + тиазидные мочегонные препараты;
- иАПФ + блокаторы кальциевых каналов.
Препараты ангиотензинпревращающего фермента редко назначают в качестве единственного средства для терапии гипертонии. Нормализовать давление монолечением удается только в 50% случаев. Обычно это пациенты с начальной стадией болезни.
Ингибиторы АПФ врачи сочетают с другими препаратами от давления
При гипертонии и атеросклерозе пациентам прописывают комплекс, который должен базироваться на использовании статинов.
Самые эффективные комбинированные лекарства
| Действующие компоненты | Название препарата |
|---|---|
| Амлодипин+Аторвастатин+Периндоприл | Липертанс |
| Амлодипин+Лизиноприл+Розувастатин | Эквамер |
| Амлодипин+Лизиноприл | Декриз, Лизиноприл АМЛ, Тенлиза |
| Амлодипин+Рамиприл | Амлодипин+Рамиприл |
| Гидрохлоротиазид+Лизиноприл | Ирузид, Ко-Диротон, Лизиноприл НЛ-КРКА, Лизинотон Н, Лизоретик, Листрил Плюс, Литэн Н, Скоприл Плюс |
| Гидрохлоротиазид+Эналаприл | Берлиприл Плюс, Ко-Ренитек, Рениприл ГТ, Эналаприл Н, Энам Н, Энап-НЛ |
После приема таблеток давление понижается не сразу, а постепенно. Максимальный терапевтический эффект достигается через 14-30 дней после начала терапии.
Организм пациента может реагировать на препараты АПФ для лечения гипертонии двумя способами
| Активность ренина | Реакция |
|---|---|
| Высокая | резкое понижение показателей давления до критических значений; повышение давления; нормализация показателей |
| Нормальная или низкая | Постепенное понижение показателей до полной нормализации |
Инфаркт миокарда
Действие ингибиторов АПФ распространяется на пациентов после инфаркта миокарда. Препараты иАПФ понижают число летальных исходов из-за сердечного приступа. Врачи назначают препараты иАПФ пациентам после инфаркта при нарушениях работы левого желудочка, недостаточности сердца.
Ингибиторы принимают через 3-10 дней после приступа. Препараты блокируют резкое снижение показателей давления и снижают риск развития осложнений. Ранний прием препаратов иАПФ снижает риск летального исхода.
Для достижения терапевтического эффекта пить ингибиторы нужно полгода.
После инфаркта миокарда принимать ингибиторы АПФ нужно сроком до полугода
Сахарный диабет
При сахарном диабете есть риск поражения почек, развития недостаточности почек. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента снижают вероятность развития нарушений функций почек. При повышенном содержании креатинина в сыворотке крови лечение иАПФ комбинируют с блокаторами кальциевых каналов.
Препараты назначают пациентам с нормальными показателями давления, если есть вероятность развития нарушений функций почек.
Перед назначением препаратов для терапии сахарного диабета необходимо следить за уровнем сахара в крови. Ингибиторы АПФ могут влиять на усвоение глюкозы. Лекарства повышают резистентность к инсулину и ускоряют усвоение сахара. Есть риск развития гипогликемии.
Плюсы использования иАПФ
Основные преимущества ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента:
- хорошо переносятся пациентами;
- не вызывают серьезных побочных реакций;
- имеют минимум противопоказаний;
- разрешено принимать диабетикам, пациентам с почечной недостаточностью, пожилым больным;
- не оказывают воздействия на ритм сердца;
- препараты положительно действуют не только на показатели давления, но и на другие органы и систем жизнедеятельности;
- понижают вероятность развития осложнений в работе сердца и сосудов;
- увеличивают продолжительность жизни;
- не влияют на эректильную функцию;
- не влияют на физическую активность;
- снижают вероятность развития когнитивных расстройств у пациентов в пожилом возрасте;
- низкая цена.
Список лучших препаратов при гипертонии
Самые популярные препараты АПФ при гипертонии: Каптоприл, Лизиноприл, Рамиприл, Фозиноприл, Эналаприл. Эти препараты хорошо переносятся пациентами, вызывают минимум побочных реакций, обладают небольшим перечнем противопоказаний.
| Основной действующий компонент | Наименование препарата | Особенности |
|---|---|---|
| Каптоприл | Блокордил Капотен | Назначают при гипертоническом кризе Хорошо переносится большинством пациентов. |
| Лизиноприл | Даприл Диропресс Диротон Ирумед Лизакард Лизигамма Лизинотон Лизорил | Не преобразуются в жир Разрешено принимать больным с ожирением Можно принимать при синдроме резистентности к инсулину |
| Рамиприл | Амприлан Дилапрел Пирамил Хартил | Быстро и эффективно понижают показатели давления Удобно принимать: в сутки достаточно 1 таблетки |
| Фозиноприл | Моноприл Фозикард Фозинап Фозинотек | Ингибиторы АПФ нового поколения Препараты, наиболее эффективно проявляющие себя при снижении показателей давления Разрешено принимать при недостаточности почек |
| Эналаприл | Берлиприл Рениприл Ренитек Эднит Энап | Низкая цена Высокая эффективность Безопасность |
Противопоказания
Противопоказания к назначению ингибиторов АПФ при артериальной гипертензии могут быть:
- абсолютными: препараты противопоказаны полностью;
- относительными: принимать лекарства можно, но с особой осторожностью.
| Абсолютные | Относительные |
|---|---|
| Индивидуальная непереносимость к компонентам препарата | Умеренная гипотензия |
| Возникновение побочных реакций на фоне приема других ингибиторов АПФ | Хроническое нарушение функций почек |
| Период вынашивания ребенка | Детский возраст до 18 лет |
| Период грудного вскармливания младенца | Подагра |
| Стеноз артерий почек (двусторонний или односторонний) | Женщины репродуктивного возраста, которые не используют надежные методы контрацепции |
| Тяжелая форма гипотонии | Гипертрофия правого желудочка с отечностью и скоплением свободной жидкости в брюшной полости |
| Коарктация аорты в тяжелой форме | Облитерирующее атеросклеротическое поражение сосудов нижних конечностей |
| Высокая концентрация калия в сыворотке крови | Низкий уровень гемоглобина |
| Порфириновая болезнь | |
| Снижение числа нейтрофилов в крови |
Нельзя принимать ингибиторы АПФ больным, которые принимают иммуносупрессивные препараты, а также лекарства, блокирующие клеточное деление. На фоне комплексного приема может произойти снижение числа лейкоцитов.
Другие нежелательные лекарственные взаимодействия:
- Аллопуринол;
- Римампицин;
- Фенотиазин.
Сочетание ингибиторов АПФ с Аллопуринолом нежелательно
Возможные побочные реакции
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента хорошо переносятся пациентами, но возможно появление нежелательных реакций организма на фоне приема медикаментов со стороны работы внутренних органов и систем жизнедеятельности.
Чаще всего больные жалуются на сухой, лающий кашель. Кашель появляется у больных в 5-20 % случаев. Первые признаки кашля появляются через 7 дней после начала терапии. Кашель может сохраняться в течение полугода. Больше всех приступообразному кашлю подвержены женщины и пациенты с нарушениями функций почек. Дозировка при гипертонии на вероятность и степень развития кашля не влияет.
Другие негативные реакции организма, возникающие на фоне приема иАПФ:
- значительное снижение артериального давления;
- понижение содержания калия в сыворотке крови;
- нарушение функций почек;
- нарушение вкусового восприятия.
У препаратов первого поколения вероятность развития побочных реакций выше. К основному списку добавляются другие побочные эффекты:
- высыпания на коже;
- повышенный белок в моче;
- низкий нейтрофил.
У 0,1-0,2% пациентов с гипертонией был замечен ангионевротический отек, который появлялся на фоне приема ингибиторов АПФ. Это серьезная аллергическая реакция, при которой у больного отекают слизистые, гортань. Больной задыхается. Без терапевтической помощи пациент может умереть. Подобная реакция при гипертонии появляется на фоне выделения брадикардина.
Источник