Таблетки от давления повышенного ко дальнева

Состав и форма выпуска

Таблетка – 1 таб.:

• Действующие вещества: амлодипина безилат (амлодипина бесилат)
  (13,870 мг), что эквивалентно амлодипину (10 мг), индапамид (2,5
  мг), периндоприла эрбумин В субстанция-гранулы (40,824 мг);
• действующее вещество субстанции-гранул: периндоприла эрбумин
  (8,0 мг);
• Вспомогательные вещества субстанции-гранул: целлюлоза
  микрокристаллическая (31,6 мг), кальция хлорид гексагидрат (2,4
  мг);
• Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая
  (158,826 мг), крахмал прежелатинизированный (42,0 мг),
  карбоксиметилкрахмал натрия (16,8 мг), натрия гидрокарбонат (1,520
  мг), кремния диоксид коллоидный (0,860 мг), магния стеарат (2,8
  мг).

Таблетки 10 мг+2,5 мг+8 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки с
фаской с двух сторон и риской на одной стороне, белого или почти
белого цвета. 30 шт. в упаковке.

Фармакологическое действие

Дальнева – комбинированный антигипертензивный препарат.
Периндоприл Периндоприл – ингибитор АПФ. АПФ или киназа 2 является
экзопептидазой, осуществляющей превращение ангиотензина 1 в
сосудосуживающее вещество – ангиотензин 2, кроме того АПФ разрушает
брадикинин, обладающий сосудорасширяющим действием, до неактивного
гектапептида. Подавление активности АПФ приводит к снижению
ангиотензина 2, повышению активности ренина в плазме крови и
ослаблению секреции альдостерона. Поскольку АПФ также разрушает
брадикинин, подавление АПФ приводит и к повышению активности
калликреин-кининовой системы. Периндоприл действует посредством
своего активного метаболита, периндоприлата. Другие метаболиты не
оказывают ингибирующего действия на АПФ. Периндоприл оказывает
терапевтический эффект при любой степени артериальной гипертензии,
снижая систолическое и диастолическое АД в положении лежа и стоя.
Уменьшает ОПСС, в результате чего усиливается периферический
кровоток без изменений частоты сердечных сокращений (ЧСС). Почечный
кровоток, как правило, усиливается, в то время как СКФ не меняется.
Гипотензивный эффект достигает своего максимума через 4-6 ч после
однократного приема периндоприла внутрь и сохраняется в течение 24
ч. Гипотензивное действие через 24 ч после однократного приема
внутрь составляет около 87-100% от максимального гипотензивного
эффекта. Снижение АД развивается быстро. Терапевтический эффект
наступает менее чем через 1 месяц от начала терапии и не
сопровождается тахикардией. Прекращение терапии не приводит к
развитию синдрома отмены. Периндоприл оказывает сосудорасширяющее
действие, способствует восстановлению эластичности крупных артерий
и структуры сосудистой стенки мелких артерий, а также уменьшает
гипертрофию левого желудочка. Амлодипин Производное дигидропиридина
– блокатор медленных кальциевых каналов, оказывает антиангинальное
и гипотензивное действие. Блокирует кальциевые каналы, снижает
трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в
гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и
периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает
выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы,
снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на миокард, снижает
потребность миокарда в кислороде, расширяя коронарные артерии и
артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда,
увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при
вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных
артерий (в т.ч. вызванный курением). У пациентов со стабильной
стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к
физической нагрузке, увеличивает время до наступления приступа
стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST на ЭКГ, снижает
частоту приступов стенокардии и потребление нитроглицерина и других
нитратов. Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект.
Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием
на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза
обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в
положении больного лежа и стоя). Ортостатическая гипотензия при
назначении амлодипина встречается достаточно редко. Не вызывает
снижения фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень
гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на
сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного
увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает СКФ,
обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической
нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не
оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и
концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при лечении
пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.
Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта
– 24 ч. Индапамид Индапамид является производным сульфонамида. По
фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам
(мочегонным). Индапамид ингибирует реабсорбцию ионов натрия в
кортикальном сегменте петли Генле, что приводит к увеличению
экскреции почками ионов натрия и хлора, и в меньшей степени ионов
калия и магния, усиливая тем самым диурез и снижая АД. В режиме
монотерапии антигипертензивное действие сохраняется в течение 24 ч
и проявляется при применении препарата в дозах, оказывающих
минимальное диуретическое действие. Антигипертензивное действие
индапамида связано с улучшением эластических свойств крупных
артерий, уменьшением ОПСС. На фоне приема индапамида уменьшается
ГЛЖ. Индапамид не влияет на концентрацию липидов в плазме крови
(триглицеридов, общего холестерина, ЛПВП, ЛПНП), на показатели
углеводного обмена (в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом
(СД).

Показания к применению

Артериальная гипертензия и/или ИБС: стабильная стенокардия
напряжения у пациентов, которым требуется терапия периндоприлом и
амлодипином.

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным
  дигидропиридина, индапамиду и другим производным сульфонамида,
  периндоприлу и другим ингибиторам АПФ, а также к вспомогательным
  веществам, входящим в состав препарата;
• ангионевротический отек (отек Квинке) в анамнезе, связанный с
  приемом ингибиторов АПФ;
• наследственный/идиопатический ангионевротический отек;
• двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии
  единственной почки;
• тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм
  рт. ст.);
• шок, в том числе кардиогенный шок;
• нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии
  Принцметала);
• обструкция выходного тракта левого желудочка (например,
  клинически значимый стеноз аорты);
• гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после
  острого инфаркта миокарда;
• почечная недостаточность (КК менее 60 мл/мин);
• тяжелая печеночная недостаточность, в том числе печеночная
  энцефалопатия;
• рефрактерная гипокалиемия;
• одновременное применение с лекарственными средствами,
  способными вызывать полиморфную желудочковую аритмию типа
  “пируэт”;
• одновременное применение с калийсберегающими диуретиками,
  препаратами калия и лития, у пациентов с повышенным содержанием
  калия в плазме крови;
• одновременное применение препаратов, удлиняющих интервал
  QT;
• одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими
  препаратами у пациентов с сахарным диабетом;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет;
• учитывая отсутствие достаточного клинического опыта, не следует
  применять у пациентов, находящихся на гемодиализе, а также у
  пациентов с нелеченной сердечной недостаточностью в стадии
  декомпенсации;
• с осторожностью: печеночная недостаточность легкой и средней
  степени тяжести, системные заболевания соединительной ткани (в том
  числе, системная красная волчанка, склеродермия), терапия
  иммунодепрессантами, аллопуринолом, прокаинамидом (риск развития
  нейтропении и агранулоцитоза), угнетение костномозгового
  кроветворения, сниженный объем циркулирующей крови (прием
  диуретиков, диета с ограничением поваренной соли, рвота, диарея,
  гемодиализ), ишемическая болезнь сердца, атеросклероз,
  цереброваскулярные заболевания, реноваскулярная гипертензия,
  сахарный диабет, хроническая сердечная недостаточность (IV
  функциональный класс по классификации NYHA), гиперурикемия
  (особенно в сочетании с подагрой и уратным нефролитиазом),
  одновременное применение дантролена, эстрамустина, хирургическое
  вмешательство/общая анестезия, лабильность АД, проведение
  гемодиализа с использованием высокопроточных мембран (например,
  AN69), перед процедурой афереза липопротеинов низкой плотности
  (ЛПНП) с помощью декстран сульфата, одновременное проведение
  десенсибилизирующей терапии аллергенами (например, ядом
  перепончатокрылых), состояние после трансплантации почки,
  аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая
  обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), применение у пациентов
  пожилого возраста и у пациентов негроидной расы.

Применение при беременности и детям

Противопоказано в период беременности и кормления грудью.

Побочные действия

Амлодипин:

Со стороны системы кроветворения: лейкопения/нейтропения,
тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции.

Со стороны обмена веществ: гипергликемия./p>

Психические нарушения: бессонница, лабильность настроения (в
т.ч. тревожность), депрессия, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: сонливость (особенно в начале
лечения), головокружение (особенно в начале лечения), головная
боль, тремор, гипестезия, парестезия, изменения вкуса, обморок,
мышечная гипертония, периферическая невропатия.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения (в т.ч.
диплопия).

Со стороны органа слуха и равновесия: шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения,
ощущение приливов крови к коже лица, выраженное снижение АД (в т.ч.
ортостатическая гипотензия), инфаркт миокарда, возможно, вследствие
чрезмерного снижения АД у пациентов группы высокого риска,
нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую
тахикардию и мерцательную аритмию), васкулит (в т.ч.
геморрагический васкулит).

Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, кашель.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота,
рвота, диспепсия, изменения режима дефекации (в т.ч. диарея,
запор), сухость во рту, гиперплазия десен, панкреатит, гастрит,
гепатит, желтуха, повышение концентрации сывороточного билирубина,
активности печеночных ферментов (АЛТ и АСТ).

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд, сыпь,
эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона,
фоточувствительность, многоформная экссудативная эритема.

Со стороны скелетно-мышечной системы: артралгия, миалгия, спазмы
мышц.

Со стороны мочевыделительной системы: болезненное
мочеиспускание, никтурия, учащенное мочеиспускание.

Со стороны половых органов и молочной железы: импотенция,
гинекомастия.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек лица,
конечностей, губ, слизистой оболочки языка, голосовых складок и/или
гортани.

Прочие: периферические отеки, увеличение или снижение массы
тела, повышенная утомляемость, астения, боль в грудной клетке, боль
в спине, боль различной локализации, общее недомогание. При
применении амлодипина наблюдались исключительно редкие случаи
экстрапирамидного синдрома.

Периндoприл/индапамид:

Со стороны системы кроветворения: лейкопения/нейтропения,
агранулоцитоз или панцитопения, тромбоцитопения, апластическая
анемия, гемолитическая анемия, при лечении ингибиторами АПФ в
определенных ситуациях (после трансплантации почки, на время
диализа) наблюдали развитие анемии.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности
у пациентов, предрасположенных к бронхообструктивным и
аллергическим реакциям.

Психические нарушения: лабильность настроения (в т.ч.
тревожность), нарушение сна.

Со стороны нервной системы: головокружение (особенно в начале
лечения), головная боль, парестезия, вертиго; частота неизвестна –
обморок.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения (в т.ч.
диплопия).

Со стороны органа слуха и равновесия: шум (звон) в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД
(в т.ч. ортостатическая гипотензия), васкулит (в т.ч.
геморрагический васкулит), стенокардия, инфаркт миокарда, возможно,
вследствие чрезмерного снижения АД у пациентов группы высокого
риска, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую
тахикардию и мерцательную аритмию), полиморфная желудочковая
тахикардия по типу “пирует” (возможно с летальным исходом).

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, боль
в эпигастрии, рвота, диспепсия, изменения режима дефекации (в т.ч.
диарея, запор), сухость во рту, нарушение вкусового восприятия,
снижение аппетита, панкреатит, ангионевротический отек кишечника,
желтуха, печеночная энцефалопатия у пациентов с печеночной
недостаточностью.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожный зуд, сыпь,
макуло-папулезная сыпь, повышенное потоотделение, многоформная
экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический
эпидермальный некролиз, фоточувствительность.

Со стороны костно-мышечной системы: спазмы мышц.

Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность,
острая почечная недостаточность.

Со стороны половых органов и молочной железы: импотенция.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек лица,
конечностей, губ, слизистой оболочки языка, голосовых складок и/или
гортани.

Лабораторные и инструментальные данные: гиперкальциемия. Частота
неизвестна – повышение концентрации сывороточного билирубина,
активности печеночных ферментов АЛТ и АСТ, увеличение интервала QT
на ЭКГ, повышение концентрации креатинина в моче и плазме крови,
проходящее после отмены терапии, гипокалиемия, гипонатриемия и
гиповолемия, приводящие к дегидратации и ортостатической
гипотензии, повышение концентрации мочевой кислоты и глюкозы в
плазме крови, гиперкалиемия.

Прочие: астения, возможно ухудшение течения острой формы
системной красной волчанки.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение не рекомендуется: препараты лития
(может возникать обратимое повышение концентрации лития в плазме
крови с развитием интоксикации); одновременное применение с
тиазидными диуретиками может способствовать дополнительному
повышению концентрации лития и возрастанию риска развития
интоксикации; одновременное применение комбинации периндоприла и
индапамида с препаратами лития не рекомендуется; одновременное
применение, требующее особого внимания: баклофен – возможно
усиление антигипертензивного действия; следует контролировать АД и
функцию почек, при необходимости провести коррекцию дозы
гипотензивных препаратов; одновременное применение, требующее
внимания: гипотензивные средства (например, бета-адреноблокаторы) и
вазодилататоры: при одновременном применении с гипотензивными
лекарственными средствами возможно усиление антигипертензивного
эффекта; следует соблюдать осторожность при одновременном
применении с нитроглицерином, другими нитратами или другими
вазодилататорами, поскольку при этом возможно дополнительное
снижение АД; кортикостероиды (минерало- и глюкокортикостероиды),
тетракозактид; снижение антигипертензивного действия (задержка
жидкости и натрия в результате действия кортикостероидов);
альфа-адреноблокаторы (празозин, альфузозин, доксазозин,
тамсулозин, теразозин) – усиление антигипертензивного действия и
повышение риска развития ортостатической гипотензии; амифостин –
возможно усиление антигипертензивного эффекта амлодипина;
трициклические антидепрессанты/нейролептики/средства для общей
анестезии – усиление антигипертензивного действия и повышение риска
развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).

Дозировка

Внутрь, по 1 таблетке 1 раз в сутки, предпочтительно утром,
перед приемом пищи. Доза препарата подбирается после ранее
проведенного титрования доз отдельных активных компонентов
препарата. Максимальная суточная доза препарата составляет 10 мг
амлодипина + 2,5 мг индапамида + 8 мг периндоприла.

Передозировка

Симптомы: наиболее вероятными симптомами при передозировке
являются выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной
тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития
выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т. ч. с развитием
шока и летального исхода). Иногда выраженное снижение АД
сопровождается тошнотой, рвотой, судорогами, головокружением,
сонливостью, спутанностью сознания, олигурией, которая может
перейти в анурию (в результате гиповолемии); также могут
наблюдаться нарушения водно-электролитного баланса (гипонатриемия,
гипокалиемия).

Лечение: меры неотложной помощи направлены на удаление препарата
из желудочно-кишечного тракта: промывание желудка и/или прием
активированного угля с последующим восстановлением
водно-электролитного баланса; при выраженном снижении АД следует
уложить пациента с возвышенным положением нижних конечностей, при
необходимости провести коррекцию гиповолемии (например,
внутривенная инфузия 0,9 % раствора натрия хлорида); периндоприлaт,
активный метаболит периндоприла, удаляется с помощью гемодиализа;
амлодипин тесно связывается с белками плазмы крови, поэтому
гемодиализ неэффективен; индапамид не удаляется с помощью
гемодиализа.