Таблетки от повышенного давления моксонидин цена в

Активное вещество
МОКСОНИДИН
Производители
НАО “СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА”
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе – белого или почти белого цвета.
[PRING] кроскармеллоза натрия (примеллоза) – 3 мг, лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) – 95.3 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 0.5 мг, натрия стеарилфумарат – 1 мг.
Состав оболочки: Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный – 1.32 мг, титана диоксид (E171) – 0.6027 мг, тальк – 0.6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 3350) – 0.3705 мг, лецитин соевый (E322) – 0.105 мг, краситель железа оксид (II) желтый – 0.0003 мг, краситель железа оксид (II) красный – 0.0015 мг).
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
60 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
60 шт. – флаконы полимерные (1) – пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе – белого или почти белого цвета.
[PRING] кроскармеллоза натрия (примеллоза) – 3 мг, лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) – 95.2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 0.5 мг, натрия стеарилфумарат – 1 мг.
Состав оболочки: Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный – 1.32 мг, титана диоксид (E171) – 0.6003 мг, тальк – 0.6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 3350) – 0.3705 мг, лецитин соевый (E322) – 0.105 мг, алюминиевый лак на основе красителя пунцового [Понсо 4R] – 0.0039 мг, алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый – 0.0003 мг).
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
60 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
60 шт. – флаконы полимерные (1) – пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе – белого или почти белого цвета.
[PRING] кроскармеллоза натрия (примеллоза) – 3 мг, лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) – 95.1 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 0.5 мг, натрия стеарилфумарат – 1 мг.
Состав оболочки: Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный – 1.32 мг, титана диоксид (E171) – 0.5751 мг, тальк – 0.6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 3350) – 0.3705 мг, лецитин соевый (E322) – 0.105 мг, алюминиевый лак на основе индигокармина – 0.0018 мг, алюминиевый лак на основе красителя азорубин – 0.0153 мг, алюминиевый лак на основе красителя пунцового [Понсо 4R] – 0.0123 мг).
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
60 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
60 шт. – флаконы полимерные (1) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антигипертензивный препарат с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД.
Моксонидин отличается от других симпатолитических антигипертензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту. Применение моксонидина приводит к снижению ОПСС и АД.
Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинорезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется из верхних отделов ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения Cmax – около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%.
Метаболизм
Основной метаболит – дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина – около 10% по сравнению с моксонидином.
Выведение
Т1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% – в неизмененном виде и 13% – в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов в возрасте до 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК в интервале 30-60 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) Css в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, Css в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах Cmax моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозу следует подбирать индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Показания
- артериальная гипертензия.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.
В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин-СЗ составляет 0.2 мг/сут. Максимальная разовая доза составляет 0.4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0.6 мг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.
Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.
Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе, составляет 0.2 мг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной – 0.4 мг.
Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 0.2 мг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена максимум до 0.4 мг для пациентов с почечной недостаточностью средней тяжести (КК более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) и 0.3 мг для пациентов с тяжелой почечной недостаочностью (КК менее 30 мл/мин).
Побочное действие
Наиболее частые побочные эффекты у пациентов, принимающих моксонидин: сухость во рту, головокружение, астения и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии первых недель терапии.
У пациентов, принимавших участие в плацебо-контролируемых клинических исследованиях моксонидина, отмечены побочные эффекты, указанные ниже. Частота побочных эффектов определялась соответственно следующему: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100), включая отдельные сообщения.
Со стороны нервной системы: часто – головная боль*, головокружение (вертиго), сонливость, бессонница; нечасто – обморок*, повышенная возбудимость.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*, брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто – сухость во рту; часто – диарея, тошнота, рвота, диспепсия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – кожная сыпь, зуд.
Аллергические реакции: нечасто – ангионевротический отек.
Со стороны костно-мышечной системы: часто – боль в спине; нечасто – боль в области шеи.
Прочие: часто – астения; нечасто – периферические отеки.
* Частота сопоставима с плацебо.
Противопоказания
- ангионевротический отек в анамнезе;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- СССУ;
- синоатриальная блокада;
- выраженная брадикардия (ЧСС в покое менее 50 уд./мин);
- AV-блокада II и III степени;
- острая и хроническая сердечная недостаточность;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности);
- наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;
- повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата.
С осторожностью: AV-блокада I степени (риск развития брадикардии); заболевания коронарных артерий (в т.ч. ИБС, нестабильная стенокардия, ранний постинфарктный период); заболевания периферического кровообращения (в т.ч. перемежающаяся хромота, синдром Рейно); эпилепсия; болезнь Паркинсона; депрессия; глаукома; почечная недостаточность средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин, креатинин сыворотки 105-160 мкмоль/л); печеночная недостаточность; беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Клинические данные о применении препарата Моксонидин-СЗ у беременных женщин отсутствуют. В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата. Моксонидин-СЗ следует назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Моксонидин выделяется с грудным молоком, поэтому препарат не следует назначать во время кормления грудью. При необходимости применения препарата Моксонидин-СЗ в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Особые указания
Во время лечения необходим регулярный контроль АД.
В постмаркетинговом наблюдении зафиксированы случаи AV-блокады различной степени тяжести у пациентов, принимающих моксонидин. Связь между приемом препарата Моксонидин-СЗ и замедлением AV-проводимости не может быть полностью исключена. Таким образом, при лечении пациентов с вероятной предрасположенностью к развитию AV-блокады рекомендуется соблюдать осторожность.
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксонидин-СЗ, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней Моксонидин-СЗ. В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Моксонидин-СЗ приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксонидин-СЗ резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение 2 недель.
У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию препаратом Моксонидин-СЗ следует начинать с минимальной дозы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином, что следует учитывать при выполнении указанных выше действий.
Передозировка
Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19.6 мг.
Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, повышенная утомляемость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того, возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению применения препарата в высоких дозах у животных.
Лечение: специфического антидота не существует. В случае чрезмерного снижения АД может потребоваться восстановление ОЦК за счет введения жидкости и допамина (инъекционно). Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение). В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания. Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидина.
Лекарственное взаимодействие
Совместное применение моксонидина с другими антигипертензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.
Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность антигипертензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их одновременное применение с моксонидином.
Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств. Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.
Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном применении.
Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции, поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Источник
Описание лекарственной формы
10 – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
7 – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
14 таб в уп
14 таблеток в упаковке
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
28 таб в уп
60 таб в уп
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой., 2контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток в пачку.
По 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку (2) из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
таб, покр. оболочкой, 200 мкг: 28штук
таблетки, покрытые пленочной оболочкой – 200 мкг – 14 шт. в уп.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой – 400 мкг – 28 шт. в уп.
таблетки, покрытые плёночной оболочкой по 400 мкг – 14 штук в уп.
упак 14 таблеток
упак 28 таблеток
Лекарственная форма
круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой от розового до бледно-розового цвета. На поперечном разрезе видны два слоя – ядро почти белого цвета и пленочная оболочка.
Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового цвета. На поперечном разрезе почти белого цвета. Допускается незначительная шероховатость.
таблетки покрытые оболочкой
Таблетки, покрытые оболочкой
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от розового до бледно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя – ядро почти белого цвета и пленочная оболочка.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе – белого или почти белого цвета.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе – белого или почти белого цвета.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглой формы, двояковыпуклые, почти белого цвета, с гравировкой «4» на одной стороне.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглой формы, двояковыпуклые, почти белого цвета.
Состав
моксонидин 0,2 мг
вспомогательные вещества (ядро): кроскармеллоза натрия (примеллоза) – 3,0 мг; лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) -; 95,3 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) -; 0,5 мг; натрия стеарилфумарат -; 1,0 мг;
вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный -; 1,32 мг; титана диоксид Е 171 -; 0,6027 мг; тальк -; 0,6 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) -; 0,3705 мг; лецитин соевый Е 322 -; 0,105 мг; краситель железа оксид (II) желтый -; 0,0003 мг; краситель железа оксид (II) красный -; 0,0015 мг).
1 таб.
моксонидин 0.2 мг
Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия 3 мг, лактозы моногидрат 95.3 мг, кремния диоксид коллоидный 0.5 мг, натрия стеарилфумарат 1 мг.
Состав пленочной оболочки: Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный, – 1.32 мг, титана диоксид – 0.6027 мг, тальк – 0.6 мг, макрогол – 0.3705 мг, лецитин соевый – 0.105 мг, краситель железа оксид желтый 0.0003 мг, краситель железа оксид красный 0.0015 мг).
1 таб.
моксонидин 0.4 мг
Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия 3 мг, лактозы моногидрат 95.1 мг, кремния диоксид коллоидный 0.5 мг, натрия стеарилфумарат 1 мг.
Состав пленочной оболочки: Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный, – 1.32 мг, титана диоксид – 0.5751 мг, тальк – 0.6 мг, макрогол – 0.3705 мг, лецитин соевый – 0.105 мг, алюминиевый лак на основе индигокармина – 0.0018 мг, алюминиевый лак на основе красителя азорубин – 0.0153 мг, алюминиевый лак на основе красителя пунцового [Понсо 4R] – 0.0123 мг).
1 таб.
моксонидин 200 мкг
1 таб.
моксонидин 0.4 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 185.6 мг, кроскармеллоза натрия – 8 мг, повидон К25 – 4 мг, магния стеарат – 2 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза – 3.42 мг, макрогол 4000 -0.9 мг, краситель железа оксид красный – 0.05 мг, титана диоксид – 1.63 мг.
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 0,2 мг содержит:
активное вещество: моксонидин 0,2 мг;
вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 3 мг, маннитол 68 мг, кроскармеллоза натрия 3,3 мг, магния стеарат 0,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 25 мг;
состав пленочной оболочки: Опадрай II розовый 3 мг, в том числе: поливиниловый спирт 1,2 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 0,606 мг, тальк 0,444 мг, титана диоксид 0,7206 мг, краситель солнечный закат желтый 0,0003 мг, краситель индигокармин 0,0045 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] 0,0246 мг.
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 0,4 мг содержит:
активное вещество: моксонидин 0,4 мг;
вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 4,2 мг, маннитол 95 мг, кроскармеллоза натрия 4,7 мг, магния стеарат 0,7 мг, целлюлоза микрокристаллическая 35 мг;
состав пленочной оболочки: Опадрай II розовый 4 мг, в том числе: поливиниловый спирт 1,6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 0,808 мг, тальк 0,592 мг, титана диоксид 0,9608 мг, краситель солнечный закат желтый 0,0004 мг, краситель индигокармин 0,0060 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] 0,0328 мг.
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 0,4 мг содержит:
активное вещество: моксонидин 0,4 мг;
вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 4,2 мг, маннитол 95 мг, кроскармеллоза натрия 4,7 мг, магния стеарат 0,7 мг, целлюлоза микрокристаллическая 35 мг;
состав пленочной оболочки: Опадрай II розовый 4 мг, в том числе: поливиниловый спирт 1,6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 0,808 мг, тальк 0,592 мг, титана диоксид 0,9608 мг, краситель солнечный закат желтый 0,0004 мг, краситель индигокармин 0,0060 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] 0,0328 мг.
Дозировка 0,2 мг
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 0,2 мг содержит:
активное вещество: моксонидин 0,2 мг;
вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 3 мг, маннитол 68 мг, кроскармеллоза натрия 3,3 мг, магния стеарат 0,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 25 мг;
состав пленочной оболочки: Опадрай II розовый 3 мг, в том числе: поливиниловый спирт 1,2 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 0,606 мг, тальк 0,444 мг, титана диоксид 0,7206 мг, краситель солнечный закат желтый 0,0003 мг, краситель индигокармин 0,0045 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] 0,0246 мг.
моксонидин 0,4 мг
вспомогательные вещества (ядро): кроскармеллоза натрия (примеллоза) -;
3,0 мг; лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) -; 95,1 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) -; 0,5 мг; натрия стеарилфумарат -; 1,0 мг;
вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный -; 1,32 мг; титана диоксид Е 171 -; 0,5751 мг; тальк -; 0,6 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) -; 0,3705 мг; лецитин соевый Е 322 -; 0,105 мг; алюминиевый лак на основе индигокармина -; 0,0018 мг; алюминиевый лак на основе красителя азорубин -; 0,0153 мг; алюминиевый лак на основе красителя пунцового [Понсо 4R] -; 0,0123 мг).
моксонидин 200 мкг
Моксонидин 200мкг; Вспомогательные в-ва: целлюлоза микрокристаллическая, аэросил А-380, поливинилпирролидон, магния стеарат, гидроксипропилцеллюлоза (клуцел), масло касторовое, твин-80
На 1 таблетку
Состав ядра:
Активное вещество: моксонидин (в пересчете на сухое вещество) -200 мкг.
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза -91,8 мг; повидон К-25 – 4,0 мг; кремния диоксид коллоидный -2,5 мг; магния стеарат-0,1 мг.
Состав оболочки:
гипролоза – 1,0 мг; клещевины обыкновенной семян масло – 0,2 мг; полисорбат 80 – 0,2 мг.
на одну таблетку
Состав ядра:
Активное вещество: моксонидин (в пересчете на сухое вещество) – 400 мкг.
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза – 91,6 мг; повидон К-25 – 4,0 мг; кремния диоксид коллоидный – 2,5 мг; магния стеарат-0,1 мг.
Состав оболочки:
гипролоза – 1,0 мг; клещевины обыкновенной семян масло – 0,2 мг; полисорбат 80 – 0,2 мг.
Состав на одну таблетку
Состав ядра:
Активное вещество: моксонидин (в пересчете на сухое вещество) – 400 мкг.
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза – 91,6 мг; повидон К-25 – 4,0 мг; кремния диоксид коллоидный – 2,5 мг; магния стеарат-0,1 мг.
Состав оболочки:
гипролоза – 1,0 мг; клещевины обыкновенной семян масло – 0,2 мг; полисорбат 80 – 0,2 мг.
Описание
Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованной в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Незначительно связывается с центральными альфа2-адренорецепторами, снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД) при однократном и продолжительном применении.
При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нивелирует признаки миокардиального фиброза, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, легочное сосудистое сопротивление, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений (ЧСС) существенно не изменяется.
На фоне лечения снижается активность неропинефрина и эпинефрина, ренина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического пептида (при нагрузке) и альдостерона плазмы крови. Уменьшает резистентность тканей к инсулину на 21 % в сравнении с плацебо у пациентов, страдающих ожирением, и инсулинрезистентных пациентов с умеренной степенью тяжести артериальной гипертензии, стимулирует высвобождение гормона роста. Не влияет на обмен глюкозы и липидов.
Особые условия
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксонидин-СЗ, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней Моксонидин-СЗ.
В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Моксонидин-СЗ приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксонидин-СЗ резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение 2 нед.
Во время лечения следует исключить употребление алкоголя.
Во время лечения необходим регулярный контроль ЧСС и ЭКГ.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Влияние препарата Моксонидин-СЗ на способность к вождению транспортных средств или управлению техникой изучено не было. Однако принимая во внимание возможность возникновения головокружения и сонливости, пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, такими как вождение автотранспорта или управление техникой.
Передозировка
Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19,6 мг
Симптомы: головная боль, седативный эффект, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота, повышенная утомляемость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того, возможны также кратковременное повышение AД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.
Лечение: специфический антидот препарата не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление ОЦК за счет введения жидкости и допамина (инъекционно). Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционно). В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушение сознания и не допускать угнетение дыхания. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидина. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Лекарственное взаимодействие
Моксонидин Канон может назначаться с тиазидными диуретиками и блокаторами «медленных» кальциевых каналов. Совместное применение препарата Моксонидин Канон с этими и другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту и усилению гипотензивного эффекта.
При назначении препарата Моксонидин Канон с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом (глибуридом) или дигоксином фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.
Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность гипотензивных средств центрального действия, поэтому, их одновременное применение не рекомендуется.
Препарат Моксонидин Канон умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.
Назначение препарата Моксонидин Канон совместно с производными бензодиазепина может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.
Препарат Моксонидин Канон усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему анксиолитиков, барбитуратов и этанола.
Бета-адреноблокаторы при совместном применении с моксонидином усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия.
При назначении препарата Моксонидин Канон совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.
Фармокинетика
Всасывание:
Абсорбция – 90 %. Максимальная концентрация (Стах) в плазме крови (после приема таблетки с содержанием 0,2 мг моксонидина) составляет 1,4-3 нг/мл и достигается через 30-180 мин. Биодоступность – 88 %, что указывает на отсутствие значительного эффекта «первичного прохождения» (прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику).
Распределение:
Объем распределения -1,8±0,4 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Связывание с белками плазмы крови приблизительно 10 %. Метаболизм:
Основные метаболиты: 4,5-дигидромоксонидин и производные гуанидина. Фармакодинамическая активность 4,5-дигидромоксонидин – около 10 % по сравнению с моксонидином.
Выведение:
Период полувыведения (Тш) моксонидина и метаболитов составляет 2,5 и 5 ч, соответственно. В течение 24 ч более 90 % моксонидина выводится почками, приблизительно 50-75 % в неизмененном виде и 13 % в виде дегидрогенизированного про-
изводного. Менее 1 % выводится через кишечник. Не кумулирует при длительном применении. Средний конечный Т1/2 моксонидина в плазме крови составляет 2,2-2,3 часа, почечный средний конечный Т1/2 – 2,6-2,8 часа. Несмотря на то, что Т1(2 моксонидина и его метаболитов составляет 2,5 и 5 ч, его следует применять не чаще, чем 2 раза в сутки. Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией
По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина. Фармакокинетика в пожилом возрасте Набп1одаются возрастные изменения показателей фармакокинетики, связанные, вероятно, с несколько более высокой биодоступностью и/или сниженной метаболической активностью. Однако эти изменения не являются клинически значимыми.
Фармакокинетика у детей
Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем, в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.
Фармакокинетика при почечной недостаточности
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (КК > 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК < 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1Д в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз препарата не приводит к кумуляции в организме пациентов с умеренной почечной недостаточностью. На поздних стадиях у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (КК <10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Показания
Артериальная гипертензия.
Противопоказания
– повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата;
– синдром слабости синусового узла;
– выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений покоя менее 50 уд./мин);
– атриовентрикулярная блокада II и III степени;
– выраженные нарушения ритма сердца;
– острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA);
– одновременное применение с трициклическими антидепрессантами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»);
– тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
– гемодиализ;
– период лактации;
– наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;
– возраст старше 75 лет;
– возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности).
Передозировка
Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19,6 мг.
Симптомы: головная боль, седативный эффект, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота, повышенная утомляемость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания.
Кроме того, возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия.
Лечение: специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина (инъекционно).
Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение).
В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания.
Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином. Моксонидин в незначительной степени в
Побочные действия
Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов:
очень часто – >1/10 назначений (> 10%)
часто – от >1/100 до < 1/10 назначений (>1% и <10%)
нечасто – от >1/1000 до <1/100 назначений (>0.1% и <1%)
редко – от >1/10000 до <1/1000 назначений (>0.01% и <0.1%)
очень редко – <1/10000 назначений (<0.01%)
Нарушения психики
Часто: снижение концентрации внимания. Нечасто: депрессия, тревога, нервозность.
Нарушения со стороны центральной нервной системы
Часто: повышенная утомляемость, сонливость, головная боль, головокружение.
Нечасто: парестезии, бессонница, обморок.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: сухость слизистой оболочки полости рта, запор, диспепсические расстройства.
Нечасто: тошнота, анорексия.
Очень редко: гепатит, холестаз.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: кожная сыпь, зуд, отеки различной локализации.
Очень редко: ангионевротический отек.
Нарушения со стороны мочеполовой системы
Нечасто: задержка мочи или недержание, импотенция, снижение либидо.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Редко: гепатит, застой желчи.
Нарушения со стороны органа зрения
Нечасто: сухость глаз, вызывающая зуд или ощущение жжения в глазах.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Нечасто: звон в ушах.
Нарушения со стороны сосудов
Часто: симптомы вазодилатации.
Нечасто: снижение артериального давления (АД), ортостатическая гипотензия, синдром Рейно, нарушения периферической циркуляции.
Нарушения со стороны эндокринной системы
Нечасто: гинекомастия.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
Часто: боль в спине. Нечасто: боль в шее.
Общие расстройства и нарушение в месте введения
Часто: астения. Нечасто: слабость в ногах, обморок, боль в области околоушных желез.
Источник