Тенокс при повышенном давлении
Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской и риской на одной стороне.
| 1 таб. | |
| амлодипина малеат | 6.42 мг, |
| что соответствует содержанию амлодипина | 5 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Селективный блокатор кальциевых каналов II класса. Антигипертензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Предполагается, что антиангинальное действие амлодипина связано с его способностью расширять периферические артериолы; это приводит к уменьшению ОПСС, рефлекторная тахикардия при этом не возникает. В результате происходит снижение потребности миокарда в кислороде и потребления энергии сердечной мышцей. С другой стороны, амлодипин, по-видимому, вызывает расширение коронарных артерий крупного калибра и коронарных артериол как интактных, так и ишемизированных участков миокарда. Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду при спазмах коронарных артерий.
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ медленно и почти полностью, Cmax в плазме крови достигается в течение 6-9 ч. Связывание с белками составляет 95-98%. Подвергается минимальному метаболизму при “первом прохождении” через печень и медленному, но значительному печеночному метаболизму с образованием метаболитов с незначительной фармакологической активностью.
T1/2 в среднем составляет 35 ч и при артериальной гипертензии может увеличиваться в среднем до 48 ч, у пожилых пациентов – до 65 ч и при нарушениях функции печени – до 60 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов: 59-62% – почками, 20-25% – через кишечник.
Показания
Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).
Стабильная стенокардия, нестабильная стенокардия, стенокардия Принцметала (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз); гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда; детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.
Дозировка
Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена.
Максимальная доза: при приеме внутрь – 10 мг/сут.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, тахикардия, гиперемия кожных покровов; при применении в высоких дозах – артериальная гипотензия, аритмии, одышка.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе; редко – гиперплазия десен.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, усталость, сонливость, головокружение; при длительном применении – парестезии.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: при длительном применении – боли в конечностях.
Лекарственное взаимодействие
Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и “петлевыми” диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.
Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).
Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к увеличению биодоступности симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.
Противовирусные препараты (например, ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина.
При одновременном применении симпатомиметиков, эстрогенов возможно уменьшение антигипертензивного действия вследствие задержки натрия в организме.
Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина. При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении амиодарона возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении лития карбоната возможны проявления нейротоксичности (в т.ч. тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).
При одновременном применении орлистат уменьшает антигипертензивное действие амлодипина, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
При одновременном применении индометацина и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия амлодипина вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки жидкости под влиянием НПВС.
При одновременном применении хинидина возможно усиление антигипертензивного действия.
Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.
При одновременном применении дилтиазема (ингибитор изофермента CYP3A4) в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение биодоступности амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.
Данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.
Особые указания
С осторожностью следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильной стенокардией, аортальным стенозом, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после него), СССУ (выраженная тахикардия, брадикардия), артериальной гипотензией, при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.
На фоне применения амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс III и IV по классификации NYHA) неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.
У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T1/2 и снижаться клиренс амлодипина. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.
Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.
Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, прекращение лечения амлодипином желательно проводить постепенно.
Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.
Беременность и лактация
Безопасность применения амлодипина при беременности не установлена, поэтому применение возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Данные, свидетельствующие о выведении амлодипина с грудным молоком отсутствуют. Однако известно, что другие блокаторы медленных кальциевых каналов (производные дигидропиридина) выделяются с грудным молоком. В связи с этим при необходимости применения амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.
При нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.
При нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.
Применение в пожилом возрасте
Пациентам пожилого возраста снижения дозы не требуется.
Описание препарата ТЕНОКС основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник
При гипертонии часто используется препарат Тенокс. Он относится к блокаторам кальциевых каналов, позволяет быстро восстановить уровень АД. Его также используют при лечении пациентов с симптомами ишемии миокарда.
Перед применением лекарства нужно тщательно изучить инструкцию, чтобы избежать осложнений.
Тема: У бабушки нормализовалось давление!
От кого: Кристина (kristi.zemtsova@yandex.ru)
Кому: Администрации otgipertonii.ru
Кристина
г. Москва
Гипертония у моей бабушки наследственная – скорее всего и меня с возрастом ждут такие же проблемы.
Случайно нашла статью в интернете, которая буквально спасла бабулю. Ее мучали головные боли и был повторный криз. Я купила курс и проконтролировала правильное лечение.
Через 6 недель она даже разговаривать начала по-другому. Сказала, что голова уже не болит, но таблетки от давления все равно еще пьет. Скидываю ссылку на статью
Показания к применению
Лекарство назначают в случае:
- стойкой вазоспастической стенокардии.
- артериальной гипертонии.
Также лекарство используют и для комплексного лечения патологий в сочетании с иными средствами.
Влияние на артериальное давление
Лекарственное средство отличается гипотензивным эффектом.
Его основные компоненты влияют на давление, снижая его, причем эффект имеет характер зависимости от назначенной дозы. Необходимый результат достигается по прямому вазодилатирующему механизму действия на гладкие стенки сосудов.
Если принять препарат однократно, наблюдается значительное снижение АД на сутки.
Форма выпуска
Лекарственное средство выпускается в виде круглых таблеток белого цвета двояковыпуклой конфигурации. Их дозировка может быть 5 либо 10 мг. Они упакованы по 3, 9, 10 блистеров.
Состав
Действующим веществом препарата является амлодипин, его объем в одной таблетке – 5 мг. Также присутствуют различные вспомогательные элементы, усиливающие действие основного компонента.
Цена
Стоимость препарата варьируется с учетом дозировки. За таблетки дозировкой 5 мг (в упаковке 30 штук) просят 290-300 рублей. Упаковка 30 таблеток по 10 мг каждая стоит 520 рублей.
Цена может различаться в разных аптеках.
Инструкция
Таблетки пьют внутрь по схеме. Объем однократного приема лекарства и частоту его употребления определяет врач с учетом тяжести заболевания.
При высоком давлении сначала дозу устанавливают 5 мг раз в сутки. Для поддержания достигнутого лечебного эффекта нужно принимать по 2, 5 – 5 мг раз в течение дня. Максимально допустимый объем препарата в день – не более 10 мг.
При стенокардии за один прием устанавливают объем лекарства 5-10 мг.
При дефиците массы тела и невысоком росте, пожилом возрасте, а также нарушении работы печени для понижения давления назначается 2, 5 мг раз в день. Чтобы добиться антиангиального результата, доза определяется в объеме 5 мг.
Если лекарство используется для комбинированной терапии, корректировать дозировку не нужно.
Применение детьми
В педиатрии препарат не применяют, поскольку клинических данных не получено. Эффективность использования, его безопасность для детей не установлены .
Применение пожилыми
Лицам пожилого возраста лекарство назначается с осторожностью. Дозу им при терапии не снижают.
Побочные эффекты
Принимать лекарство надо, внимательно наблюдая за реакцией организма. Со стороны разных органов могут появиться негативные эффекты. Проблемы иногда возникают в работе:
- сердца и сосудов;
- центральной нервной системы;
- пищеварительного тракта;
- мочеполовых органов;
- кожных покровов;
- опорно-двигательного аппарата.
Также возможны аллергические реакции и иные последствия. При их обнаружении нужно незамедлительно сообщить об этом врачу.
Противопоказания
Перед приемом препарата нужно изучить инструкцию по применению на предмет ограничений. Противопоказаниями являются:
- тяжелая форма артериальной гипертонии;
- коллапс и кардиогенный шок;
- гиперчувствительность к составляющим препарата;
- период беременности, лактации.
Осторожность следует проявлять, если недавно случился инфаркт миокарда, наблюдаются нарушения в работе печени, отмечается аортальный либо митральный стеноз.
Передозировка
В случае передозировки может отмечаться резкое падение АД, тахикардия, избыточная периферическая вазодилатация.
Взаимодействие с иными препаратами
Тенокс допустимо сочетать с НПВС, а также гипокликемическими, антибактериальными лекарствами.
При комбинации с препаратами лития повышается их нейротоксичность, появляется рвота и тошнота, диарея и тремор, возможна атаксия ишумы в ушах.
Если параллельно принимать БКК, усиливается гипотензивный эффект.
При одновременном приеме Тенокса с адреноблокаторами, «петлевыми» тиахидными диуретиками, а также ингибиторами АПФ инитратами, Верапамилом, действие медикаментозного препарата потенцируется.
Аналоги
Если по каким-то причинам препарат нужно отменить, заменить его можно лекарствами с похожим терапевтическим эффектом либо с аналогичным действующим компонентом. Аналогами Тенокса может стать Эмлодипин, Амлодипин, Аген 5/10, Нормодипин и Стамло.
Рекомендации
При использовании Тенокса нужно контролировать вес пациента, объем потребляемой соли, соблюдение диеты.
Также рекомендуется регулярно бывать у стоматолога, соблюдать гигиену полости рта. Это позволит избежать кровоточивости десен, их болезненности.
Гипертония, к сожалению, всегда приводит к инфаркту или инсульту и смерти. Только постоянный прием гипотензивных лекарств мог позволить человеку жить.
Сейчас же есть шанс восстановления сосудов…
Читать полностью
Была ли статья полезной?
Оцените материал по пятибальной шкале!
Если у вас остались вопросы или вы хотите поделиться своим мнением, опытом – напишите комментарий ниже.
Источник
МНН: Амлодипин
Производитель: КРКА, д.д., Ново Место
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Amlodipine
Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№003279
Информация о регистрации в РК:
15.11.2016 – 15.11.2026
Предельная цена закупа в РК:
33.37 KZT
Торговое название
Тенокс®
Международное непатентованное название
Амлодипин
Лекарственная форма
Таблетки, 5 мг, 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – амлодипина малеат 6,42 мг или 12,84 мг (эквивалентно амлодипину 5 мг или 10 мг соответственно),
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, натрия крахмал гликолят, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета, со скошенными краями и риской на одной стороне
Фармакотерапевтическая группа
Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные. Амлодипин.
Код АТХ С08СА01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание, распределение, связывание препарата с белками плазмы
После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется, достигая максимальной концентрации в крови через 6-12 часов после приема. Абсолютная биодоступность составляет 64 – 80%. Объем распределения равен примерно 21 л/кг. Связь с белками плазмы крови составляет примерно 97,5%. Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина. Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер.
Биотрансформация и элиминация
Период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови составляет около 35 – 50 часов, что соответствует назначению препарата один раз в сутки. Стабильная равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7-8 дней постоянного приема амлодипина, он метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов; 10% исходного препарата и 60% метаболитов выводится с мочой. Выведение с грудным молоком неизвестно. В ходе гемодиализа не выводится.
Применение при нарушении функции печени
Доступные клинические данные в отношении применения амлодипина у пациентов с нарушениями функции печени очень ограничены. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижен, что приводит к более длительному периоду полувыведения и увеличению значения AUC приблизительно на 40–60 %.
Применение у пациентов пожилого возраста
Время достижения пиковой концентрации амлодипина в плазме крови аналогично у пожилых и молодых пациентов. У пожилых пациентов клиренс амлодипина имеет тенденцию к снижению, что ведет к увеличению AUC и периода полувыведения. Увеличение AUC и периода полувыведения у пациентов с застойной сердечной недостаточностью соответствовали ожидаемым значениям для изучаемых возрастных групп населения.
Применение в педиатрии
Фармакокинетическое исследование 74 детей с артериальной гипертензией в возрасте от 1 до 17 лет (34 пациентов в возрасте от 6 до 12 лет и 28 пациентов в возрасте от 13 до 17 лет), получавших амлодипин в дозах от 1,25 до 20 мг один или два раза в сутки показало, что у детей в возрасте от 6 до 12 лет и у подростков в возрасте от 13 до 17 лет типичный клиренс при пероральном приеме (CL/F) составил 22,5 и 27,4 л/ч соответственно у мальчиков и 16,4 и 21,3 л/ч соответственно у девочек.
Данные по применению препарата у детей в возрасте младше 6 лет ограничены.
Фармакодинамика
Амлодипин – активное вещество препарата Тенокс® является производным дигидропиридина. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует “медленные” кальциевые каналы (антагонист поступления ионов кальция), ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкой мышцы сосудов (в большей степени – в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Оказывает гипотензивный и антиангинальный эффекты. Механизм гипотензивного действия Тенокса обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Полностью антиангинальный эффект Тенокса еще не изучен, но снижение общей ишемической нагрузки происходит за счет следующих двух механизмов действия:
1) амлодипин расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), которое преодолевает сердце. Так как частота сердечных сокращений остается стабильной, подобная разгрузка сердца приводит к снижению потребления энергии миокардом и потребности миокарда в кислороде.
2) амлодипин расширяет главные коронарные артерии и артериолы как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала) и предотвращает развитие коронароспазма, вызванного курением.
У больных артериальной гипертензией разовая суточная доза амлодипина обеспечивает снижение артериального давления на протяжении 24 часов как в положении “лежа”, так и “стоя”. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения артериального давления.
У больных стенокардией разовая суточная доза препарата увеличивает толерантность к физической нагрузке, задерживает развитие приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) на фоне физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и потребление нитроглицерина.
Прием амлодипина не сопровождался какими бы то ни было нежелательными метаболическими эффектами или изменениями липидных параметров плазмы крови; препарат может применяться у пациентов с астмой, диабетом или подагрой.
Применение у пациентов детского возраста (от 6 до 17 лет)
В исследовании у 268 детей в возрасте 6-17 лет преимущественно со вторичной артериальной гипертензией сравнение доз 2,5 мг и 5 мг амлодипина с плацебо показало, что обе дозы значительно более выраженно снижали систолическое артериальное давление, чем плацебо. Различие между этими двумя дозами не было статистически значимым.
Долгосрочные эффекты амлодипина на рост, половое созревание и общее развития не изучались. Долговременная эффективность терапии амлодипином в детском возрасте с точки зрения снижения заболеваемости и смертности от сердечно-сосудистых заболеваний во взрослом возрасте не установлена.
Показания к применению
артериальная гипертензия
стабильная стенокардия
стенокардия Принцметала
Способ применения и дозы
Таблетку дозировкой 5 мг можно разделить на равные половины.
При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг, в зависимости от индивидуальной реакции больного ее можно увеличить до максимальной – 10 мг.
Тенокс® принимается внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым объемом воды (100 мл).
При сопутствующем приеме тиазидного диуретика, бета-блокаторов и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента коррекция дозы Тенокса не требуется. Тенокс® может использоваться в качестве монотерапии или в сочетании с другими антиангинальными препаратами у пациентов со стенокардией, не поддающейся лечению нитратами и/или должными дозами бета-блокаторов.
Применение у пожилых людей
Рекомендуются обычные режимы дозирования. Увеличивать дозу следует с осторожностью.
Применение у детей
Дети и подростки с артериальной гипертензией в возрасте от 6 до 17 лет
Рекомендуемая антигипертензивная пероральная начальная доза для детей в возрасте от 6 до 17 лет составляет 2,5 мг один раз в сутки, с повышением до 5 мг один раз в сутки, если через 4 недели целевое артериальное давление не было достигнуто. Дозы, превышающие 5 мг в сутки, у пациентов детского возраста не изучались.
Данные по применению у детей младше 6 лет отсутствуют.
Применение у пациентов с нарушением функции печени
У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени рекомендации по дозированию не установлены, поэтому выбор дозы следует выполнять с осторожностью и начинать с нижней границы диапазона доз. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени лечение амлодипином следует начать с самой низкой дозы и медленно ее увеличивать.
Применение у пациентов с нарушением функции почек
Изменения концентрации амлодипина в плазме не коррелируют со степенью нарушения функции почек, поэтому рекомендуется стандартная доза. Амлодипин не выводится с помощью гемодиализа.
Побочные действия
При применении амлодипина зарегистрированы следующие нежелательные эффекты, которые были классифицированы по частоте их проявления следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000).
Очень часто:
отеки
Часто:
сонливость, головокружение, головная боль (особенно в начале терапии)
нарушения зрения (включая диплопию)
учащенное сердцебиение
гиперемия
одышка
боль в животе, тошнота, диспепсия, изменение привычного режима функционирования кишечника (включая диарею и запор)
отек лодыжек, судороги мышц
повышенная утомляемость, общая слабость
Нечасто:
депрессия, изменение настроения (включая тревожность), бессонница
тремор, дисгевзия, обморок, гипестезия, парестезия
шум в ушах
аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий)
артериальная гипотензия
кашель, ринит
рвота, сухость во рту
алопеция, пурпура, изменение цвета кожи, гипергидроз, зуд, сыпь, экзантема, крапивница
артралгия, миалгия, боль в спине
нарушение мочеиспускания, никтурия, повышение частоты мочеиспускания
импотенция, гинекомастия
боль в грудной клетке, боли другой локализации, общее недомогание
увеличение веса, снижение веса
Редко:
спутанность сознания
Очень редко:
лейкопения, тромбоцитопения
аллергические реакции
гипергликемия
гипертонус, периферическая нейропатия
инфаркт миокарда
васкулит
панкреатит, гастрит, гиперплазия десен
гепатит, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (в основном наблюдались явления, характерные для холестаза)
ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, фотосенсибилизация
Исключительно редко сообщалось о возникновении экстрапирамидных симптомов.
Сообщения о предполагаемых нежелательных реакциях
Сообщения о предполагаемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата имеет большое значение. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения пользы и риска его применения. Всех пациентов и медицинских работников просят сообщать о любых нежелательных реакциях, выявленных во время приема Тенокса по адресу, указанному в конце данной инструкции по медицинскому применению.
Противопоказания
гиперчувствительность к производным дигидропиридина, амлодипину или любому из входящих в состав препарата вспомогательных веществ
тяжелая артериальная гипотензия
шок (в том числе кардиогенный)
сужение выходного отдела левого желудочка (стеноз аортального клапана высокой степени тяжести)
гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.
Лекарственные взаимодействия
Влияние других лекарственных препаратов на амлодипин
Ингибиторы CYP3A4: одновременное применение амлодипина с сильными или умеренными ингибиторами CYP3A4 (ингибиторами протеазы, противогрибковыми препаратами группы азолов, макролидами, такими как эритромицин или кларитромицин, верапамилом или дилтиаземом) может привести к значительному повышению уровня воздействия амлодипина. У пожилых лиц клинические проявления этих ФК вариаций могут быть более выраженными. Таким образом, может потребоваться клинический мониторинг и коррекция дозы.
Индукторы CYP3A4: данные относительно влияния индукторов CYP3A4 на действие амлодипина отсутствуют. Результатом сопутствующего приема индукторов CYP3A4 (например, рифампицина или препаратов зверобоя (Hypericum perforatum)) может быть снижение концентрации амлодипина в плазме крови. Применять амлодипин совместно с индукторами CYP3A4 следует с осторожностью.
Применение амлодипина с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, поскольку у некоторых пациентов его биодоступность может повышаться и приводить к более значительному эффекту снижения повышенного артериального давления.
Дантролен (инфузия): в связи с риском гиперкалиемии рекомендуется избегать одновременного применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, у пациентов, предрасположенных к злокачественной гипертермии, и при лечении злокачественной гипертермии.
Влияние амлодипина на другие лекарственные препараты
Амлодипин усиливает действие по снижению повышенного артериального давления других лекарственных препаратов с антигипертензивными свойствами.
Такролимус
Существует риск повышения концентрации такролимуса в крови при одновременном назначении с амлодипином, хотя фармакокинетические механизмы данного взаимодействия недостаточно изучены. Во избежание токсического действия такролимуса, назначение амлодипина пациентам, получающим такролимус, требует мониторинга концентрации такролимуса в крови и, при необходимости, коррекции дозы такролимуса.
Циклоспорин
Исследования взаимодействия циклоспорина и амлодипина у здоровых добровольцев или других популяций не проводились, за исключением пациентов, перенесших трансплантацию почки, у которых наблюдались вариабельные повышения минимальных концентраций циклоспорина (в среднем от 0 до 40%). Следует рекомендовать производить мониторинг концентраций циклоспорина у пациентов, перенесших трансплантацию почки и получающих амлодипин, и при необходимости снижать дозу циклоспорина.
Симавастатин
Одновременное применение многократных доз амлодипина 10 мг вместе с 80 мг симвастатина привело к 77 % увеличению уровня воздействия симвастатина по сравнению с применением симвастатина в виде монотерапии. Для пациентов, принимающих амлодипин, суточная доза симвастатина должна составлять не более 20 мг.
В клинических исследованиях лекарственных взаимодействий амлодипин не влиял на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина.
Особые указания
Безопасность и эффективность амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.
Пациенты с сердечной недостаточностью
Следует проявлять осторожность при лечении у пациентов с сердечной недостаточностью. В долгосрочном плацебо-контролируемом исследовании у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (III и IV класса по классификации NYHA) зарегистрированная частота возникновения отека легких была выше в группе, получавшей амлодипин, чем в группе плацебо. У пациентов с застойной сердечной недостаточностью блокаторы кальциевых каналов, в том числе амлодипин, следует использовать с осторожностью, поскольку они могут увеличить риск будущих сердечно-сосудистых явлений и смертности.
Применение у пациентов с нарушением функции печени
У пациентов с нарушениями функции печени период полувыведения амлодипина более длительный, и значения AUC более высокие; рекомендации по дозированию не были установлены. По этой причине лечение амлодипином следует начинать с нижней границы диапазона доз и соблюдать осторожность как на начальной стадии лечения, так и при увеличении дозы. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени может потребоваться медленное титрование дозы и тщательный мониторинг.
Применение у пожилых пациентов
У лиц пожилого возраста увеличивать дозу следует с осторожностью.
Применение при почечной недостаточности
Для таких пациентов амлодипин может применяться в обычных дозах. Изменения концентрации амлодипина в плазме не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Амлодипин не поддается гемодиализу.
Беременность и период лактации
Безопасность применения амлодипина во время беременности и кормления грудью не установлена.
В исследованиях на животных наблюдалась репродуктивная токсичность при высоких дозах.
Применение во время беременности рекомендуется только в случае отсутствия более безопасной альтернативы, и когда само заболевание несет больший риск для матери и плода.
Способность амлодипина проникать в женское грудное молоко не установлена. Решение о продолжении/прекращении грудного вскармливания или продолжении/прекращении терапии амлодипином следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии амлодипином для матери.
Репродуктивная функция
У некоторых пациентов при применении блокаторов кальциевых каналов были зарегистрированы обратимые биохимические изменения в головке сперматозоидов. Клинические данные о потенциальном влиянии амлодипина на репродуктивную функцию недостаточны. В одном исследовании на крысах были обнаружены нежелательные эффекты на фертильность самцов.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Амлодипин оказывает незначительное или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Если пациенты, принимающие Тенокс®, испытывают головокружение, головную боль, усталость или тошноту, их способность к реагированию может быть нарушена. Рекомендуется соблюдать осторожность, в особенности в начале лечения.
Передозировка
Симптомы
периферийная вазодилатация и, возможно, рефлекторная тахикардия
продолжительная системная артериальная гипотензия, в том числе, приводившая к шоку с летальным исходом.
Лечение
Клинически значимая артериальная гипотензия вследствие передозировки амлодипина требует активной сердечно-сосудистой поддержки, включающей регулярный мониторинг сердечной и дыхательной функций, подъем конечностей, внимание к объему циркулирующей жидкости и выводимой мочи.
Восстановлению сосудистого тонуса и артериального давления может способствовать вазоконстриктор, если нет противопоказаний к его применению. Внутривенное введение кальция глюконата может способствовать устранению последствий блокады кальциевых каналов.
В некоторых случаях эффективно промывание желудка.
Применение активированного угля в течение периода до 2 часов после приема амлодипина в дозе 10 мг уменьшает скорость абсорбции препарата. Поскольку амлодипин прочно связывается с белками, польза гемодиализа маловероятна.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в ?