Гипертония бисопролол или небиволол

Что лучше Небиволол или Бисопролол и чем они отличаются

Небиволол и Бисопролол относятся к селективным β1-адреноблокаторам и применяются при сердечно-сосудистых патологиях. Но несмотря на принадлежность к одной фармакологической группе между лекарствами имеются отличия, которые нужно узнать перед тем как их пить.

Небиволол

Препарат относится к кардиоселективным β1-адреноблокаторам III поколения, которые обладают сосудорасширяющим действием. Активное вещество — рацемат, который состоит из 2 стереоизомеров:

1. D-небиволол — высокоселективный и конкурентный блокатор β1-адренорецепторов;
2. L-небиволол высвобождает из стенок сосудов закись азота, которая оказывает вазодилатирующее действие.

Лекарственное средство понижает ОПСС и уменьшает ЧСС в покое и при физической нагрузке. У пациентов с ИБС оказывает антиангинальное действие.

Также Небиволол уменьшает активность ренин-ангиотензиновой системы, в результате чего наблюдается понижение АД.

Лекарственное средство обладает антиаритмическим эффектом, который связан с блокировкой патологического автоматизма сердца и замедлением атриовентрикулярной проводимости.

Устойчивое понижение давления отмечается через 7-14 дней регулярного приема медикамента, а у некоторых пациентов через месяц. Стабильное действие развивается через 1 или 2 месяца.

Лекарственное средство быстро всасывается при приеме внутрь. Если у пациента быстрый метаболизм, то биодоступность составляет 12%, если обмен веществ медленный, то она почти 100%. До 98% от принятой дозы связывается с белками крови. В организме препарат подвергается метаболизму.

С мочой выводится до 38% от принятой дозы, с калом до 48%.

Период полувыведения зависит от скорости метаболизма, если он быстрый, то период полужизни составляет 1 сутки, когда обмен веществ медленный — 2 суток.

Бисопролол

Лекарственное средство понижает активность ренина плазмы, уменьшает ЧСС, потребность сердечной мышцы в кислороде, сердечный выброс, угнетает AV-проводимость.

Оно обладает антиангинальным и гипотензивным эффектом.

При приеме в высоких дозировках Бисопролол может спровоцировать блокаду β2-адренорецепторов, которые расположены в бронхах и гладкой мускулатуре сосудов.

Снижение артериального давления связано с уменьшением минутного объема крови, понижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, стимуляцией сосудов конечностей.

Антиангинальное действие связано с уменьшением потребности сердечной мышцы в кислороде, из-за урежения сердцебиения, удлинения диастолы, улучшения перфузии миокарда.

Антиаритмическое действие связано с устранением тахикардии, чрезмерной активности чувствительной нервной системы, повышенного уровня цАМФ, высокого давления.

До 80-90% от принятой дозы всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи не изменяет абсорбцию лекарства.

Наивысшая концентрация в кровотоке наблюдается спустя 2-4 часа. До 33% от разовой дозировки связывается с белками.

В небольшом количестве медикамент мигрирует через ГЭБ и плаценту, выделяется через молочные железы. Проходя через печень, Бисопролол подвергается метаболизму.

Выводится главным образом с мочой, период полужизни может варьировать от 9 до 12 часов.

Бисопролол и Небиволол имеют следующие сходства:

• Оба медикамента применяются при высоком давлении, при ИБС с целью снижения риска приступов стенокардии, при хронической сердечной недостаточности.
• Лекарственные средства по строгим показаниям можно применять во время вынашивания плода. Их рекомендуется отменить за 3 суток до родов, когда это невозможно нужно наблюдать за самочувствием новорожденного в течение 3 дней после рождения.
• Оба препарата противопоказаны лицам младше 18 лет.
• Лечение препаратами противопоказано, если у пациента выявлены острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени, слабость синусового узла, выраженное снижение АД и урежение сердцебиения, кардиогенный шок, феохромоцитома, выраженная бронхиальная астма, бронхоспазм, ХОБЛ, синдром Рейно, перемежающаяся хромота, метаболический ацидоз, непереносимость состава лекарства и других β-адреноблокаторов.
• Оба препарата могут стать причиной цефалгии, головокружения, бессилия, нарушения сна, плохого настроения, галлюцинаций, нарушения чувствительности, расстройства желудка, задержки стула, тошноты, падения давления, урежения сердцебиения, нарушения АВ-проводимости, сердечной недостаточности, болезни Рейно, аллергии, обострения псориаза, зуда, сыпи, бронхоспазма.

Сравнение и отличия

Бисопролол и Небиволол имеют следующие различия:

1. Это отечественные препараты, которые выпускаются несколькими компаниями, поэтому состав их дополнительных компонентов может отличаться. Это нужно учитывать пациентам склонным к аллергии.
2. Небиволол нельзя пить, если у пациента наблюдается тяжелая патология печени, мышечная слабость, депрессия. Бисопролол противопоказан, если у человека наблюдается коллапс, синоаурикулярная блокада, спонтанная стенокардия. Также его нельзя пить в комплексе с ингибиторами моноаминоксидазы, кроме блокаторов МАО типа В.
3. Бисопролол может вызвать прогрессирование перемежающей хромоты, спровоцировать абдоминальные боли, конъюнктивит, уменьшение продуцирования слезной жидкости, миастению, судороги, эректильную дисфункцию, потливость, приливы, понижение толерантности к глюкозе у лиц, страдающих сахарным диабетом. Небиволол способен стать причиной сухости в ротовой полости, рвоты, вздутия живота, диспноэ, отеков, болей в сердце, сухости глаз.

Бисопролол и Небиволол относятся к рецептурным средствам, поэтому какой препарат применять должен решать врач, в зависимости от наличия противопоказаний и переносимости лекарства.

Источник: https://vchemraznica.ru/chto-luchshe-nebivolol-ili-bisoprolol-i-chem-oni-otlichayutsya/

Гипертония бисопролол или небиволол

Кардиолог посоветовал заменить конкор небилетом. Кроме цены, чем они отличаются? Какой препарат значительнее урежает ЧСС? Я хорошо переносил и конкор. Спасибо.

Нашел статью: Cardiology. 2006;106(4):199-206. Epub 2006 May 4. Links

Comparing beta-blocking effects of bisoprolol, carvedilol and nebivolol.

Division of Cardiology, Department of Medicine, Medical University of Graz, Graz, Austria. [email protected] Авторы указывают, что в первые несколько часов после приема бисопролола замедление ЧСС несколько больше, чем от небиволола, но при постоянном применении уже в течение первой недели степень замедления ЧСС становится одинаковой.

Общее количество и частота неблагоприятных явлений, выявленных по самостоятельным указаниям на них пациентов, были ниже для небиволола (8 случаев; 5,8%), нежели для бисопролола (12 случаев;8,9%) (Czuriga et al 2003).

Бисопролол, в отличие от небиволола , снижал ночную секрецию мелатонина, что свидетельствует о возможности нарушения сна. (Stoschitzky et al 2006).

Дополнительно в инструкции к препаратам бисопролола указано о снижении гипотензивного эффекта при совместном приёме с НПВС и необходимость увеличивать дозу гипогликемических препаратов.

К селективным Бета-адреноб-локаторам относятся бисопролол, бетаксолол, небиволол, метопролол, атенолол, а также редко применяемые в насто­ящее время талинолол, окспренолол и ацебутолол.

Впервые в рандомизированном клиническом исследовании MIAMI (1985 г.) было установ­лено, что применение бета-адреноблокатора метопролола при ОИМ снижает летальность.

Отмена в связи с ухудшением ХСН была произведена у 3,2% в группе, получавших метопролол пролонгированного действия, и у 4,2%, получавших плаце­бо.

Исследование преждевременно остановили по этическим соображениям ввиду значительно большей эффективности бисопролола в сравнении с плацебо. Однако в течение года после исследования результат явно сместился в пользу бисопролола.

Не отмечено влияние бисопролола на углеводный обмен как у пациентов без его нарушения, так и у больных сахарным диабетом.

В первые в клиническую практику бета-адреноблокаторы были внедрены 40 лет назад в качестве антиаритми­ческих средств и для лечения стенокардии.

В контролируемых клинических исследованиях была подтверждена высокая эффективность бета-адреноблокаторов в особых группах пациентов, в частно­сти у страдающих сахарным диабетом и пожилых. Однако в более высоких дозах они блокируют также и бета-адренорецепторы. Умеренно липофильные (бисопролол, бетаксолол, тимолол) имеют смешанный путь элиминации и частично метаболизируются в печени.

Общая леталь­ность и от коронарных осложнений была достоверно ниже в группе получавших метопролол.

Лечение АГ у пациентов с ИБС должно быть более агрес­сивным и более индивидуализированным, чем в ее отсутст­вие.

Нарушения ритма при хирургических операциях и в постоперационном периоде обычно носят транзитор-ный характер, но если они продолжительны, эффективно применение бета-адреноблокаторов.

Созданный им в конце 50-х годов пропранолол оказался первым в мире препаратом, который продемонстрировал снижение смертности. В настоящее время известно множество препаратов, относящихся к БАБ. Они разделяются на подгруппы в зависимости от фармакодинамических особенностей и фармакокинетических свойств.

Недаром известным является утверждение: «Какова селективность, такова и эффективность». Наиболее важным является деление по фармакокинетическим свойствам: липофильность и гидрофильность.

Бисопролол является амфофильным БАБ, так как растворяется и в жирах, и в воде. Вследствие чего незначительно проникает через гематоэнцефалический барьер и имеет два равноценных пути элиминации.

Таким образом, только бисопролол из всех БАБ обладает этими уникальными свойствами.

Бисопролол. Конкор и его более дешевые аналоги

Однако сейчас установлено, что БАБ эффективны при желудочковых аритмиях у пациентов с ишемией миокарда, пролапсом митрального клапана и рядом других сердечно-сосудистых заболеваний. В последующие 6–24 месяцев все участники получали комбинированную терапию обоими препаратами. В конце исследования учитывались случаи смерти или госпитализации пациентов.

Следовательно, бисопролол является единственным БАБ, для которого убедительно доказано отсутствие влияния на сексуальную функцию у мужчин. Теплова Н. В., Теплова Н. Н. Применение β-блокатора бисопролола в кардиологической практике // Русский Медицинский Журнал. Олейникова Г. Л. Некоторые аспекты применения бисопролола при сердечно- сосудистой патологии // Русский Медицинский Журнал.

В 1988 г. создателям бета-адреноблокаторов была присуждена Нобелевская премия. Блокада бета-адренорецепторов стала терапевтической стратегией при ОИМ, направленной на снижение летальности и уменьшение зо­ны инфаркта.

Норадреналин играет важней­шую роль в генезе гипертонии, инсулинорезистентности, сахарного диабета и атеросклероза.

Уровень норадренали-на в крови повышается при стабильной и нестабильной сте­нокардии, ОИМ и в период ремоделирования сердца.

Бисопролол в реальной кардиологии

В присутствии бета-адреноблокатора необхо­дима более высокая концентрация агониста норадреналина для реакции специфического рецептора.

Существует ошибочное мнение, что при правильном до­зировании любой бета-адреноблокатор может быть эффекти­вен при стенокардии, АГ и аритмии.

Как следствие терапевтические дозы би-сопролола и карведилола ниже, чем у атенолола, метопро-лола и пропранолола, у которых связь с бета-адренорецепто-ром менее прочная.

Источник: https://sovterror.ru/gipertonija-bisoprolol-ili-nebivolol/

При лечении сердечно-сосудистых патологий крайне важно нормализовать артериальное давление, сердечный ритм и устранить нарушения кровообращения. Для этого часто назначаются Бисопролол, Небилет или Конкор. Действие каждого из них определяется свойствами активных компонентов, поэтому при назначении врач должен учитывать, как их особенности совместятся с индивидуальными показаниями больного.

Небилет

Препарат от немецкой компании Berlin-Chemie производится в таблетках, которые содержат небиволол.

Вещество является кардиоселективным бета1-адреноблокатором. Обладает гипотензивными, противоангинальными и противоаритмическими свойствами: понижает повышенное давление, избирательно подавляет β1-адренорецепторы, в результате чего они становятся недосягаемыми для катехоламинов, одновременно тормозит активность РААС. Стабильный гипотензивный эффект формируется спустя 1-2 недели приема, в некоторых случаях – спустя 1 месяц. Устойчивое действие препарата достигается через 1-2 месяца терапии.

Помимо этого, небиволол уменьшает востребованность сердечной мышцы в кислороде, сокращает количество и интенсивность рецидивов стенокардии, усиливает устойчивость к физической нагрузке.

Противоаритмический эффект обеспечивается угнетением анормального сердечного автоматизма и торможением АВ-проводимости.

ЛС после приема внутрь быстро усваивается, пища не влияет на абсорбцию, поэтому таблетки можно принимать в любое удобное время. Почти в полном объеме связывается с плазменными белками. Из организма удаляется через почки и кишечник.

Показаниями для назначения являются:

• Артериальная гипертензия
• ИБС, предупреждение рецидивов стенокардии
• ХСН (вместе с иными ЛС).

Побочные эффекты, которые могут проявиться в ходе терапии, проявляются в виде различных нарушений:

• ССС: брадикардия (изредка), острая форма недостаточности сердца, АВ блокада, ортостатический коллапс, болезнь Рейно
• НС: боли головы, головокружение, быстрая утомляемость, онемение отдельных участков, общая слабость, депрессивное настроение, ночные кошмары, помрачение сознания, обморок, видения
• ЖКТ: нарушение опорожнения кишечника, диспептические состояния, вздутие, рвотный рефлекс
• Дерма: эритемаподобная сыпь, зуд, осложнение псориаза, отек Квинке
• Спазм бронхов, сухость глаз.

ЛС запрещено принимать при наличии противопоказаний:

• Сверхчувствительность организма к содержащимся в ЛС компонентам
• Острая форма недостаточности сердца
• Декомпенсированная форма ХСН
• Выраженная гипотония
• СССУ
• АВ блокада 2, 3 ст.
• Брадикардия
• Кардиогенный шок
• Феохромоцитома (без применения α-адреноблокаторов)
• Метаболический ацидоз
• Сильные печеночные дисфункции
• В анамнезе спазм бронхов, БА
• Тяжелые облитерирующие патологии периферической системы
• Миастения
• Депрессивное состояние
• Лактозная непереносимость, нехватка лактазы, синдром мальабсорбции ГГ
• Возраст до 18-и лет.

Конкор

Препарат от немецкой фармфирмы Merck.

Терапевтическое действие обеспечивается свойствами главного компонента – бисопролола. Вещество обладает способностью селективно подавлять активность бета1-адреноблокаторов, не влияя на состояние клеточных мембран. Воздействие на бета2-окончания происходит в незначительной мере. Таким образом вещество практически не вызывает нарушений дыхательных путей и метаболических реакций.

Максимально сильный лечебный эффект проявляется спустя 3-4 часа после приема. Сохраняется после однократной дозировки на протяжении 24 часов. Наиболее эффективное снижение АД происходит спустя две недели лечения.

У пациентов с сердечными заболеваниями препарат снижает частоту сокращения сердца, уменьшает ударный объем и, соответственно, — фракцию выброса, необходимость кислорода миокарду.

Гипотензивное действие достигается за счет подавления активности ренина.

Показания для назначения Конкора:

• Гипертония
• ИБС, стабильная стенокардия
• ХСН.

ЛС принимают один раз в сутки в дозировке, назначенной индивидуально.

Противопоказания:

• Сверхчувствительность организма к компонентам
• Острая форма недостаточности сердца, ХСН в стадии декомпенсации
• Кардиогенный шок
• СА блокада, АВ-блокада 2, 3 ст. (без электрокардиостимулятора)
• СССУ
• Тяжелая брадикардия
• Тяжелая БА
• Серьезные расстройства периферического кровотока
• Болезнь Рейно
• Феохромоцитома (без терапии α-адреноблокаторами)
• Метаболический ацидоз;
• Возраст до 18-и лет.

Бисопролол

Препарат производится множеством фармацевтических компаний России и Европы. Выпускается в таблетках, содержащих разную концентрацию активного компонента бисопролола.

Назначения к применению и противопоказания аналогичны с Конкором:

Побочные действия также похожи:

• НС: общая слабость, усталость, головокружение, боли головы, нарушения сна, психики, ощущение холода в ногах, онемение конечностей
• ССС: ортостатическая коллапс, брадикардия, расстройства проводимости АВ, симптомы дисфункций сердца, осложнение перемежающейся хромоты, симптомы болезни Рейно
• Уменьшение образования слез, конъюнктивит
• Понос/запор, боли в животе
• Мышечная слабость, судороги
• Дерма: зуд, прогрессирование псориаза, высыпание псориазоподобных бляшек
• Бронхиальная обструкция (у больных с предрасположенностью к патологии)
• Прочие: сильная потливость, приливы, половые дисфункции, предиабет, аллергия.

Какое лекарство лучше

При определении, какое средство назначить – Небилет, Бисопролол или Конкор, каждый врач исходит из особенностей свойств активных веществ и на основании этого решает, что лучше поможет.

Все препараты входят в группу блокаторов бета1-адренорецепторов. Однако они содержат разные вещества, которые и определяют отличия в запускаемых ними механизмах.

Считается, что небиволол действует немного быстрее, поскольку оказывает некоторое сосудорасширяющее действие. Но в отличие от Конкора и Бисопролола, его запрещено принимать пациентам, у которых ранее случался спазм бронхов или была диагностирована астма.

Кроме того, нужно учитывать и состав вспомогательных веществ. Поскольку в Небилете содержится молочный сахар, то от приема медикамента следует отказаться пациентам, страдающим его непереносимостью или другими похожими патологиями.

Все упомянутые препараты помогают снизить давление и нормализовать состояние сердца. Определить, какое средство больше всего подойдет пациенту, сможет только лечащий врач после обследования пациента.

Данная статья написана специалистами с медицинским образованием из команды lekhar.ru
Оригинальную инструкцию вы можете почитать на сайте производителя: Небилет, Конкор, Бисопролол.