Лекарство от гипертонии эналаприл
Действующее вещество
– эналаприла малеат (enalapril)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| эналаприла малеат | 5 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 73 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный – 30 мг, тальк – 3 мг, кремния диоксид коллоидный – 1 мг, магния стеарат – 1 мг.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (5) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (10) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит эналаприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников).
В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, эналаприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.
Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью при длительном применении эналаприл повышает толерантность к физической нагрузке и снижает степень тяжести сердечной недостаточности (оцененные по критериям NYHA). Эналаприл у пациентов с сердечной недостаточностью легкой и средней степени замедляет ее прогрессирование, а также замедляет развитие дилатации левого желудочка. При дисфункции левого желудочка эналаприл снижает риск развития основных ишемических исходов (в т.ч. частоту развития инфаркта миокарда и число госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии).
Фармакокинетика
При приеме внутрь около 60% абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием эналаприлата, благодаря фармакологической активности которого реализуется гипотензивное действие. Связывание эналаприлата с белками плазмы составляет 50-60%.
T1/2 эналаприлата составляет 11 ч и увеличивается при почечной недостаточности. После приема внутрь 60% дозы выводится почками (20% в виде эналаприла, 40% в виде эналаприлата), 33% выводится через кишечник (6% в виде эналаприла, 27% в виде эналаприлата). После в/в введения эналаприлата 100% выводится почками в неизмененном виде.
Показания
Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (в составе комбинированной терапии).
Профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка с целью уменьшения частоты развития инфаркта миокарда и снижения частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.
Противопоказания
Ангионевротический отек в анамнезе, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки, гиперкалиемия, порфирия, одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (КК <60 мл/мин), беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.
Дозировка
При приеме внутрь начальная доза – 2.5-5 мг 1 раз/сут. Средняя доза – 10-20 мг/сут в 2 приема.
Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 80 мг.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, повышенная утомляемость; очень редко при применении в высоких дозах – расстройства сна, нервозность, депрессия, нарушение равновесия, парестезии, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, обморок, сердцебиение, боли в области сердца; очень редко при применении в высоких дозах – приливы.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота; редко – сухость во рту, боли в животе, рвота, диарея, запор, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови, гепатит, панкреатит; очень редко при применении в высоких дозах – глоссит.
Со стороны системы кроветворения: редко – нейтропения; у пациентов с аутоиммунными заболеваниями – агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – нарушения функции почек, протеинурия.
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.
Со стороны репродуктивной системы: очень редко при применении в высоких дозах – импотенция.
Дерматологические реакции: очень редко при применении в высоких дозах – выпадение волос.
Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, отек Квинке.
Прочие: редко – гиперкалиемия, мышечные судороги.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.
При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.
При одновременном применении опиоидных анальгетиков и средств для наркоза усиливается антигипертензивное действие эналаприла.
При одновременном применении “петлевых” диуретиков, тиазидных диуретиков усиливается антигипертензивное действие. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска нарушения функции почек.
При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна.
Описан случай развития анафилактической реакции и инфаркта миокарда при применении аллопуринола у пациента, получающего эналаприл.
Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие эналаприла.
Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания.
Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.
При одновременном применении бета-адреноблокаторов, метилдопы, нитратов, блокаторов кальциевых каналов, гидралазина, празозина возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении с НПВС (в т.ч. с индометацином) уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ). Повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.
При одновременном применении инсулина, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении с клозапином имеются сообщения о развитии синкопе.
При одновременном применении с кломипрамином сообщается об усилении действия кломипрамина и развитии токсических эффектов.
При одновременном применении с ко-тримоксазолом описаны случаи развития гиперкалиемии.
При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, которая сопровождается симптомами интоксикации литием.
При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
Полагают, что при одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.
При одновременном применении с эналаприлом уменьшается действие препаратов, содержащих теофиллин.
Имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности у пациентов после пересадки почки при одновременном применении с циклоспорином.
При одновременном применении с циметидином увеличивается T1/2 эналаприла и повышается его концентрация в плазме крови.
Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.
При одновременном применении с этанолом увеличивается риск развития артериальной гипотензии.
Особые указания
С особой осторожностью применяют у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, сахарным диабетом, нарушениями функции печени, тяжелой формой стеноза аорты, субаортальным мышечным стенозом неясного генеза, гипертрофической кардиомиопатией, при потере жидкости и солей. В случае предшествующего лечения салуретиками, в частности у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, повышается риск развития ортостатической гипотензии, поэтому перед началом лечения эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.
При длительном лечении эналаприлом необходимо периодически контролировать картину периферической крови. Внезапное прекращение приема эналаприла не вызывает резкого повышения АД.
При хирургических вмешательствах в период лечения эналаприлом возможно развитие артериальной гипотензии, которую следует корригировать введением достаточного количества жидкости.
Перед исследованием функции паращитовидных желез эналаприл следует отменить.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы эналаприла.
Беременность и лактация
Противопоказан к применению при беременности. При наступившей беременности прием эналаприла следует немедленно прекратить.
Эналаприл выделяется с грудным молоком. При необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Безопасность и эффективность применения эналаприла у детей не установлены.
При нарушениях функции печени
С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.
Описание препарата ЭНАЛАПРИЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник
Эналаприл относится к широко применяемой фармакологической группе – ингибиторам ангиотензин-превращающего фермента (ИАПФ). У пациентов с высоким давлением он защищает сосуды, расширяет их просвет и увеличивает выделение натрия с мочой. Эналаприл при гипертонии уменьшает сопротивление мелких сосудов, снижает «верхнее» и «нижнее» давление.
Действие препарата
Ангиотензин-превращающий фермент – вещество, которое расщепляет белок ангиотензин I в ангиотензин II, обладающий мощным сосудосуживающим эффектом. Подавляя активность этого фермента, эналаприл препятствует действию ангиотензина II на сосуды. В результате снижается АД, уменьшается сопротивление сосудистого русла потоку крови и нагрузка на сердечную мышцу.
При длительном приеме эналаприл вызывает обратное развитие гипертрофии, то есть увеличения массы сердечной мышцы. Гипертрофия приводит к развитию сердечной недостаточности, поэтому препарат предотвращает и это осложнение гипертензии.
Эналаприл и его аналоги, например, энап, при гипертонии улучшают кровоток в легких и почках, снижая выработку в этих органах сосудосуживающих веществ.
Действие лекарства заметно через 1 час после приема внутрь, оно сохраняется до суток.
Рекомендуем прочитать о повышенном сердечном давлении. Вы узнаете о причинах роста показателя, негативных последствиях, методах лечения и профилактики.
А здесь подробнее об артериальной гипертензии в пожилом возрасте.
Показания к применению
Ингибиторы АПФ при гипертонии, в том числе и эналаприл, применяются для терапии разных форм патологии. Они могут использоваться как монотерапия, то есть без сочетания с другими лекарствами. В других случаях более эффективна комбинация ИАПФ с мочегонными (гипотиазидом): Берлиприл Плюс, Ко-Ренитек, Рениприл ГТ, Энам-Н, Энап-Н, Энзикс и другие. Комбинация эналаприла и антагониста кальция выпускается под названиями Корипрен и Энап Л Комби.
Эффективная комбинация в лечении АГ: иАПФ + диуретик
Эналаприл особенно полезен, если повышение АД сочетается с другими патологическими состояниями и заболеваниями:
- ишемическая болезнь сердца;
- хроническая недостаточность кровообращения;
- бронхиальная астма.
Противопоказания
Лечение гипертонии эналаприлом и другими ИАПФ запрещено в следующих ситуациях:
- порфирия;
- высокое давление у детей до 18 лет;
- зарегистрированная ранее аллергическая реакция на ИАПФ;
- беременность и период грудного вскармливания.
С осторожностью и только при отсутствии другого выбора эналаприл назначают в таких ситуациях:
- сужение обеих почечных артерий или артерии единственной почки;клапанные стенозы – аортальный и митральный пороки сердца;
- альдостеронизм;
- гипертрофический субаортальный стеноз – разновидность гипертрофической кардиомиопатии;
- гиперкалиемия, например, при недостаточности почек;
- диффузные заболевания соединительной ткани, в частности, системная красная волчанка;
- сахарный диабет с высоким уровнем сахара или гликозилированного гемоглобина;
- атеросклероз сосудов головного мозга;
- недостаточность функций печени и почек;
- трансплантированная почка.
Дозировка
Для удобства применения выпускаются различные дозировки – от 5 до 20 мг. Упаковка содержит обычно 20 таблеток.
Как часто принимать эналаприл при гипертонии, определяет врач-кардиолог или терапевт. Употреблять лекарство можно независимо от еды, лучше в одно и то же время. Сначала назначают по 5 мг в сутки и ежедневно контролируют уровень АД. При недостаточной эффективности дозу постепенно увеличивают. Максимальное количество лекарства, которое можно использовать – по 20 мг 2 раза в день.
У пожилых людей эффект эналаприла бывает более выражен. В некоторых случаях лечение у них начинают с дозировки 2,5 мг или даже 1,25 мг в день.
Снизить пробную дозу эналаприла рекомендуется также в том случае, если он добавляется вторым препаратом к мочегонному.
Побочные эффекты
Для эналаприла характерны неблагоприятные эффекты, общие для всего класса ИАПФ:
- частое сердцебиение, падение АД, обморок, боли в области сердца;
- головная боль, головокружение, утомляемость, раздражительность, нарушение сна, депрессия, ухудшение чувства равновесия и кожной чувствительности;
- запор, сухость во рту, тошнота, жидкий стул, рвота, боль в животе, воспаление печени или поджелудочной железы;
- приступы навязчивого сухого кашля;
- нарушение почечной функции, выделение с мочой белка;
- угнетение кроветворения, снижение иммунитета;
- крапивница, отек Квинке;
- судороги мышц, повышение содержания калия в крови.
Одним из преимуществ препарата является отсутствие синдрома отмены. При внезапном прекращении лечения резкого повышения АД не происходит. Эналаприл метаболически нейтрален, то есть он не вызывает нарушений обмена углеводов.
В этом смысле препарат гораздо более безопасен, чем бета-адреноблокаторы и диуретики.
Следует учитывать возможность внезапного снижения АД и развития головокружения людям, работающим на транспорте. Водителям и машинистам следует соблюдать особую осторожность во время работы.
Препараты, одновременный прием которых с эналаприлом усиливает выраженность гипотонии:
- средства для наркоза, производные опия и морфина;
- фуросемид и гипотиазид;
- бета-адреноблокаторы;
- нитраты;
- метилдопа;
- антагонисты кальция;
- гидралазин;
- празозин;
- интерлейкин-3;
- циметидин;
- этанол.
При одновременном употреблении эналаприла и одного из перечисленных препаратов нужно соблюдать особую осторожность и регулярно измерять АД, чтобы не допустить головокружений и обмороков.
Аналоги
Чем заменить эналаприл при гипертонии, если он плохо переносится или недостаточно эффективен: при развитии побочных эффектов нет смысла подбирать препарат из группы ИАПФ, поскольку он будет обладать таким же неблагоприятным действием, пусть и менее выраженным. При непереносимости рекомендуется использовать средства других фармакологических групп.
Если эналаприл недостаточно эффективен, после достижения максимальной дозировки назначают комбинированное лечение – добавляют мочегонные или антагонисты кальция.
Замена этого препарата на другой ИАПФ оправдана при переходе на более эффективные и современные средства из этой группы.
Каптоприл при гипертонии служит препаратом «первой помощи». Его принимают по 25 – 50 мг под язык при внезапном повышении АД.
Другие аналоги эналаприла из группы ИАПФ:
- лизиноприл;
- периндоприл;
- рамиприл;
- хинаприл;
- цилазаприл;
- фозиноприл;
- трандолаприл;
- спираприл;
- зофеноприл.
Эти вещества входят в состав многих современных антигипертензивных препаратов. Они нередко лучше переносятся и реже вызывают побочные эффекты, чем эналаприл.
Рекомендуем прочитать о злокачественной артериальной гипертензии. Вы узнаете о причинах возникновения, симптомах, диагностике, принципах лечения и профилактики.
А здесь подробнее о применении мочегонных препаратов при высоком давлении.
Само вещество эналаприл выпускается под разными торговыми наименованиями, обладающими примерно схожей активностью:
- Берлиприл;
- Инворил;
- Рениприл;
- Ренитек;
- Эднит;
- Энам;
- Энап;
- Энафарм.
Оригинальный, то есть впервые изобретенный и предложенный для лечения гипертонии препарат эналаприла – Ренитек. Все остальные производители выпускают свои препараты на основе разработанной ранее формулы.
Однако многолетний опыт применения большинства из этих «вторичных» лекарств позволяет их с уверенностью рекомендовать пациентам.
Эналаприл – один из «старейших» ИАПФ, предложенных для лечения гипертонии. Он отлично изучен. Препарат считается практически безопасным и показан большинству пациентов с высоким АД в виде монотерапии или в комбинации с другими группами средств. Помимо снижения АД, эналаприл защищает сосуды, предохраняет от повреждения сердце, мозг, почки и тем самым увеличивает продолжительность жизни пациента.
Полезное видео
О лечении гипертонии ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента смотрите в этом видео:
Источник