Препараты при гипертонии пролонгированного действия
Бесконтрольное повышение артериального давления (АД) – основная причина, фактор риска самых смертоносных болезней – инфаркта миокарда, инсульта. Для его нормализации большинству пациентов приходится пожизненно принимать таблетки от артериальной гипертонии (АГ). В прошлом они были недостаточно эффективными или токсичными, что заставляло многих больных отказываться от лечения.
Сейчас ситуация изменилась и в продаже появились действенные средства, с удобным режимом приема, обладающие минимальным количеством побочных эффектов. Предлагаем ознакомиться со списком препаратов от гипертонии нового поколения, а также проверенных временем лекарств, которые наиболее безопасны и результативны.
Весь огромный ассортимент медикаментов состоит из 10 основных групп, оптимальным эффектом обладают:
- ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ);
- ингибиторы рецепторов ангиотензина ІІ;
- диуретики;
- бета блокаторы;
- антагонисты кальция.
Эти препараты позволяют снизить артериальное давление до целевых цифр большинству больных. Другие типы лекарств назначаются реже при непереносимости или не результативности стандартной гипотензивной терапии, наличии у пациента особых потребностей:
- сахарный диабет;
- беременность;
- пожилой возраст;
- почечная недостаточность.
Практически все лекарственные средства для снижения давления выпускаются в виде таблеток. Для некоторых препаратов существуют инъекционные формы. Они обладают более быстрым действием, вводятся врачами скорой помощи при гипертоническом кризе и прочих заболеваниях, протекающих с выраженным повышением АД.
При подборе оптимального лекарства врач учитывает особенности течения болезни, анамнез пациента. Далеко не всегда его выбор останавливается на последних разработках. Многие «старые» препараты хорошо переносятся большинством больных, эффективны, недорого стоят, заслуживают звание лучших. Врачи также часто назначают одновременный прием двух видов таблеток или комбинированные препараты, содержащие два действующих вещества.
Нередко цель разработки медикаментов последних поколений – покрытие потребностей пациентов отдельных групп. Поэтому их назначение широкому кругу больных не оправдано. Клинические испытания новых препаратов от гипертонии также требует немалого времени. Случается, за этот период всплывают неожиданные неприятные нюансы. Поэтому новейший – не всегда лучший.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ)
Ингибиторы АПФ – одна из самых назначаемых групп гипотензивных препаратов. Их часто используют в качестве монотерапии у пациентов с начальными степенями гипертонии. Основные достоинства:
- минимальное количество побочных эффектов (самый распространенный – сухой кашель);
- заметно понижают уровень артериального давления;
- уменьшают размеры левого желудочка;
- подходят людям с заболеваниями почек;
- ограничивают количество белка, выводимого из организма;
- снижают смертность среди людей, перенесших инфаркт или инсульт;
- при комплексном лечении хорошо комбинируются с бета-блокаторами, мочегонными средствами, антагонистами кальция.
Механизм действия иАПФ заключается в их способности блокировать цепочку реакций, отвечающих за образование ангиотензина. Этот гормон вырабатывается печенью, сужает сосуды, повышает АД. За счет снижения концентрации ангиотензина происходит обратная реакция: стенки артерий расслабляются, давление падает.
Лучшие представители группы:
- Каптоприл – синтезирован почти 50 лет назад. Несмотря на «возраст», он считается одним из лучших гипотензивных препаратов. Главный недостаток каптоприла – быстрое выведение действующего вещества. Такие таблетки необходимо принимать строго 2-3 раза/сутки, что неудобно. Поэтому его чаще используют для лечения повышенного давления при гипертоническом кризе, инфаркте, инсульте.
- Эналаприл – еще один ветеран антигипертензивных лекарств, открытый в 1980 году. Прекрасно изучен, обладает минимальным количеством побочных эффектом, недорог, широко применяется в клинической практике. Как и каптоприл требует частого приема – 2 раза/сутки, что ограничивает применение медикамента.
- Лизиноприл, рамиприл – ингибиторы АПФ пролонгированного действия. Принимаются 1 раз/сутки.
- Фозиноприл – относительно новый препарат. Отличается от предшественников способностью подавлять синтез циркулирующего и тканевого ангиотензина. Поэтому эффект от его приема выражен сильнее. Метаболиты фозиноприла медленно выводятся из организма: его достаточно принимать 1 раз/день.
Лечение гипертонии иАПФ противопоказано беременным, кормящим женщинам.
Ингибиторы рецепторов ангиотензина ІІ (сартаны)
Сартаны – лекарства от давления последнего поколения, которые появились спустя 20 лет после синтеза первого представителя иАПФ. Предполагалось, что они будут еще эффективнее своих предшественников. Ведь ингибиторы АПФ блокируют только основной путь образования ангиотензина (есть другие), а блокаторы рецепторов – снижают чувствительность стенки сосудов к гормону любого происхождения.
Европейское общество гипертензии, Европейское общество кардиологов допускает назначение сартанов при ряде клинических ситуаций, протекающих с повышением артериального давления (3):
- гипертрофии левого желудочка;
- нарушении работы почек;
- заболеваниях сердечно-сосудистой системы: инсульте, инфаркте миокарда, сердечной недостаточности;
- профилактики фибрилляции предсердий;
- сахарном диабете.
Самые надежные представители ингибиторов ангиотензина ІІ:
- Валсартан – самый первый, наиболее изученный сартан. Широко используется с середины 2000 годов. Хорошо переносится большинством пациентов.
- Олмесартан – более новый препарат для лечения гипертонии. У некоторых больных он «работает» лучше валсартана.
- Фимасартан – лекарство последнего поколения, хорошо понижающий систолическое, диастолическое давление. Особенно эффективен для коррекции высокого давления у людей с ожирением (ИМТ более 30 кг/м2).
Базовый список побочных эффектов включает головокружение, головную боль, сухой кашель, синусит.
Сартаны нельзя назначать беременным, кормящим, детям до 18 лет, пациентам со стенозом почечных артерий.
Диуретики
Мочегонные средства – обширная группа препаратов, включающая несколько основных подтипов. В лечении гипертонии лучше всего себя зарекомендовали тиазидные диуретики. Даже их низкие дозы обеспечивают эффективное понижение артериального давления, снижают смертность, частоту возникновения инсультов, инфарктов миокарда (1). Другие преимущества тиазидов:
- продолжительное действие;
- эффективны в малых дозах;
- не вымывают из организма кальций;
- хорошо переносятся большинством больных.
Два основных представителя тиазидных диуретиков – гидрохлоротиазид, индапамид нельзя назвать препаратами последнего поколения. Однако это самые действенные, безопасные диуретики из всех существующих. Их очень часто используют для создания новейших комбинированных лекарств пролонгированного, быстрого действий.
Побочные эффекты от приема гидрохлоротиазида, индапамида выражены только при использовании высоких дозировок. Поэтому в клинической практике применяются таблетки, содержащие низкие дозы тиазидов, которые очень редко сопровождаются нежелательными реакциями.
Бета-блокаторы
Адреналин, норадреналин – два гормона, обладающих сосудосуживающими свойствами. Они заставляют сердце биться быстрее, а давление – подниматься. Кислородная потребность миокарда возрастает. Бета-блокаторы снижают чувствительность рецепторов к этим гормонам и организм перестает реагировать на их присутствие. Таблетки этой группы менее активно снижают давление, чем представители других классов гипотензивных средств. Однако они безусловные лидеры в лечении гипертензии, сопровождающейся аритмиями.
Различают 3 поколения бета-блокаторов:
- 1 поколение (неселективные) – блокирует любые адренорецепторы, включая те, которые отвечают за тонус бронхов, матки. Их применение сопровождается нежелательными побочными эффектами, прежде всего бронхоспазмом. К ним относятся пропранолол, тимолол, соталол.
- 2 поколение (селективные) – блокируют только адренорецепторы, расположенные на стенках сосуда, в сердце. Они хорошо снижают частоту сердечных сокращений, их силу, угнетают проводимость нервных импульсов через миокард. Лекарства второго поколения – метопролол, бисопролол, эсатенолол.
- 3 поколение – обладают наиболее выраженным гипотензивным эффектом, благодаря способности расслаблять сосудистую стенку, увеличивать просвет артерий. Основные представители – карведилол, лабеталол, небиволол.
Плюсы, минусы новейших бета-блокаторов
| Название / Назначение | Плюсы | Минусы |
|---|---|---|
| Карведилол / Лечение гипертонии, ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности |
|
|
| Небиволол / Лечение гипертонии у пожилых пациентов с сердечной недостаточностью |
|
|
| Лабеталол / Лечение гипертонических кризов, часто применяется при позднем токсикозе беременных, опухолях надпочечников |
|
|
Антагонисты кальция (блокаторы кальциевых каналов)
Ионы кальция – необходимый компонент для сокращения любой мышечной клетки. Блокаторы кальциевых каналов препятствуют поступлению минерала внутрь миоцитов стенки сосуда, сердца. Это предупреждает спазм артерий, повышение давления, снижает нагрузку на миокард.
Антагонисты кальция применяются для лечения гипертензии у пациентов с сопутствующими тяжелыми патологиями:
- стенокардией;
- ишемической болезнью сердца;
- сахарным диабетом;
- синдромом Рейно;
- отдельными видами аритмий.
Противопоказаны при:
- инфаркте;
- патологиях печени;
- сердечной недостаточности.
Существует три поколения блокаторов кальциевых каналов. Второе по сравнению с первым обладает большой продолжительностью действия, тканевой специфичностью, меньшим количеством побочных эффектов. Третье поколение (нафтопидил, эмопамил, лерканидипин) имеет те же преимущества, а также ряд дополнительных полезных свойств. Из них для лечения гипертонической болезни применяется только лерканидипин. Он сильно отличается от других антагонистов кальция рядом свойств.
Лерканидипин перерабатывается организмом гораздо медленнее предшественников. Поэтому на фоне его приема суточные колебания давления минимальны. Препарат обладает высокой селективностью, соответственно минимальным количеством побочных эффектов, улучшает кровоснабжение нервной системы у больных с дисциркуляторной энцефалопатией. При резком повышении артериального давления лерканидипин защищает клетки мозга от гибели. Правда, последнее доказано только для животных (4).
Прямые ингибиторы ренина
Единственный представитель группы ингибиторов ренина – алискирен. Это лекарство от гипертонии нового поколения связывается с гормоном почек ренином, предотвращает синтез ангиотензина 1, 2. На его появление возлагали особые надежды. Предполагалось, что блокаторы ренина будут еще более эффективны, безопасны, чем иАПФ, ингибиторы рецепторов ангиотензина. Однако они не оправдались.
На фоне приема алискирена артериальное давление действительно нормализировалось, побочные реакции были немногочисленны, неопасны. Риск развития ангионевротического отека минимальный. Препарат уменьшал объем левого желудочка, защищал клетки почек от гибели. Но подобными свойствами обладали и его родственники (5). Поэтому широкого распространения таблетки алискирена пока не получили.
Гипотензивные средства растительного происхождения
Самыми безопасными лекарствами, снижающими артериальное давление, считаются фитопрепараты. Из-за слабого действия, их применяют для лечения гипертонии 1 степени. Самый популярный представитель этой группы раунатин. Он получается путем переработки корней раувольфии. Раунатин нормализирует АД, обладает антиаритмическим действием. Его таблетки не подходят людям с ишемической болезнью сердца, поражением миокарда, язвами желудочно-кишечного тракта, детям, беременным, кормящим.
Комбинированные препараты
Для многих пациентов наилучший выбор – лекарства, содержащие два действующих вещества различных групп. Комбинированные средства быстрее «работают», часто легче переносятся, требуют более редкого приема.
К популярным комплексным препаратам от гипертензии относятся:
- Энап Н (эналаприл, гидрохлоротиазид);
- Капозид (каптоприл, гидрохлоротиазид);
- Лориста (лозартан, гидрохлоротиазид);
- Эгипрес (рамиприл, амлодипин).
Трехкомпонентные лекарственные средства достаточно редки. Многие находятся в состоянии разработки. Но ученые предполагают, что ближайшее будущее за ними.
Например, недавно группа врачей изучала лекарства от давления самого нового поколения, содержащие телмисартан, амлодипин, хлорталидон: ингибитор ангиотензина 2, блокатор кальциевых каналов, диуретик. За 6 месяцев целевых значений АД удалось добиться 70% исследуемых. В контрольной группе больных, принимающих обычные таблетки от гипертонии, этот показатель составлял 55%. Распространенность побочных эффектов при этом была приблизительно одинаковой (2).
Литература
- Wright JM, Musini VM, Gill R. First‐line drugs for hypertension, 2018
- Robert Preidt. 3-in-1 Pill Shows Promise for High Blood Pressure, 2018
- Радченко А. Д. Нужны ли споры на тему: лучше сартаны или ингибиторы АПФ?, 2014
- Купчинская Е.Г. Антагонисты кальция: от разработки до применения, 2010
- В.И. Целуйко. Алискирен: новая группа препаратов, новые возможности, 2009
Ирина Костылева
Высшее медицинское образование. Кировская государственная медицинская академия (КГМА). Участковый терапевт. Подробнее об авторе
Последнее обновление: 24 января, 2020
Источник
Рассмотрим современные гипотензивные препараты разных фармакологических групп быстрого и пролонгированного действия, их свойства, побочные эффекты, взаимосочетаемость.
Классификация гипотензивных средств
Лекарственные средства, корректирующие давление, делятся на две большие группы: препараты первой, второй линии. При этом они могут быть быстрого или пролонгированного действия, принадлежать разным фармакологическим группам, то есть контролировать разные процессы в организме.
Первая линия
Это большая группа антигипертензивных препаратов, которые назначаются с самого начала для лечения уже подтвержденной гипертонической болезни, включает 5 типов медикаментов:
| Групповые представители | Фармакологические свойства |
|---|---|
| Ингибиторы АПФ: Расилез, Каптоприл, Эналаприл | Лекарственные средства снижают периферическую сопротивляемость за счет расширения просвета сосудов, что ведет к уменьшению давления без изменения ЧСС, сердечного выброса – это делает препараты актуальными при ХСН. Действие начинается уже после приема первой дозы, а с течением времени наступает стойкая стабилизация показателей АД. Прием средств последнего поколения улучшает работу почек, нервной системы, лекарства демонстрируют минимум побочных эффектов. |
Диуретики
| Препараты обладают разным механизмом действия, точкой приложения, но все быстро выводят из организма лишнюю воду вслед за натрием, разгружая сердце, сосуды. Меняют водно-солевой обмен, метаболизм. Противопоказаны при подагре, но являются лекарственными средствами выбора при сахарном диабете. |
| Блокаторы рецепторов ангиотензина (БРА): Валсартан, Телмисартан, Микардис, Ирбесартан, Теветен Плюс | Гипотензивный эффект основывается на способности препаратов нарушать контакт ангиотензина с рецепторами клеток внутренних органов, за счет чего стенка сосудов расслабляется давление понижается, дополнительно стимулируется выведение почками лишней воды, солей. Противопоказаны беременным, пациентам с индивидуальной непереносимостью компонентов. Практически не имеют осложнений. |
Адреноблокаторы
| Блокируют адренорецепторы, чем снижают давление, одновременно замедляют сердечный ритм, поэтому противопоказаны при брадикардии. |
| Антагонисты кальция: Амлодипин, Верапамил, Верапамил-ретард, Лерканидипин, Нифедипин-ретард, Фелодипин, Дилтиазем | Снижают проникновение ионов кальция в мышечные клетки сосудов, за счет чего уменьшают их чувствительность к вазопрессорам, снимают ангиоспазм. Обменные процессы остаются инертными, при этом снижается уровень гипертрофии левого желудочка, что уменьшает риск развития инсульта. |
Вторая линия
Антигипертензивные средства этой группы рекомендуют для купирования эссенциальной (первичной) гипертонии только определенных пациентов, например, беременных, пожилых, всех тех, для кого дорогостоящие препараты в течение длительного времени являются неподъемной ношей. Их тоже 5 типов:
| Представители групп | Механизм действия |
|---|---|
| Препараты раувольфии: Раунатин, Раувазан, Резерпин | Демонстрируют выраженный гипотензивный эффект, имеют низкую стоимость. |
| Центральные агонисты α2-рецепторов: Клонидин, Метилдопа, Моксонидин | Влияют на ЦНС, понижают симпатическую гиперактивность, уменьшая показатели давления. Побочными эффектами является сонливость, быстрая утомляемость. |
| Вазодилататоры прямого действия: Нитроглицерин, Бендазол, Гидралазин, Нитронг, Милсидомин | Препараты центрального действия мягко расширяют сосуды, уменьшая венозный приток к сердечной мышце, снижая дефицит кислорода в миокарде, повышая ЧСС. Имеют много противопоказаний, поэтому назначаются только врачом. |
| Спазмолитики: Дибазол, Эуфиллин, Теофиллин | Действуют на гладкую мускулатуру сосудов, снижают давление, расширяя их, уменьшают вязкость крови, профилактируют тромбообразование. |
| Комбинированные: Тонорма, Зиак, Энап-Н, Вазар-Н, Каптопресс | Понижают давление разными путями, поскольку сочетают в себе насколько гипотензивных средств. |
Чаще всего, как самостоятельная терапия эти лекарства не рекомендуются, они – вспомогательные арсенал, целенаправленно усиливающий действие основных средств.
Список препаратов быстрого и пролонгированного действия
Рост давления может быть спонтанным, резким или постепенным, но неуклонным. Это требует использования гипотензивных препаратов быстрого или пролонгированного действия.
Препараты быстрого действия:
- Лазикс (Фуросемид) – петлевой диуретик, препарат выбора для экстренной помощи, корректирует обмен электролитов, вызывает частое мочеиспускание, таблетизированный действует в течение часа, инъекционный уже в первые 20 минут;
- Атенолол (Анаприлин, Сотагестал) – урежает сердечный ритм, одновременно выравнивая АД, действует через 15 минут;
- Адельфан – гипотензивные таблетки под язык, действуют через 10 минут;
- Клофелин – эффект наблюдается через полчаса, минус – сухость слизистых;
- Нифедипин – начинает работать через 5 минут после сублингвального приема;
- Каптоприл – под язык, действует через 20 минут, минус – трехкратный прием/сутки.
- Нитроглицерин – гипотензивный эффект через 5 минут, профилактирует ангиоспазм, приводящий к инфарктам.
Эти гипотензивные лекарства показаны для купирования гипертонических кризов. Осложненные кризы требуют инъекционной терапии.
Пролонгированная группа разработана для удобства терапии гипертонической болезни, пожизненный прием препаратов раз или два/день не мешает вести обычный образ жизни:
- Соталол, Пропранол, Карведилол – неселективные блокаторы бета-рецепторов;
- Атенолол, Бисопролол, Бетаксол – селективные бета-блокаторы;
- Амлодипин, Верапамил, Дилтиазем – антагонисты кальция;
- Эналаприл, Лизиноприл, Периндоприл – ингибиторы АПФ;
- Индапамид, Гидрохлортиазид, Гипотиазид – диуретики.
Эти препараты используют в комбинированном лечении гипертонии второй или третьей степени.
Допустимые комбинации
Взаимосочетаемость гипотензивных средств необходима при терапии высокого артериального давления. Наиболее часто используемые комбинации представлены в таблице:
| Сочетание препаратов | Возможности применения |
|---|---|
| Бета-блокаторы + мочегонные средства | Высокое давление, неосложненный гипертонический криз, гипертоническая болезнь без поражения органов-мишеней |
| Диуретики + ингибиторы АПФ | Гипертония, резистентная к проводимой терапии, хроническая сердечная недостаточность (ХСН) |
| Диуретики + блокаторы ангиотензиновых 1-рецепторов | Изолированная систолическая гипертензия (ИСАГ), ХСН |
| Диуретики + агонисты имидазолиновых II – рецепторов | При противопоказаниях для бета-блокаторов, но с необходимостью подключить к диуретику аналогичные средства |
| Диуретики + антагонисты кальция | ХСН с резким подъемом давления, у пожилых пациентов с ИСАГ |
| Альфа и бета-блокаторы вместе | Злокачественная гипертония |
| Бета-блокаторы + ингибиторы АПФ | Постинфарктное состояние, вторичная профилактика, пациенты с ишемической болезнью сердца (ИБС), ХСН |
| Бета-блокаторы + антагонисты кальция | Артериальная гипертония (АГ), ИБС |
| Антагонисты кальция + ингибиторы АПФ | АГ, нефропатия в начальной стадии, ИБС, признаки атеросклероза |
| Антагонисты кальция + блокаторы ангиотензиновых 1-рецепторов | Высокое давление, нефропатия, прогрессирующий атеросклероз |
Результативность применения любых комбинаций гипотензивных средств зависит от наличия определенных показаний, с учетом метаболических и гемодинамических свойствах каждого компонента.
Побочные эффекты
Негативные последствия от приема гипотензивных препаратов разнятся по группам. Основные из них представлены таблично:
| Группа, отдельные представители | Побочные эффекты |
|---|---|
| Диуретики – снижают давление, усиливая действие остальных гипотензивных | |
| Тиазиды обладают средней степенью активности: Гидрохлоротиазид, Циклопентиазид, Хлорталидон | Осложнения после приема:
|
| Петлевые мочегонные – самые сильные: Лазикс, Фуросемид, Индапамид | Вызывают:
|
| Калийсберегающие – слабые диуретики: Верошпирон, Спиронолактон, Амилорид, Триамтрен | Самый опасный побочный эффект – гиперкалиемия, угрожающая жизни, остальные осложнения аналогичны другим диуретикам |
| Средства, блокирующие симпатоадреналовую систему | |
| Препараты центрального действия (практически неактуальны в современной терапии, за исключением натуральных средств, показанных беременным): Метилдопа, Клонидин, Гуанфацин, Моксонидин, Резерпин | Большая часть негативных последствий связана с ЦНС: сонливость, усталость, апатия, при резкой отмене может быть синдром рикошета: мигрень, тревожность, аритмии, боли в животе |
| Бета-адреноблокаторы: Беталок, Пропранолол, Атенолол, Метопролол, Бисопролол, Бетаксолол, Небиволол | Есть три большие неприятности, связанные с этими гипотензивными средствами:
|
| Альфа-блокаторы: Празозин, Теразозин, Доксазозин | Они повышают риск:
|
| Блокаторы смешанного типа: Лабеталол, Карведилол | Демонстрируют побочные эффекты первого и второго типа |
| Антагонисты кальция | |
| Антигипертензивные препараты типа дигидропиридинов: Нимодипин, Нифедипин, Амлодипин, Фелодипин | Вызывают симптомы, связанные с чрезмерным расширением просвета артерий:
Они проходят самостоятельно, не требуют лечения |
| Фениламины: Верапамил | Провоцируют:
|
| Бензодипины: Дилтиазем | Может привести к брадикардии, блокаде синусового узла |
| Ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента) | |
| Представители: Каптоприл, Эналаприл, Фозиноприл, Лизиноприл, Рамиприл, Периндоприл | Побочные эффекты:
|
| Блокаторы рецепторов ангиотензина II (БРА, сартаны) | |
| Представители: Лозартан, Валсартан, Кандесартан, Телмисартан | Отличаются наилучшей переносимостью среди антигипертензивных средств, считаются препаратами выбора при лечении нефротоксической гипертонии. Передозировка способна вызвать ортостатическую гипотензию, противопоказаны беременным |
Гипотензивные препараты последнего поколения, перечисленные в таблице, обладают минимальным количеством побочных эффектов – это тенденция современной фармакологической практики.
Ирина Костылева
Высшее медицинское образование. Кировская государственная медицинская академия (КГМА). Участковый терапевт. Подробнее об авторе
Последнее обновление: 25 апреля, 2020
Источник